Ubiquitination/ Proteasome

A potent, selective BTK inhibitor

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) is a phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ/p110δ) inhibitor (IC 50 =2.5nM).

Vemurafenib (PLX4032, RG7204) est un inhibiteur sélectif et puissant de B-RAF, sa valeur d'IC50 est 31 et 48nM pour BRAF V600E et c-RAF-1, respectivement.

E-64 est un inhibiteur puissant et irréversible des protéases de cystéine, et sa IC 50 est 9nM pour la papaine.

ZLN005 est un activateur transcriptionnel puissant et spécifique à la cellule du coactivateur 1α du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-γ (PGC-1α).

Le chlorure de sanguinarine (sanguinarine), un alcaloÏde benzophénanthridine dérivé de la racine de Sanguinaria Canadensis, peut stimuler l'apoptose en activant la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). L'apoptose induite par la sanguinarine est associée À l'activation de JNK et NF-κB.

Le mésylate de doxazosine (UK 33274) est un dérivé de la quinazoline qui antagonise sélectivement les récepteurs postsynaptiques α1-adrénergiques.

Le BI-D1870 est un inhibiteur compétitif pour l'ATP, perméable aux cellules et pénétrant dans le cerveau des isoformes RSK, avec des IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM pour RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivement.

La cystéamine HCl (chlorhydrate de 2-aminoéthanethiol) est un agent actif par voie orale pour le traitement de la cystinose néphropathique et un antioxydant.

Trametinib (GSK1120212) est un inhibiteur allostérique hautement sélectif de MEK1/2. Il empêche la phosphorylation de MEK1/2 (IC 50 =2nM), d'ERK, bloque la voie RAS-RAF-MEK-ERK/MAPK.

Spautin-1 inhibe l'activité de déubiquitination d'USP10 et d'USP13, sa valeur d'IC50 est 0.6-0.7μM.

Fluvastatin, un inhibiteur lipophile de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, supprime la prolifération et induit l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses.

Deferoxamine mesylate est un chélateur du fer qui se lie au Fe(III) et à de nombreux autres cations métalliques.

Cilengitide, un pentapeptide cyclisé, est un puissant antagoniste des intégrines, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.61nM, 8.4nM et 14.9nM pour ανβ3, ανβ5, et α5β1.

An inhibitor of p38 MAPK

SB 203580 est un inhibiteur spécifique de la voie p38-MAPK (Mitogen-activated Protein Kinase).

Everolimus (RAD001) est un dérivé oralement actif de la rapamycine qui inhibe la kinase Ser/Thr, mTOR(mammalian target of rapamycin).

ZSTK474 est un inhibiteur pan-classe I de PI3K ATP-compétitif qui exerce une activité inhibitrice sur les sous-types PI3Kα (IC₅₀=16nM), PI3Kβ (IC₅₀=44nM), PI3Kδ (IC₅₀=4.6nM), et PI3Kγ (IC₅₀=49nM).

Le FIPI est un dérivé de l'halopémide qui inhibe puissamment À la fois PLD1 (IC50 = 25 nM) et PLD2 (IC50 = 20 nM); empêche la régulation PLD de la réorganisation du cytosquelette F-actine, de la propagation cellulaire et de la chimiotaxie.

A dopamine D 2S , D 2L , D 3 , and D 4 receptor agonist

Le chlorhydrate de ML241 est un puissant inhibiteur de p97, inhibant la p97 ATPase avec une valeur IC50 de 100 nM.

AM580 est un agoniste sélectif de RARα avec IC50 et EC50 de 8 nM et 0,36 nM, respectivement.

Temozolomide est un agent alkylant administré par voie orale qui induit la formation d'O6-méthylguanine dans l'ADN. Cette base modifiée s'apparie incorrectement avec la thymine lors du cycle suivant de réplication de l'ADN, entraînant l'activation des voies apoptotiques. Temozolomide est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et est indiquée dans le traitement des gliomes malins et des mélanomes métastatiques.

GSK690693 est un inhibiteur ATP-compétitif, à faible concentration des kinases Akt, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2, 13, et 9 nM pour Akt1, 2, et 3.