Ubiquitination/ Proteasome

L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV.

Tubastatin A HCl (Tubasatin A HCl) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un test acellulaire, et est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes sauf HDAC8 (57 fois plus). Tubastatine A HCl inhibe également HDAC10 et métallo-β-lactamase contenant la protéine2 (MBLAC2).

L'érythromycine éthylsuccinate est un antibiotique utile pour le traitement d'un certain nombre d'infections bactériennes, a un spectre antimicrobien similaire ou légèrement plus large que celui de la pénicilline.

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

Ebselen est un composé séléo-organique possédant une activité semblable à celle de la glutathion peroxydase et agissant comme un agent-anti-inflammatoire et antioxydant. Ebselen est un inhiteur de l'inositol monophosphatase (IMPase) avec une IC 50 de 1.5μM.

Calpeptin est un inhibiteur des cathepsines de type cystéine réversible et perméable à la cellule. Les valeurs d'ID50 de Calpeptin pour la calpaïne I et II (porcines), la papaïne et la papaïne I plaquettaire sont respectivement 52nM, 34nM, 138nM, et 20nM. Calpeptin atténue l'apoptose et les modifications inflammatoires secondaires dans les cellules musculaires.

Daunorubicin HCl est un antibiotique anthracycline naturel qui s'intercale entre les brins d'ADN double hélice et inhibe l'activité de la topoisomérase II, bloquant ainsi la réplication et la transcription de l'ADN et induisant l'apoptose des cellules tumorales.

GANT61 a pu bloquer efficacement la transcription induite par GLI1 ainsi que par GLI2, avec une IC50 de 5 μM.

MG-132 est un inhibiteur puissant du protéasome et de la calpaïne. Il possède des valeurs d' IC 50 de100nM pour le protéasome et de 1.25μM pour la calpaïne.

Dynasore est un inhibiteur de GTPase qui bloque rapidement, de manière réversible l'activité de la dynamine, empêche l'endocytose.

PD0325901 est un inhibiteur actif par voie orale, sélectif et non-ATP-compétitif mitogènes-activé de la kinase de la kinase protéique (MEK), sa valeur d'IC 50 est 0,33nM.

Le tolbutamide est un inhibiteur des canaux potassiques de première génération, un hypoglycémiant oral sulfonyluré.

VPS34-IN1 est un inhibiteur de Vps34 extrait du brevet WO2012085815A1, exemple composé 16a, avec une IC50 de 4 nM. VPS34-IN1 module l'autophagie.

La cabergoline est un agoniste des récepteurs de type dopamine D2 dérivé de l'ergot qui a une forte affinité pour les récepteurs D2, D3 et 5-HT2B (Ki = 0,7, 1,5 et 1,2, respectivement).

L'isradipine (Dynacirc) (PN 200-110) est un inhibiteur calcique de type L actif par voie orale.

Le penfluridol est un antipsychotique diphénylbutylpipéridine de première génération très puissant.

Phenformin HCl est un médicament anti-diabétique de la classe des biguanides, peut activer l'activité AMPK.

EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) est une nouvelle molécule inhibitrice de c-Met, puissante, hautement sélective et réversible, compétitive de l'ATP.

4EGI-1 est un inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G, avec un Kd de 25 μM contre la liaison eIF4E.

Nutlin-3a chiral est un antagoniste de petite molécule de MDM2 avec une activité chirale. Nutlin-3a chiral inhibe l'interaction MDM2-p53 (K i =90nM), active p53.

Betulinic acid est un composé triterpénoïdes pentacyclique naturel et un inhibiteur de la topoisomérase I eucaryote, sa valeur d'IC50 est 5 μM.

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) est un inhibiteur du protéasome 20S isolé de l'actinobactérie marine obligatoire Salinispora tropica, exhibant une activité antitumorale puissante avec une valeur d'IC50 de 1.3nM.