Ubiquitination/ Proteasome

Bafilomycin A1, un antibiotique de la famille des macrolides, est un inhibiteur spécifique de H + -ATPase vacuolaire (V-ATPase). Il bloque l'acidification des organelles qui possèdent cette pompe, tels que les lysosomes et les endosomes.

ML-323 est un inhibiteur sélectif hautement réversible et hautement efficace de USP1-UAF1, sa valeur d'IC50 est 76nM.

VCPCB-5339 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine (valosin containing protein)/p97, de faible masse molaire et doté une biodisponibilité orale, présentant une valeur d' IC 50 de 9nM.

Theophylline est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases (PDE), un antagoniste des récepteurs de l'adénosine et un activateur des histones désacétylases (HDAC).

Ac-Arg-Leu-Arg-AMC is a fluorescent peptide substrate (excitation/emission wavelength=380/440-460nm) used to detect the trypsin-like activity of the 26S proteasome.

SF1670 est un inhibiteur puissant et spécifique de PTEN (homologue de phosphatase et de protéine de tension que chromosome 10 manque ).

An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

Bexarotene est un activateur sélectif des récepteurs X des rétinoïde (RXR), avec des valeurs d' EC 50 respectives de 0.028, 0.025 et 0.020μM pour RXRα, RXRβ et RXRγ.

A selective p38 MAPK inhibitor

BEZ235 (NVP-BEZ235) est un agent thérapeutique qui cible 2 molécules de la voie PI3K/Akt/mTOR (phosphatidylinositol 3-kinase), à savoir PI3K et mTOR.

A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen

H 89 2HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase A dépendante de cAMP (PKA), sa valeur d'IC50 est 48nM.

SR 12813 (GW 485801) est un inhibiteur de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, avec une valeur IC50 de 0,85 μM.

An anthracycline with antibiotic and anticancer activities

Torin 1 est un inhibiteur puissant, ATP - compétitif, de la cible mammaire de rapamycin (mTOR) que une valeur d'IC 50 est 3nM.

Le ciclopirox (HOE296b) est un antifongique synthétique qui peut être utilisé pour la recherche de mycoses superficielles.

JNJ-42165279 est un inhibiteur FAAH avec IC50 de 70 ± 8 nM et 313 ± 28 nM pour hFAAH et rFAAH, respectivement.

MG-115 est un inhibiteur puissant, ses valeurs de Ki sont respectivement 21 nM et 35 nM pour le protéasome 20S et 26S.

Memantine hydrochloride est un antagoniste non-compétitif du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR), ses valeurs d'IC50 sont 0.5-1μM.

Mdivi 1 (inhibiteur de division mitochondriale 1) inhibe l'augmentation de régulation de la protéine 1 dynamine - relative (Drp1) induite par la lésion cérébrale traumatique (TBI), le dysfonctionnement de l'autophagie et l'activation de la mitophagie.

PH-797804 est un inhibiteur sélectif de p38α/p38β compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM et Ki = 5,8 nM pour p38α ; Ki = 40 nM pour p38β) et n'inhibe pas JNK2.

Piperlongumine est un composé alcaloïde naturel extrait de Piper longum L. , ce qui a mutiples activités pharmacologiques qui inclurent l'anti-tumeur, la régulation du métabolisme lipidique, l'anti-agréation plaquettaire et l'activité analgésique.

L'ivacaftor (VX-770) (VX-770) est un potentialisateur CFTR puissant et biodisponible par voie orale, ciblant G551D-CFTR et F508del-CFTR avec des CE50 de 100 nM et 25 nM, respectivement.