Metabolism

LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) est un inhibiteur de petite molécule de la synthèse périphérique de la sérotonine (5-HT). Il est administré par voie orale et possède une disponibilité systémique.

NCT-501 est un inhibiteur puissant et sélectif À base de théophylline de l'aldéhyde déshydrogénase 1A1 (ALDH1A1), inhibe hALDH1A1 avec IC50 de 40 nM, montre généralement une meilleure sélectivité par rapport aux autres isoenzymes ALDH et autres déshydrogénases (hALDH1B1, hALDH3A1 et hALDH2, IC50> 57 μM).

SF1670 est un inhibiteur puissant et spécifique de PTEN (homologue de phosphatase et de protéine de tension que chromosome 10 manque ).

fat-soluble vitamin

SR 12813 (GW 485801) est un inhibiteur de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, avec une valeur IC50 de 0,85 μM.

OR-486 (OR-486) est un puissant inhibiteur de la catéchol-O-méthyltransférase, avec une IC50 de 12 nM.

Le ciclopirox (HOE296b) est un antifongique synthétique qui peut être utilisé pour la recherche de mycoses superficielles.

JNJ-42165279 est un inhibiteur FAAH avec IC50 de 70 ± 8 nM et 313 ± 28 nM pour hFAAH et rFAAH, respectivement.

JJKK 048 est un inhibiteur ultrapuissant et hautement sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL).

A potent inhibitor of SHP-1 and SHP-2

DG-172 (chlorhydrate) est un PPAR sélectifβ/δ antagoniste, avec une IC50 de 27 nM.

Memantine hydrochloride est un antagoniste non-compétitif du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR), ses valeurs d'IC50 sont 0.5-1μM.

CCT018159, un 3,4-diaryl pyrazolerésorcinol, est un inhibiteur de l'activité HSP90 ATPase compétitive pour l'ATP avec des IC50 de 3,2 et 6,6 μM pour la Hsp90β humaine et la Hsp90 de levure, respectivement. CCT018159 a provoqué une cytostase cellulaire associée À un arrêt en G1 et induit une apoptose. CCT018159 inhibe les fonctions clés des cellules endothéliales et tumorales impliquées dans l'invasion et l'angiogenèse.

An inhibitor of HIV-1 protease

La manomycine A est un antibiotique.

Piperlongumine est un composé alcaloïde naturel extrait de Piper longum L. , ce qui a mutiples activités pharmacologiques qui inclurent l'anti-tumeur, la régulation du métabolisme lipidique, l'anti-agréation plaquettaire et l'activité analgésique.

Le N-arachidonyl maléimide est un puissant inhibiteur irréversible de la monoacylglycérol lipase (MAGL) avec une valeur IC50 de 140 nM.

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

Ebselen est un composé séléo-organique possédant une activité semblable à celle de la glutathion peroxydase et agissant comme un agent-anti-inflammatoire et antioxydant. Ebselen est un inhiteur de l'inositol monophosphatase (IMPase) avec une IC 50 de 1.5μM.

Bay 11-7085 est un inhibiteur de l'activation de NF-κB et de la phosphorylation d'IκBα, sa valeur d'IC50 est 10μM pour IκBα.

Ferrostatin-1 est un inhibiteur puissant de la ferroptose avec une EC50 de 60 nM.

AUDA (composé 43) est un puissant inhibiteur de l'époxyde hydrolase soluble (sEH) avec des IC50 de 18 et 69 nM pour la souris et la sEH humaine, respectivement .

Methotrexate est un antimétabolite antifolate qui inhibe efficacement l'activité de la dihydrofolate réductase (DHFR), sa valeur d'IC50 est approximativement 7nM.