TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)
- GC15471PKC β pseudosubstrateCAS: 172308-76-8Purity: >98%
Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
- GC15884Dasatinib MonohydrateCAS: 863127-77-9Purity: >98%
Le monohydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le monohydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le monohydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie.
- GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)CAS: 57-09-0Purity: >98.00%
Cetrimonium Bromide (CTAB), un tensioactif couramment utilisé, agit comme solubilisateur de médicaments doté de prorpriétés antibactériennes intrinsèques.
- GC16289SAR407899 hydrochlorideCAS: 923262-96-8Purity: >98.00%
Le chlorhydrate de SAR407899 est un inhibiteur ROCK sélectif, puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2 et une Kis de 36 nM et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement.
- GC16475AfuresertibCAS: 1047644-62-1Purity: >99.50%
L'afuresertib (GSK2110183) est un inhibiteur pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement.
- GC16678UCN-02CAS: 121569-61-7Purity: >98%
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC) produit par la souche Streptomyces N-12, avec des IC50 de 62 nM et 250 nM pour la PKC et la protéine kinase A (PKA), respectivement. UCN-02 (7-épi-Hydroxystaurosporine) présente un effet cytotoxique sur la croissance des cellules HeLa S3.
- GC16821TAE226(NVP-TAE226)CAS: 761437-28-9Purity: >98.00%
TAE226(NVP-TAE226) est un inhibiteur puissant ATP-compétitif qui cible plusieurs kinases de la tyrosine, notamment FAK et IGF-1R, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 5,5nM et 140nM.
- GC16934ValrubicinCAS: 56124-62-0Purity: >99.50%
La valrubicine est un agent chimiothérapeutique, inhibe l'activation de la PKC induite par le TPA et le PDBu avec des IC50 de 0,85 et 1,25 μM, respectivement, et possède une activité antitumorale et anti-inflammatoire.
- GC17239Bisindolylmaleimide VCAS: 113963-68-1Purity: >98%
Le bisindolylmaléimide V est un contrÔle négatif perméable aux cellules pour les études d'inhibition de la protéine kinase C avec une valeur IC50 supérieure À 100 μM. Le bisindolylmaléimide V bloque l'activation de la protéine kinase p70s6k/p85s6k (S6K) stimulée par les agents mitogènes in vivo avec une CI50 de 8 μM.
- GC17242(-)-epigallocatechinCAS: 970-74-1Purity: >98.00%
(-)-epigallocatechin est un composé polyphénolique majeur du thé vert possédant des propriétés antioxydantes.
- GC17243Dorsomorphin (Compound C)CAS: 866405-64-3Purity: >98.00%
Dorsomorphin (Compound C) est un agent qui est utilisé en tant qu'inhibiteur AMPK cellule-perméable.
- GC17352Phorbol 12,13-dibutyrateCAS: 37558-16-0Purity: >99.50%
Le 12,13-dibutyrate de phorbol (dibutyrate de phorbol) est un activateur de la PKC et un puissant promoteur des tumeurs cutanées.
- GC17523HydrochlorothiazideCAS: 58-93-5Purity: >99.00%
L'hydrochlorothiazide (HCTZ), un diurétique actif par voie orale de la classe des thiazides, inhibe la voie de signalisation transformante TGF-β/Smad.
- GC17563LY 333531 hydrochlorideCAS: 169939-93-9Purity: >98.00%
Le chlorhydrate de ruboxistaurine (LY333531) est un inhibiteur sélectif de la PKC bêta actif par voie orale (Ki = 2 nM).
