CUDC-907 (Synonyms: CUDC-907) |
Catalog No.GC12115
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CUDC-907 est un inhibiteur double de PI3K, de HDAC, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 19, 54, et 39nM pour PI3Kα, PI3Kβ, et PI3Kδ.
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Cas No.: 1339928-25-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CUDC-907 est un inhibiteur double de PI3K, de HDAC, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 19, 54, et 39nM pour PI3Kα, PI3Kβ, et PI3Kδ[1]. Grâce ) son activité inhibitrice intégrée sur HDAC, CUDC-907 assure une inhibition durable de la voie PI3K-AKT-mTOR, ainsi que des molécules de signal compensatoires telles que MYC, MEK, MAPK et STAT-3, des récepteurs tyrosine kinases en amont[2]. CUDC-907 est couramment utilisé à augmenter le niveau de H3K9Ac, à inhiber la formation de colonies de neuroblastome[3].
Le traitement in vitro avec CUDC-907 pendant 48h a considérablement diminué la viabilité des cellules LN229, A172 et T98G, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 9.82, 9.93, et 18.01nM[4]. Après 24h d'exposition à 50nM de CUDC-907, la migration et l'invasion des cellules TPC-1 sont fortement inhibées, tandis que l'expression d'E-cadhérine est augmentée[5]. Un traitement de 24h à 50nM bloque les cellules SKOV3 en phase G2/M; l'expression des protéines du cycle de cellule (cycline B1 et cycline D1) est réduite et le nombre de cellules apoptotiques augmente[6].
In vivo, une administration orale de CUDC-907 à la dose de 50mg/kg, cinq fois par semaine pendant deux semaines, entraîne une baisse de l'expression, de la production de collagène dans un modèle murin de fibrose pulmonaire induite par la bléomycine[7]. Des injections intra-péritonéales de CUDC-907 à 10mg/kg/jour, deux fois par semaine pendant trois semaines, inhibent significativement la croissance de tumeur dans un modèle de xénogreffe BxPC-3, ne modifie pas le poids corporel des rats[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules A172 |
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Méthode de préparation |
Les cellules A172 sont cultivées dans le milieu DMEM complété par 10% de sérum foetal bovin (FBS) inactivé par la chaleur, 100U/mL de streptomycine, à 37°C dans un incubateur à 5% CO2. Les cellules sont ensemencées dans une plaque à 3×103 cellules/puits pendant 24h, avec trois répétitions pour chaque condition de traitement. Les cellules sont traitées par CUDC-907 à différentes concentrations (0, 0.1, 1, 10, 20, et 100nM). Après 48h de traitement, la viabilité cellulaire est déterminée. |
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Conditions de réaction |
0, 0.1, 1, 10, 20, et 100nM; 48h |
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Applications |
Le traitement avec CUDC-907 a inhibé la viabilité des cellules A172 de manière dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats nus femelles BALB/c |
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Méthode de préparation |
Des rats nus femelles BALB/c (âgés de six semaines, pesant 18-22g) sont élevés dans un environnement contrôlé à 22±3°C, à 60% d'humidité relative, sous un cycle lumière-obscurité de 12h, avec libre accès à l'alimentation standard pour rongeurs et à l'eau. Les cellules BxPC-3 sont ajustées à une densité de 2×107 cellules/ml avec Matrigel, puis inoculées par voie sous-cutanée dans l'aisselle droite des rats (0,1mL par rat). Dès que le diamètre tumoral atteint environ 0,5cm, la tumeur est prélevée et découpée en petits fragments (1mm de diamètre). La peau de l'aisselle droite des rats est ensuite percée pour créer un trajet sinueux de 5mm de long, dans lequel le fragment tumoral est inséré sous la peau. Lorsque les xénogreffes atteignent un volume de 169.8±7.1mm3, les rats sont randomisés en deux groupes (7 rats dans le groupe CUDC-907). Les volumes tumoraux moyens sont respectivement 171.9±10.6 pour le groupe témoins véhicule et 167.3±10.1mm3 pour le groupe CUDC-907. Les rats du groupe témoin véhicule, du groupe témoin reàoivent respectivement (i) le véhicule témoin (méthylcellulose à 0,5% + DMSO à 1% + eau stérile) et (ii) CUDC-907 à la dose de 10mg/kg, administrés par injection intra-péritonéale pendant trois semaines. Les rats du groupe témoin et du groupe expérimental sont traitées deux fois par semaine. Les diamètres tumoraux et le poids corporel des rats sont mesurés tous les uns à trois jours. |
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Forme posologique |
10mg/kg; deux fois par semaine; 3 semaines; i.p. |
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Applications |
Le traitement avec CUDC-907 a considérablement inhibé la croissance tumorale dans le modèle murin de xénogreffe BxPC-3, sans modifier le poids corporel des rats. |
| Cas No. | 1339928-25-4 | SDF | |
| Synonymes | CUDC-907 | ||
| Chemical Name | N-hydroxy-2-[[2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl-methylamino]pyrimidine-5-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CN(CC1=CC2=C(S1)C(=NC(=N2)C3=CN=C(C=C3)OC)N4CCOCC4)C5=NC=C(C=N5)C(=O)NO | ||
| Formula | C23H24N8O4S | M.Wt | 508.55 |
| Solubility | ≥ 25.45 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9664 mL | 9.8319 mL | 19.6637 mL |
| 5 mM | 393.3 μL | 1.9664 mL | 3.9327 mL |
| 10 mM | 196.6 μL | 983.2 μL | 1.9664 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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