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PAK

PAKs (p21-activated kinases) are key regulators of actin dynamics, cell proliferation and cell survival. PAKs are Ser/Thr kinases that are classified into two groups on the basis of their structural and functional features: group I (PAK1–3) and group II (PAK4–6). Group I PAKs have an auto-inhibitory domain (also called an inhibitory switch domain) and a kinase domain (catalytic domain, CD) and are activated by the binding of the active (that is, GTP-bound) forms of Rho GTPases, such as Cdc42 and Rac1. Group II PAKs have no auto-inhibitory domains and are not activated by active Rho GTPases. Because the deregulation of PAKs is closely associated with various human diseases,small-molecule inhibitors of these kinases have great potential as therapeutic agents. In addition, these compounds can also be used as powerful tools in studies aimed at understanding the PAK signaling pathway.

PAKs are considered prime regulators of the actin cytoskeleton and motility. Due to their central role in actin remodelling and their ability to activate Matrix metalloproteinases (MMPs), Rho GTPases play an important role in tumor cell invasion and metastasis. The current evidence suggests the involvement of PAKs in motility, cell survival, anchorage-independent growth, angiogenesis, invasion, migration and regulation of cell cycle and mitosis. Consequently, PAKs have also been implicated in a number of pathological conditions including cancer.

対象は  PAK

製品は  PAK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC50370 AZ 13705339 AZ 13705339 は、PAK1 と pPAK1 の IC50 がそれぞれ 0.33 nM と 59 nM の非常に強力で選択的な PAK1 阻害剤です。 AZ 13705339 は PAK1 および PAK2 に対して結合親和性があり、Kds はそれぞれ 0.28 nM および 0.32 nM です。 AZ 13705339 は癌の研究に使用できます。 AZ 13705339 Chemical Structure
  3. GC66036 AZ13705339 hemihydrate AZ13705339 半水和物は、PAK1 と pPAK1 の IC50 がそれぞれ 0.33 nM と 59 nM の非常に強力で選択的な PAK1 阻害剤です。 AZ13705339 半水和物は、PAK1 および PAK2 に対して結合親和性があり、Kds はそれぞれ 0.28 nM および 0.32 nM です。 AZ13705339 半水和物は、がんの研究に使用できます。 AZ13705339 hemihydrate Chemical Structure
  4. GC43666 Fingolimod フィンゴリモド (FTY720 遊離塩基) は、K562 および NK 細胞で 0.033 nM の IC50 を持つスフィンゴシン 1-リン酸 (S1P) アンタゴニストです。 Fingolimod Chemical Structure
  5. GC14807 Fingolimod(FTY720)

    フィンゴリモド（FTY720）HCl（FTY720）は、スフィンゴシンのアナログであり、強力なスフィンゴシン1-リン酸（S1P）受容体調節剤です。

     Fingolimod(FTY720) Chemical Structure
  6. GC10251 FRAX1036 FRAX1036 は、PAK1、PAK2、PAK4 の Kis がそれぞれ 23.3 nM、72.4 nM、2.4 μM の PAK 阻害剤です。 FRAX1036 Chemical Structure
  7. GC16075 FRAX486 FRAX486 は、PAK1、PAK2、PAK3 の IC50 がそれぞれ 14、33、39 nM の p21 活性化キナーゼ (PAK) 阻害剤です。 FRAX486 Chemical Structure
  8. GC12261 FRAX597 FRAX597 は強力なグループ I p21 活性化キナーゼ (PAK) 阻害剤であり、PAK1、2、および 3 に対する IC50 は 8、13、および 19 nM です。 FRAX597 Chemical Structure
  9. GC18720 G-5555 G-5555 は強力な p21 活性化キナーゼ 1 (PAK1) 阻害剤であり、PAK1 と PAK2 の Kis はそれぞれ 3.7 nM と 11 nM です。 G-5555 Chemical Structure
  10. GC36095 G-5555 hydrochloride G-5555 塩酸塩は、3.7 nM の Ki を持つ強力かつ選択的な p21 活性化キナーゼ 1 (PAK1) 阻害剤です。 G-5555 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC16225 IPA-3 IPA-3 は、IC50 が 2.5 μM の選択的非 ATP 競合 PAK1 阻害剤であり、グループ II PAK (PAK 4-6) に対して阻害を示しません。 IPA-3 Chemical Structure
  12. GC14615 KPT-9274

    口服可能なPAK4のアロステリック阻害剤

     KPT-9274 Chemical Structure
  13. GC39209 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) は、IC50 が 14.93 μM の強力な PAK4 阻害剤です。 LCH-7749944 は、PAK4/c-Src/EGFR/サイクリン D1 経路のダウンレギュレーションを通じて、ヒト胃癌細胞の増殖を効果的に抑制し、アポトーシスを誘導します。 LCH-7749944 Chemical Structure
  14. GC16607 Mesalamine 5-アミノサリチル酸 (メサラミン) は、特定の PPARγ として機能します。アゴニストであり、p21 活性化キナーゼ 1 (PAK1) および NF-κ も阻害します;B. Mesalamine Chemical Structure
  15. GC61043 Mesalamine impurity P メサラミン不純物 P は、メサラミンの不純物です。 Mesalamine impurity P Chemical Structure
  16. GC62657 MRIA9 MRIA9 は、ATP 競合性の汎塩誘導性キナーゼ (SIK) および PAK2/3 阻害剤であり、SIK1、SIK2、および SIK3 の IC50 値はそれぞれ 516 nM、180 nM、および 127 nM です。 MRIA9 Chemical Structure
  17. GC32830 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1 は、IC50 が 5 nM の強力で選択的なアロステリック PAK1 阻害剤です。 NVS-PAK1-1 Chemical Structure
  18. GC44478 NVS-PAK1-C NVS-PAK1-C は、強力な ATP 競合性および特異的アロステリック PAK1 阻害剤プローブであり、脱リン酸化 PAK1 およびリン酸化 PAK1 の IC50 値はそれぞれ 5 nM および 6 nM です。 NVS-PAK1-C は、脱リン酸化 PAK2 (IC50=270 nM) およびリン酸化 PAK2 (IC50=720 nM) に対しても作用します。 NVS-PAK1-C Chemical Structure
  19. GC33421 PAK-IN-1 PAK-IN-1 は、グループ II 選択性を示す PAK 阻害剤です。 PAK-IN-1 は PAK4、PAK5、PAK6 をそれぞれ 7.5、36、126 nM の IC50 で阻害します。 PAK-IN-1 Chemical Structure
  20. GC50314 PF 3758309 dihydrochloride

    強力なPAK4阻害剤；経口摂取可能

     PF 3758309 dihydrochloride Chemical Structure
  21. GC17214 PF-3758309

    PAK4の阻害剤

     PF-3758309 Chemical Structure

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