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PLK

PLK (Polo-like kinase 1) is a serine/threonine-protein that are implicated in cell cycle, mitosis, cytokinesis and DNA damage etc.

製品は  PLK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC62728 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E)-CFI-400437 二塩酸塩は、強力な PLK4 (IC50 = 0.6 nM) 阻害剤であり、PLK ファミリーの他のメンバーに対して選択的です (>10 μM)。 (1E)-CFI-400437 二塩酸塩は、Aurora A、Aurora B、KDR、および FLT-3 を、それぞれ 0.37、0.21、0.48、および 0.18 μM の IC50 で阻害します。抗増殖活性。 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride Chemical Structure
  3. GC14186 3MB-PP1 かさ高いプリン類似体である 3MB-PP1 は、Polo 様キナーゼ 1 (Plk1) 阻害剤です。 3MB-PP1 Chemical Structure
  4. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 は、抗腫瘍活性を備えた強力かつ選択的な Aurora/PLK 二重阻害剤であり、有糸分裂の遅延を引き起こし、前中期で細胞を停止させ、バイオマーカーのヒストン H3Ser10 リン酸化を反映し、その後にアポトーシスが急増します。 AAPK-25 は、23 ～ 289 nM の範囲の Kd 値を持つ Aurora-A、-B、および -C と、55 ～ 456 nM の範囲の Kd 値を持つ PLK-1、-2、および -3 をターゲットにしています。 AAPK-25 Chemical Structure
  5. GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib) (BI 6727) は、0.87 nM の IC50 を持つ、経口で活性があり、非常に強力で ATP 競合性の Polo 様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。 BI6727(Volasertib) は、それぞれ 5 および 56 nM の IC50 で PLK2 および PLK3 を阻害します。 BI6727(Volasertib) は、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。ジヒドロプテリジノン誘導体である BI6727(Volasertib) は、複数の癌モデルで顕著な抗腫瘍活性を示します。 BI6727(Volasertib) Chemical Structure
  6. GC32688 Centrinone (LCR-263) セントリノン (LCR-263) (LCR-263) は、ポロ様キナーゼ 4 (PLK4) の選択的かつ可逆的な阻害剤であり、Ki は 0.16 nM です。 Centrinone (LCR-263) Chemical Structure
  7. GC32751 Centrinone-B (LCR-323) Centrinone-B (LCR-323) (LCR-323) は、強力で選択性の高い PLK4 阻害剤で、Ki は 0.59 nM です。 Centrinone-B (LCR-323) Chemical Structure
  8. GC13606 CFI-400945

    PLK4の選択的阻害剤で、経口摂取可能です。

     CFI-400945 Chemical Structure
  9. GC35660 CFI-400945 free base CFI-400945 free base Chemical Structure
  10. GC13268 Cyclapolin 9 シクラポリン 9 は、500 nM の IC50 を持つ強力で選択的な ATP 競合ポロ様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。シクラポリン 9 は他のキナーゼに対して不活性です。 Cyclapolin 9 Chemical Structure
  11. GC12335 GSK461364 GSK461364 は、Ki 値が 2.2 nM の、選択的、可逆的、ATP 競合性の Polo 様キナーゼ 1 (PLK1) 阻害剤です。 GSK461364 Chemical Structure
  12. GC49280 GSK579289A

    Plk1阻害剤

     GSK579289A Chemical Structure
  13. GC11621 GW843682X

    可逆的なポロ様キナーゼ阻害剤

     GW843682X Chemical Structure
  14. GC13928 HMN-214 HMN-176 の経口的に生物学的に利用可能なプロドラッグである HMN-214 は、抗腫瘍活性を持つポロ様キナーゼ 1 (plk1) の阻害剤です。 HMN-214 Chemical Structure
  15. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。 LFM-A13 Chemical Structure
  16. GC10163 MLN0905 MLN0905 は、IC50 が 2 nM の強力な PLK1 阻害剤です。 MLN0905 Chemical Structure
  17. GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 は、Mps1 の IC50 と Kd が 145 nM と 12 nM、Plk1 の Kd が 61 nM である、強力で選択的かつ ATP 競合性の Mps1/Plk1 二重阻害剤です。 Mps1-IN-2 Chemical Structure
  18. GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937 は、2 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な PLK1 阻害剤です。 NMS-1286937 Chemical Structure
  19. GC62174 ON1231320 ON1231320 は、IC50 が 0.31 μM の非常に特異的なポロ様キナーゼ 2 (PLK2) 阻害剤です。 ON1231320 は、有糸分裂の G2/M 期における腫瘍細胞周期の進行をブロックし、アポトーシス細胞死を引き起こします。 ON1231320、アリールスルホニル ピリド-ピリミジノン、抗腫瘍活性があります。 ON1231320 Chemical Structure
  20. GC65189 PLK4-IN-1 ＰＬＫ４－ＩＮ－１（実施例Ａ６）は、≦０．１μＭのＩＣ５０を有するＰＬＫ４阻害剤である。 PLK4-IN-1 Chemical Structure
  21. GC69718 Plogosertib

