Ubiquitination/ Proteasome

GDC-0449 (Vismodegib) est un inhibiteur actif par voie orale et hautement sélectif du récepteur Smoothened (SMO) qui supprime la voie de signalisation Hedgehog, sa valeur d'IC50 est 3,0nM. Il inhibe également l'activité de P-gp et d'ABCG2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 3,0μM et 1,4μM.

LDN 57444 est un inhibiteur de petite molécule qui bloque l'activité déubiquitinase d'UCHL1 (K i =0.40μM; IC 50 =0.88μM), sa valeur d'IC50 est 25μM pour UCHL3.

AICAR (également appelé acadésine) est un nucléoside purique.

A Ras inhibitor with anti-cancer and anti-atherogenic activity

PD151746 est un inhibiteur de la calpaÏne, montre une sélectivité de 20 fois pour l'u-calpaÏne (Ki = 0,26 ± 0,03 μM) par rapport À la m-calpaÏne (Ki = 5,33 ± 0,77 μM).

Ouabain Octahydrate est un inhibiteur de Na + /K + -ATPase qui peut être utilisé pour étudier l'insuffisance cardiaque congestive.

AICAR phosphate (Acadesine phosphate) est un analogue de l'adénosine et un activateur de l'AMPK. Le phosphate AICAR régule le métabolisme du glucose et des lipides et inhibe la production de cytokines pro-inflammatoires et d'iNOS. Le phosphate AICAR est également un inhibiteur de l'autophagie, du YAP et de la mitophagie.

Simvastatine (Zocor) (MK 733) est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase avec une Ki de 0,2 nM.

Le chlorhydrate de BMS-582949 est un inhibiteur de p38α MAPK actif par voie orale et hautement sélectif, avec une IC50 de 13 nM.

T0901317 est un agoniste LXR actif par voie orale et hautement sélectif, sa valeur d'EC50 est 15nM pour LXRα, et active le récepteur xénobiotique récepteur des progestagènes X (PXR), avec EC 50 =23nM.

L'inhibiteur d'ubiquitine isopeptidase I (NSC 144303) est un activateur de caspase et d'apoptose indépendant de l'apoptosome avec des valeurs IC50 de 1,76 et 1,6 μM dans les cellules E1A et E1A/C9DN, respectivement.

(-)-epicatechin gallate est un flavanol naturel appartenant aux catéchines de type ester des polyphénols du thé. (-)-epicatechin gallate exerce des effets anti-inflammatoires en inhibant la cyclooxygénase-1 (COX-1), sa valeur d'IC50 est 7,5μM.

L'adapalène (CD271), un rétinoÏde synthétique de troisième génération, est largement utilisé pour la recherche sur l'acné.

Erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) administrable par voie orale, sa valeur d'IC50 est 2nM.

KN-93 est un inhibiteur efficace, perméable à la membrane cellulaire et sélectif de la protéine kinase II dépendante de Ca 2+ /calmoduline (CaMKII), sa valeur d'IC50 est 0,37μM.

A broad spectrum kinase inhibitor

WYE-354 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5 nM. WYE-354 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 1,89 μM et 7,37 μM, respectivement. WYE-354 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2. WYE-354 induit l'activation de l'autophagie in vitro.

Nicardipine HCl (YC-93) est un bloqueur des canaux calciques avec une IC50 de 1 μM pour bloquer les canaux calciques cardiaques.

PF-4708671 est un nouvel inhibiteur perméable aux cellules de la S6K1, qui inhibe spécifiquement l'isoforme S6K1 avec une valeur de Ki de 20 nM et IC50 de 160 nM.

An inhibitor of EGFR and ErbB2

3-Methyladenine est un inhibiteur classique de l'autophagie.

Le chlorhydrate d'imiquimod (chlorhydrate de R 837), un modificateur de la réponse immunitaire, est un agoniste sélectif du récepteur 7 (TLR7).

GSK 4112 (SR6452) est un agoniste de Rev-erbα avec une valeur EC50 de 0,4 μM.

Le SR-3677 est un inhibiteur puissant et sélectif de ROCK-II avec une IC50 d'environ 3 nM.