Cell Cycle/Checkpoint

アザレン

トリテルペノイドであるツムロシン酸は、KLK5 プロテアーゼ活性を阻害します (IC50= 14.84 μM)。

ベノキサプロフェン (LRCL 3794) は、強力で長時間作用する抗炎症および解熱化合物です。

β-カルボリンアルカロイドであり、ハルマリンの活性代謝物質です。

シタラビンの活性代謝物質

神経保護作用を持つADNP由来のペプチド

免疫原性がん細胞死の誘導剤

フリン阻害剤

ミリストイル化されたダイナミン阻害ペプチドは、アンフィフィジンとダイナミンの結合を妨害するダイナミン阻害剤です。

強力で選択的なRhoキナーゼ（ROCK）阻害剤

P-gp の基質である PD 166285 二塩酸塩は、WEE1 阻害剤であり、IC50 値がそれぞれ 24 および 72 nM の弱い Myt1 阻害剤です。 PD 166285 二塩酸塩は、Chk1 に対して 3.433 μM の IC50 を示します。

微小管安定剤

微小管の重合を阻害する

RKI 1447 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 14.5 および 6.2 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ROCK 阻害剤です。 RKI 1447 二塩酸塩は、結腸直腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進します。

Mps1-IN-1 二塩酸塩は、強力で ATP 競合性の Mps1 キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 367 nM です。 Mps1-IN-1 二塩酸塩は、Mps1 有糸分裂キナーゼ活性を阻害し、スピンドル アセンブリ チェックポイント (SAC) 機能を無効にします。 Mps1-IN-1 二塩酸塩は、がん細胞と「正常な」細胞の両方の生存率を低下させます。

強力なROCK阻害剤

CHR 6494 トリフルオロアセテートは、ハスピンの強力な阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。 CHR 6494 トリフルオロアセテートは、ヒストン H3T3 リン酸化を阻害します。 CHR 6494 トリフルオロアセテートは、メラノーマや乳がんを含むがん細胞のアポトーシスを誘導します。 CHR 6494 トリフルオロアセテートは、がんの研究に使用できます。

強力なcdk1阻害剤

強力なc-SRCキナーゼ阻害剤。DDR2、BTK、Sykも抑制する。

PF 3758309 dihydrochlorideはATP競合のp21活性化キナーゼ4（PAK4）阻害剤であり、Kd値は2.7nMであり、Ki値は18.7nMである。

AZ 13705339 は、PAK1 と pPAK1 の IC50 がそれぞれ 0.33 nM と 59 nM の非常に強力で選択的な PAK1 阻害剤です。 AZ 13705339 は PAK1 および PAK2 に対して結合親和性があり、Kds はそれぞれ 0.28 nM および 0.32 nM です。 AZ 13705339 は癌の研究に使用できます。

緑色蛍光タキソール誘導体；マイクロチューブに結合する

コネキシン 43 模倣ペプチドである Peptide5 は、脊髄損傷後の動物の腫れ、アストログリオーシス、および神経細胞死を減少させます In Vitro: Peptide5 は、げっ歯類の ex vivo モデルにおける脊髄損傷 (SCI) の程度を大幅に減少させます。

サーフェンは、強力な HS (ヘパラン硫酸) 拮抗薬です。