    Plogosertib（CYC140）は、選択的で有効な経口活性ATP競合性PLK1阻害剤（IC50：3 nM）です。 Plogosertibは、食道癌、胃癌、白血病、非小細胞肺がん、卵巣がんおよび扁平上皮がんを含む多くの腫瘍の研究に使用される増殖抑制剤です。

     Plogosertib Chemical Structure
  22. GC14735 Poloxime ポロキシンの加水分解産物であるポロキシムは、中程度の Plk1 阻害活性を持つ非 ATP 競合 Plk1 阻害剤です。 Poloxime Chemical Structure
  23. GC13543 Poloxin

    Plk1のポロボックスドメイン阻害剤

     Poloxin Chemical Structure
  24. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。 Rigosertib Chemical Structure
  25. GC14358 Rigosertib (ON-01910,Estybon)

    Plk1阻害剤

     Rigosertib (ON-01910,Estybon) Chemical Structure
  26. GC13580 Rigosertib sodium リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。 Rigosertib sodium Chemical Structure
  27. GC13903 Ro3280 Ro3280 は、IC50 と Kd がそれぞれ 3 nM と 0.09 nM の強力で高度に選択的な PLK1 阻害剤であり、PLK2 と PLK3 にはほとんど影響しません。 Ro3280 Chemical Structure
  28. GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 ＳＢＥ １３ ＨＣｌは、Ｐｌｋ２（ＩＣ５０＞６６７７７７７７８８８８８８９５６；Ｍ）またはＰｌｋ３（ＩＣ５０＝８７５ｎＭ）をほとんど阻害しない。 SBE 13 HCl Chemical Structure
  29. GC37601 SBE13 SBE13 は強力で選択的な Plk1 阻害剤であり、IC50 は 200 pM です。 SBE13 は、Plk2 (IC50>66 μM) または Plk3 (IC50=875 nM) をほとんど阻害しません。 SBE13 Chemical Structure
  30. GC37725 TAK-960 dihydrochloride TAK-960 二塩酸塩は経口投与可能なポロ様キナーゼ 1 (PLK1) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 nM です。 TAK-960 二塩酸塩は、PLK2 および PLK3 に対しても阻害活性を示し、IC50 はそれぞれ 16.9 および 50.2 nM です。 TAK-960 二塩酸塩は、複数の癌細胞株の増殖を阻害し、複数の腫瘍異種移植片に対して有意な有効性を示します。 TAK-960 dihydrochloride Chemical Structure
  31. GC37726 TAK-960 hydrochloride TAK-960 塩酸塩は経口投与可能なポロ様キナーゼ 1 (PLK1) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 nM です。 TAK-960 塩酸塩は、PLK2 および PLK3 に対しても阻害活性を示し、IC50 はそれぞれ 16.9 および 50.2 nM です。 TAK-960 塩酸塩は、複数の癌細胞株の増殖を阻害し、複数の腫瘍異種移植片に対して有意な有効性を示します。 TAK-960 hydrochloride Chemical Structure
  32. GC10773 TAK960 TAK960 は経口投与可能なポロ様キナーゼ 1 (PLK1) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 nM です。 TAK960 は、PLK2 および PLK3 に対しても阻害活性を示し、IC50 はそれぞれ 16.9 および 50.2 nM です。 TAK960 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害し、複数の腫瘍異種移植片に対して有意な有効性を示します。 TAK960 Chemical Structure
  33. GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005 は Polo 様キナーゼ (Plks) 阻害剤であり、IC50 は Plk2、Plk3、および Plk1 に対してそれぞれ 4 nM、24 nM、および 214 nM です 。 TC-S 7005 Chemical Structure
  34. GC12338 Wortmannin Wortmanninは、もともとキノコから派生したPI3キナーゼの非常に強力な直接的阻害剤である。 Wortmannin Chemical Structure

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