Metabolism

NSC 95397 est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphatase À double spécificité Cdc25 (Ki = 32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50 = 22,3 nM (Cdc25A humain), 56,9 nM (Cdc25C humain), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 inhibe la protéine kinase phosphatase-1 activée par les mitogènes (MKP-1), supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses du cÔlon par les voies MKP-1 et ERK1/2.

L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique (CA) IX avec une IC50 de 30 nM pour hCA IX.

Bardoxolone methyl est un activateur efficace de la réponse antioxydante et anti-inflammatoire médiée par le facteur nucléaire érythroïde 2 apparenté 2 (Nrf2), et il est également un inhibiteur de voie NF-κB.

SR 202 (SR-202) est un PPARγ puissant et spécifique ; antagoniste.

Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

La mélittine est un activateur de la PLA2, stimule l'activité de la PLA2 de bas poids moléculaire, alors qu'elle n'augmente pas l'activité de la PLA2 de haut poids moléculaire.

Lovastatine est un inhibiteur de la réductase de coenzyme A 3-hydroxy-3-méthylglutaryl (HMG-CoA) qui affecte la voie de mévalonate [1] , ce qui possède une valeur d’ IC 50 de 77nM.

Sulfaphenazole est un médicament antibactérien de la famille des sulfonamide. Il inhibe de manière compétitive la dihydrofolate synthase bactérienne, bloquant ainsi la synthèse du folate bactérien et inhibant par conséquent la croissance et la reproduction des batéries.

Le citrate de tamoxifène (ICI 46474) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale qui bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le citrate de tamoxifène est un puissant Hsp90 activateur et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Le citrate de tamoxifène inhibe également l'EBOV infectieux ZaÏre et Marburg (MARV) avec une IC50 de 0,1 μM et 1,8 μM, respectivement. Le citrate de tamoxifène active l'autophagie et induit l'apoptose.

L'amidepsine A est un métabolite fongique isolé du bouillon de culture d'Humicola sp.

A stearoyl-CoA desaturase inhibitor

Moclobemide (Ro 111163) est un inhibiteur réversible de la monoamine oxidase A (MAO-A) capable de traverser la barrière hémato-encéphalique, avec une valeur d' IC 50 de 6.061μM pour hMAO-A.

selective inhibitor of certain CYP450 enzymes (CYP2B4, CYP2E1)

GW 590735 est un agoniste PPARα puissant et sélectif.

ML-265 est largement utilisé comme activateur reconnu de PKM2 (pyruvate kinase muscle isoforme 2).

CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor

L'ophiobolin A, un métabolite fongique et une phytotoxine, est un inhibiteur puissant et irréversible de la phosphodiestérase nucléotidique cyclique activée par la calmoduline, avec une valeur IC50 de 9 μM.

Acetylcysteine est un dérivé N-acétylé de la L-cystéine et un précurseur du gluathion. Elle possède une activité mucolytique.

Le β-glycérophosphate (sel de sodium hydraté) est un inhibiteur de phosphatase.

L'hydrate de posaconazole est un composé triazole À large spectre de deuxième génération doté d'une activité antifongique.

Deferasirox est un chélateur de fer actif par voie orale qui est utilisé pour traiter les maladies d'accumiation excessive de fer.

potent inhibitor of CYP3A4

4-Methylumbelliferyl-β-D-Glucopyranoside est β-D-glucoside qui sert de substrat fluorescent pour β-glucosidase, ​permettant ainsi la détection et l'analyse de l'activité de cette enzyme.