- GC17582ML347CAS: 1062368-49-3Purity: >98.00%
ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC15471 | PKC β pseudosubstrate | 172308-76-8 | >98% | |
Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C | ||||
| GC15564 | Go 6976 | 136194-77-9 | >98.00% | |
Go 6976 est un inhibiteur puissant des protéines kinases (PKs), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.02μM, 6.2μM, et 5.8μM pour PKC, la protéine kinase dépendante de cGMP et la myosine lumière-chaîne kinase. | ||||
| GC15567 | K02288 | 1431985-92-0 | >98.00% | |
K02288 est un puissant inhibiteur des récepteurs de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) de type I avec des CI50 de 1,8, 1,1 et 6,4 nM pour ALK1, ALK2 et ALK6, respectivement. | ||||
| GC15884 | Dasatinib Monohydrate | 863127-77-9 | >98% | |
Le monohydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le monohydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le monohydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie. | ||||
| GC15892 | Cetrimonium Bromide (CTAB) | 57-09-0 | >98.00% | |
Cetrimonium Bromide (CTAB), un tensioactif couramment utilisé, agit comme solubilisateur de médicaments doté de prorpriétés antibactériennes intrinsèques. | ||||
| GC16289 | SAR407899 hydrochloride | 923262-96-8 | >98.00% | |
Le chlorhydrate de SAR407899 est un inhibiteur ROCK sélectif, puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2 et une Kis de 36 nM et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement. | ||||
| GC16405 | Safingol | 15639-50-6 | >98% | |
Le safingol est un inhibiteur lyso-sphingolipidique de la PKC (protéine kinase C). | ||||
| GC16475 | Afuresertib | 1047644-62-1 | >99.50% | |
L'afuresertib (GSK2110183) est un inhibiteur pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement. | ||||
| GC16510 | ZIP, Biotinylated | - | >98% | |
ZIP with a biotin moiety covalently attached | ||||
| GC16539 | Butaprost | 69685-22-9 | >98.00% | |
Le butaprost est un agoniste sélectif du récepteur de la prostaglandine E (EP2) avec une CE50 de 33 nM et un Ki de 2,4 μM pour le récepteur EP2 murin. | ||||
| GC16678 | UCN-02 | 121569-61-7 | >98% | |
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC) produit par la souche Streptomyces N-12, avec des IC50 de 62 nM et 250 nM pour la PKC et la protéine kinase A (PKA), respectivement. UCN-02 (7-épi-Hydroxystaurosporine) présente un effet cytotoxique sur la croissance des cellules HeLa S3. | ||||
| GC16793 | RepSox | 446859-33-2 | >98.00% | |
RepSox est un inhibiteur puissant et sélectif de récepteur de facteur de croissance transformant-β I/activin-like kinase 5 (TGF-β-RI/ALK5) avec une IC 50 de 23nM. RepSox inhibe l'autophosphorylation de ALK5 avec une IC 50 de 4nM. | ||||
| GC16821 | TAE226(NVP-TAE226) | 761437-28-9 | >98.00% | |
TAE226(NVP-TAE226) est un inhibiteur puissant ATP-compétitif qui cible plusieurs kinases de la tyrosine, notamment FAK et IGF-1R, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 5,5nM et 140nM. | ||||
| GC16934 | Valrubicin | 56124-62-0 | >99.50% | |
La valrubicine est un agent chimiothérapeutique, inhibe l'activation de la PKC induite par le TPA et le PDBu avec des IC50 de 0,85 et 1,25 μM, respectivement, et possède une activité antitumorale et anti-inflammatoire. | ||||
| GC17014 | Ro 31-8220 Mesylate | 138489-18-6 | - | |
Pan-PKC inhibitor | ||||
| GC17191 | SIS3 HCl | 521984-48-5 | >98.00% | |
SIS3 HCl est un inhibiteur de Smad3 qui inhibe la phosphorylation de Smad3, sa valeur d'iC50 est 3μM. | ||||
| GC17239 | Bisindolylmaleimide V | 113963-68-1 | >98% | |
Le bisindolylmaléimide V est un contrÔle négatif perméable aux cellules pour les études d'inhibition de la protéine kinase C avec une valeur IC50 supérieure À 100 μM. Le bisindolylmaléimide V bloque l'activation de la protéine kinase p70s6k/p85s6k (S6K) stimulée par les agents mitogènes in vivo avec une CI50 de 8 μM. | ||||
| GC17242 | (-)-epigallocatechin | 970-74-1 | >98.00% | |
(-)-epigallocatechin est un composé polyphénolique majeur du thé vert possédant des propriétés antioxydantes. | ||||
| GC17243 | Dorsomorphin (Compound C) | 866405-64-3 | >98.00% | |
Dorsomorphin (Compound C) est un agent qui est utilisé en tant qu'inhibiteur AMPK cellule-perméable. | ||||
| GC17346 | KT 5823 | 126643-37-6 | >95.00% | |
KT 5823, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante de cGMP (PKG) avec une valeur Ki de 0,23 μM, il inhibe également PKA et PKC avec des valeurs Ki de 10 μM et 4 μM, respectivement. | ||||
| GC17352 | Phorbol 12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | >99.50% | |
Le 12,13-dibutyrate de phorbol (dibutyrate de phorbol) est un activateur de la PKC et un puissant promoteur des tumeurs cutanées. | ||||
| GC17523 | Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | >99.00% | |
L'hydrochlorothiazide (HCTZ), un diurétique actif par voie orale de la classe des thiazides, inhibe la voie de signalisation transformante TGF-β/Smad. | ||||
| GC17563 | LY 333531 hydrochloride | 169939-93-9 | >98.00% | |
Le chlorhydrate de ruboxistaurine (LY333531) est un inhibiteur sélectif de la PKC bêta actif par voie orale (Ki = 2 nM). | ||||
| GC17582 | ML347 | 1062368-49-3 | >98.00% | |
ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1. | ||||
