Metabolism

PDE4 inhibitor, orally active

Canagliflozin est un inhibiteur du co-transporteur sodium-glucose (SGLT) dans le développement clinique pour le traitement du diatète sucré de type 2.

Ro 20-1724 est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase spécifique à AMP cyclique (PDE4), sa valeur d'IC50 est 1.930μM.

Le siguazodan (SKF 94836) est un inhibiteur de la phosphodiestérase III (PDE-III) puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 117 nM.

Le zileuton sodique (A 64077 sodium) est un inhibiteur puissant et sélectif de la 5-lipoxygénase, présentant des activités inflammatoires.

Le malotilate (NKK 105), agent hépatotrope actif par voie orale et anti-fibrotique, inhibe sélectivement la 5-lipoxygénase (5-LOX) (IC50=4,7 μM). Le malotilate prévient le développement de lésions hépatocytaires dans l'hépatite alcool-pyrazole en diminuant les taux d'acétaldéhyde hépatique et en empêchant la rétention de la transferrine dans les hépatocytes.

Le SA 47 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH) et du carbamate.

Le bésylate de gisadénafil (UK 369003-26) est un inhibiteur spécifique de la phosphodiestérase 5 (PDE5) oralement actif avec une IC50 de 3,6 nM et empêche la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP).

Le PF 750 est un inhibiteur sélectif et covalent de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH), avec des IC50 variant de 16,2 À 595 nM À différents temps de pré-incubation.

BRL 50481 est un nouvel inhibiteur sélectif de PDE7 avec des IC50 de 0,15, 12,1, 62 et 490 μM pour PDE7A, PDE7B, PDE4 et PDE3, respectivement.

Le chlorhydrate de RS 25344 est un inhibiteur sélectif de l'AMPc-phosphodiestérase 4 (PDE 4 ; PDE IV) avec une CI50 de 0,28 nM dans les lymphocytes humains.

AP-III-a4 (ENOblock) est un inhibiteur d'énolase analogue sans substrat avec une IC50 de 0,576 uM.

Ezetimibe est un inhibiteur sélectif de l'absorption du cholestéral, sa valeur d'IC50 est 50μM pour les cellules de cancer du poumon (A549), les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK293) et de 30μM pour les cellules de mélanome (A375) pendant 48 heures.

Zileuton, une N-hydroxyurée de benzothiophène, est un inhibiteur oral de 5-Lipoxygenase.

BC 11-38 est un inhibiteur de PDE11 puissant, sélectif et biologiquement actif, avec des IC50 de 0,28 µM et \u003e 100 µM pour PDE11 et PDE1-10, respectivement.

La leucovorine calcique (sel de calcium pentahydraté de la leucovorine) est un acide folique biologique et est généralement administré avec le méthotrexate (MTX) comme agent de sauvetage pour diminuer la toxicité induite par le MTX.

Finasteride est uh inhibiteur sélectif de 5α-réductase de type II, sa valeur d'IC50 est 4,2nM. Finasteride diminue le niveau de dihydrotestostérone (DHT) et est utilisé pour traiter la chute des cheveux de type masculin (alopécie androgénétique).

Le CP-91149 est un inhibiteur de la GP (glycogène phosphorylase).

Le chlorhydrate de CDP 840 (GR259653X) est un inhibiteur de la phosphodiestérase IV (PDE IV) puissant, sélectif et actif par voie orale.

MOG (35-55) est un fragment de 35-55 de la glycoprotéine des oligodendrocytes de la myéline.

Cycloheximide est un antibiotique qui inhibe la synthèse protéique au niveau de la traduction, tout en agissant exclusivement sur les ribosomes cytoplasmiques (80s) des eucaryotes.

L'acétate de finastéride (MK-906) est un inhibiteur puissant et compétitif de la 5α-réductase, avec une IC50 de 4,2 nM pour la 5α-réductase de type II. L'acétate de finastéride a une affinité environ 100 fois plus grande pour l'enzyme 5α-réductase de type II que pour l'enzyme de type I. L'acétate de finastéride peut être utilisé pour la recherche de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et de l'alopécie androgénique.

Le posaconazole est un composé triazole À large spectre de deuxième génération doté d'une activité antifongique.

Le betrixaban (PRT054021) est un inhibiteur du facteur Xa (fXa) très puissant, sélectif et efficace par voie orale avec une CI50 de 1,5 nM.