Ubiquitination/ Proteasome

Letrozole (CGS 20267) est un inhibiteur sélectif de l'aromatase non-stéroïdien, actif par voie orale, sa valeur est 11.5nM.

β-Lapachone est un produit naturel de type ortho-naphthoquinone. Il promeut plusieurs effets biologiques, tels que des activités anti-inflammatoire, antibactérienne et anti-Trypanosoma. De plus, β-Lapachone est capable d'inhiber la topoisomérase I et d'induire l'enzyme NAD(P)H: quinone oxidoréductase 1.

Le chlorhydrate de dexmédétomidine ((+)-chlorhydrate de médétomidine) est un agoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur α2-adrénergique, avec un Ki de 1,08 nM.

La fexaramine est un agoniste puissant et sélectif du FXR avec une EC50 de 25 nM.

XL335 (FXR-450) est un agoniste de FXR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une EC50 de 4 nM.

XCT790 est un agoniste inverse puissant et sélectif du récpeteur ERRα, avec une valeur d' IC 50 de 0.37μM.

GDC-0941 est un inhibiteur pan-classe I des PI3K oral et puissant,présentant une valeur d' IC 50 de 3nM pour p110α , 33nM pour p110β , 3nM pour p110δ et 75nM pour p110γ.

Rottlerin, un produit naturel purifié à partir de Mallotus Philippinensis , est un inhibiteur spécifique de PKC, sa valeur d'IC50 est 3-6μM pour PKCδ, est 30-42μM pour β, γ, est 80-100μM pour PKCε, η, ζ.

L'héparine est un glycosaminoglycane hautement sulfaté, largement utilisé comme anticoagulant injectable, et possède la densité de charge négative la plus élevée de toutes les molécules biologiques connues.

Tubastatin A est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6, sa valeur d'IC50 est 15 nM. Tubastatin A est également un nouvel inhibiteur de GPX4 qui se lie directement à GPX4 et induit la ferroptose dans les cellules de cancer du sein.

L'AC 55649 est un puissant agoniste hautement sélectif des isoformes du récepteur RARβ2 humain, avec une pEC50 de 6,9.

Hoechst 33342 trihydrochloride is a DNA fluorescent dye with excitation/emission maxima at 350/460 nm, respectively.

PRT 4165 est un puissant inhibiteur de l'ubiquitylation de H2A médiée par PRC1.

La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC).

5-Azacytidine (également connu sous le nom de 5-AzaC), un composé qui appartient à une classe d'analogues de la cytosine, est un inhibiteur de méthyltransférase de DNA (DNMT) qui exerce une cytotoxicité puissante contre les cellules myélome multiple (MM), celles qui comprennent MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 et MM patient-dérivée, les concentrations d'inhibition maximale à moitié (IC50) sont respectivement 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L et 1.5 μmol/L.

INK 128 (MLN0128) (INK-128 ; MLN0128 ; TAK-228) est un inhibiteur de mTOR1/2 dépendant de l'ATP disponible par voie orale avec une IC50 de 1 nM pour la kinase mTOR.

GW4064 est un agoniste synthétique de FXR, sa valeur d'EC50 est 65nM. Il est utilisé pour le traitement des maladies hépatiques cholestatiques, du syndrome métabolique, des maladies hépatiques alcooliques.

Noradrenaline bitartrate monohydrate est un agoniste sélectif des récepteurs adrénergiques β1, sa valeur d'EC50 est 5,37μM.

YM201636 est un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM.

Le montélukast sodique (MK0476) est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur 1 des cystéinylleucotriènes (CysLT1).

A specific inhibitor of PTEN

Necrostatin-1 agit principalement sur RIP1 dans les cellules, Necrostatin-1 est un inhibiteur de la kinase RIP1, sa valeur d'IC50 est 0,32 mM.

PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.

PX-478 est un inhibiteur sélectif qui supprime les niveaux constitutifs et induits par hypoxie de HIF-1α.