AG-1024 (Synonyms: AGS 200, Tyrphostin AG1024) |
| Catalog No.GC13697 |
AG-1024 est un inhibiteur réversible, compétitif et sélectif du récepteur de facteur de croissance insuline - similitude - 1 (IGF-1R) que la valeur d'IC50 est 7µM. AG-1024 peut inhiber la phosphorylation du récepteur d'insuline (IR) que la valeur d'IC50 est 57µM.
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Cas No.: 65678-07-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AG-1024 est un inhibiteur réversible, compétitif et sélectif du récepteur de facteur de croissance insuline - similitude - 1 (IGF-1R) que la valeur d'IC50 est 7µM[1]. AG-1024 peut inhiber la phosphorylation du récepteur d'insuline (IR) que la valeur d'IC50 est 57µM[2]. AG-1024 peut induire l'apoptose cellulaire et l'activité anticancéreuse[3].
In vitro, le traitement par AG-1024 (5µM) aux les lignées cellulaires résistantes acquise à la sorafénib ( Cellules SNU-sora-5 et SK-sora-5) pendant 72 heures a significativement renforcé la cytotoxicité de la sorafénib, a activé les voie de signalisation intracellulaire mTOR/P21 et a accru l'arrêt cellulaire en phase G1/S[4]. Le traitement par AG-1024 (10μM) aux cellules PC3 et DU145 a inhibé la prolifération cellulaire et a induit l'arrêt cellulaire en phase G2/M[5].
In vivo, l'administration orale d'AG-1024 (20mg/kg) aux rats modèles de nephropathie diabétique pendant 8 semaines a apaisé les désordres métaboliques, a amélioré la fonction rénale, a réduit l'inflammation rénale et a réduit la formation de fibrose rénale[6].
References:
[1] Xue M, Cao X, Zhong Y, et al. Insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) kinase inhibitors in cancer therapy: advances and perspectives[J]. Current pharmaceutical design, 2012, 18(20): 2901-2913.
[2] Talior-Volodarsky I, Mahou R, Zhang D, et al. The role of insulin growth factor-1 on the vascular regenerative effect of MAA coated disks and macrophage-endothelial cell crosstalk[J]. Biomaterials, 2017, 144: 199-210.
[3] Cheng H Y, Ko F H. Studying the enhancement of programmed cell death by combined AG1024 and paclitaxel in a model of chronic myelogenous leukemia[J]. Life sciences, 2014, 102(2): 118-126.
[4] Zhou W, Lou W, Chen J, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest[J]. OncoTargets and therapy, 2021: 1049-1059.
[5] Tang Q, Ma J, Sun J, et al. Genistein and AG1024 synergistically increase the radiosensitivity of prostate cancer cells[J]. Oncology Reports, 2018, 40(2): 579-588.
[6] Liu J, Zhang Y, Liu M, et al. AG1024, an IGF-1 receptor inhibitor, ameliorates renal injury in rats with diabetic nephropathy via the SOCS/JAK2/STAT pathway[J]. Open Medicine, 2023, 18(1): 20230683.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SNU-sora-5 et SK-sora-5 |
Méthode de préparation | SNU-sora-5 et SK-sora-5 ont été exposés à une série de concentrations de sorafénib, avec ou sans 5µM AG-1024 pendant 72h. Les valeurs d'IC50 de la sorafénib ont été déterminées. |
Conditions de réaction | 5µM; 72h |
Domaines d'application | AG-1024 renforce dramatiquement la cytotoxicité de la sorafénib dans les cellules résistantes acquise à la sorafénib. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Wistar |
Méthode de préparation | Les rats ont été assignés aléotoirement aux groupes de témoin, DN, DN+AG-1024, and the DN+groupes hypoglycémiant. 15 rats dans chaque groupe. Les rats à jeun pendant la nuit ont été injectés par voie intra - péritonéale par 2% sodium pentobarbital (40mg/kg), suivi de l''ablation du rein droit. Les témoins ont été injectés quotidiennement une fois par un tampon citrate et 0,5 mL solution saline pendant 12 semaines. Après 2 semaines, les rats du groupe DN ont reçu une injection unique intra - péritonéale de streptozotocine préparée fraîchement (STZ; 50mg/kg). Après 4 semaines de culture, les rats diabétiques du groupe DN ont reçu quotidiennement 0,5 mL solution saline, ceux du groupe DN+AG - 1024 ont été administrés par AG-1024 (20mg/kg/jour, p.o.), et ceux du groupe hyperglycémiant + DN ont été donné du hyperglycémiant par gavage pendant 8 semaines. |
Forme de dosage | 20mg/kg pendant 8 semaines; p.o. |
Domaines d'application | AG-1024 peut réduire les désordres métaboliques dans le modèle expérimental de rat de néphropathie diabétique. AG-1024 peut améliorer la fonction rénale, réduire l'infammation rénale et réduire la formation de fibrose rénale dans les rats diabétiques. |
References: | |
| Cas No. | 65678-07-1 | SDF | |
| Synonymes | AGS 200, Tyrphostin AG1024 | ||
| Chemical Name | 2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O | ||
| Formula | C14H13BrN2O | M.Wt | 305.17 |
| Solubility | ≥ 15.25mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2769 mL | 16.3843 mL | 32.7686 mL |
| 5 mM | 655.4 μL | 3.2769 mL | 6.5537 mL |
| 10 mM | 327.7 μL | 1.6384 mL | 3.2769 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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