Ubiquitination/ Proteasome

AZD2014 (AZD2014) est un inhibiteur mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2.

Bay 11-7821(BAY 11-7082) est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα et du NF-κB, inhibant de manière sélective et irréversible la phosphorylation de l'IκB-α induite par le TNF-α (valeur IC50 d'environ 10 μM), et réduit l'expression de NF-κB ainsi que des molécules d'adhésion. Le Bay 11-7821 inhibe les protéases spécifiques de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec des valeurs IC50 de 0,19 et 0,96 μM, respectivement.

CX-4945 (Silmitasertib) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la caséine kinase 2 (CK2), sa valeur d'IC50 est 1nM pour CK2α.

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) est un inhibiteur sélectif des isoformes des histones désacétylases humaines (HDAC). Ces enzymes interviennent dans la régulation épigénétique de la transcription des gènes, la prolifération de cellule, la mort de cellule, la mobilité des cellules. Mocetinostat inhibe efficacement HDACs de classe I (HDAC1, HDAC2, et HDAC3) et HDAC de classe IV (HDAC11), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.15μM, 0.29μM, 1.66μM, et 0.59μM. En revanche, il n'a absolument aucun effet inhibiteur sur HDAC de classe II.

Le N-benzylpalmitamide est un macamide isolé de Lepidium meyenii, agit comme un inhibiteur de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH).

Chelerythrine Chloride est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de la protéine kinase C (PKC), avec une valeur d' IC 50 de 660nM.

Cytarabine (Ara-C) est un analogue de la cytosine qui inhibe principalement la fonction de DNA polymérase pour bloquer la synthèse de DNA.

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) est un inhibiteur oral et sélectif de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) (IC₅₀=0.2nM), Ridaforolimus agit en inhibant la voie de signalisation mTOR, affectant ainsi la phosphorylation de protéines effectrices en aval telles que S6 et 4E-BP1.

4E1RCat est un inhibiteur de la traduction cap-dépendante et inhibe l'interaction eIF4E:eIF4GI, avec une IC50 an de ~4 μM.

YM155, un petit composé à base d'imidazolium, inhibe fortement l'activité du promoteur de la survivine, sa valeur d'IC50 est 0,54nM.

Un inhibiteur sélectif du protéasome 20S

Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.

UVI 3003 est un antagoniste hautement sélectif du récepteur rétinoÏde X (RXR) et inhibe le xénope et le RXRα humain dans les cellules Cos7, avec des IC50 de 0,22 et 0,24 μM, respectivement.

Inhibitor of CK1 and ALK5

L'acide nicotinique (vitamine B3) est une vitamine B3 hydrosoluble oralement active qui est un nutriment essentiel pour l'homme.

L'hémifumarate d'aliskirène (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) est un inhibiteur de la rénine actif et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 1,5 nM.

Histamine H1 receptor antagonist

Colchicine, un alcaloïde actif par voie orale, perturbe la fonction du cytosquelette au moyen d'inhiber la polymérisation de la β-tubuline, sa valeur d'IC50 est 3 nM.

Triclosan est un agent antibactérien à large spectre.

A CFTR potentiator

Le bosutinib (SKI-606) est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase Src/Abl avec une IC50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement.

Le chlorhydrate de raloxifène (chlorhydrate de kéoxifène) est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes sélectif et actif par voie orale de deuxième génération.

Topotecan HCl est un inhibiteur de la topoisomérase I. Elle constitue un poisson de la topoisomérase I.