Ubiquitination/ Proteasome

AG-1024 est un inhibiteur réversible, compétitif et sélectif du récepteur de facteur de croissance insuline - similitude - 1 (IGF-1R) que la valeur d'IC 50 est 7µM. AG-1024 peut inhiber la phosphorylation du récepteur d'insuline (IR) que la valeur d'IC 50 est 57µM.

La mercaptopurine (6-MP) est un analogue de la purine qui agit comme un antagoniste des purines endogènes et a été largement utilisé comme agent antileucémique et médicament immunosuppresseur.

A serine protease inhibitor

Le losmapimod (GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et actif de la MAPK p38 avec des pKis de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement .

A prodrug form of MLN2238

E 64d est un ihnibiteur de protérases cystéines large-spectre irréversible cellules-perméable, avec une activité inhibitrice de l'agrégation plaquettaire.

MHY1485 est un activateur puissant de mTOR, ce qui inhibe l'autophagie et la fusion entre les autophagosomes et les lysosomes.

NH125 est une substance active multitarget et un inhibiteur de plusieurs membres de la famille des protéines kinases à histidine. NH125 peut inhiber l'activité de kinase du facteur d'élongation eucaryote-2 (eEF-2K), sa valeur d'IC50 est 60nM.

A chalcone and flavonoid with diverse biological activities

TA 01 est un puissant inhibiteur de CK1 et p38 MAPK, avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement.

Le pyrazinamide(Pyrazinecarboxamide; amide d'acide pyrazinoÏque) est un antibiotique antituberculeux puissant et actif par voie orale.

AG-490 (Tyrphostin B42) est un inhibiteur de l'EGFR avec IC50 de 0.1 μM, AG-490 a également un effet inhibiteur sur JAK2.

Torin 2 est un inhibiteur de mTOR avec EC50 de 0,25 nM pour inhiber l'activité mTOR cellulaire et présente une sélectivité de 800 fois par rapport À PI3K (EC50: 200 nM). Torin 2 inhibe également l'ADN-PK avec une CI50 de 0,5 nM dans le test acellulaire. Torin 2 peut supprimer À la fois mTORC1 et mTORC2.

Fasudil (HA-1077; AT877) est un inhibiteur non spécifique de RhoA/ROCK avec un Ki de 0,33μM et une IC50 de 0,158μM pour ROCK1, et des IC50 de 4,58μM, 12,30μM, et 1,650μM pour ROCK2, PKA, PKC, et PKG, respectivement.

La pravastatine (CS-514) est un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase contre la synthèse des stérols avec une IC50 de 5,6 μM.

La ranolazine 2HCl (dichlorhydrate de CVT 303) est un médicament anti-angineux qui produit ses effets en inhibant la phase tardive du courant sodique entrant (INa et IKr avec des valeurs IC50 de 6 μM et 12 μM, respectivement) sans affecter la fréquence cardiaque ou la tension artérielle (TA).

Le tizoxanide (TIZ) est le métabolite actif du nitazoxanide, qui est un composé anti-infectieux thiazolide contre les bactéries anaérobies, les protozoaires et une gamme de virus.

STF-62247 est un inducteur d'autophagie qui cytotoxique sélectivement le carcinome À cellules rénales déficient en VHL (IC50 de 0,625 μM et 16 μM dans les cellules RCC4 et RCC4/VHL, respectivement).

D2-like dopamine receptor agonist

SNX-2112 est un inhibiteur puissant de la protéine de choc thermique synthétique (Hsp 90), sa valeur d'IC50 est 30nM.

SB202190 (FHPI) est un inhibiteur sélectif de la kinase p38 MAP, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2.

L'hémisulfate de salbutamol (hémisulfate d'albutérol) est un β2 agoniste des récepteurs adrénergiques À courte durée d'action.