Cell Cycle/Checkpoint

Vinorelbineは抗有糸分裂剤であり、パクリタキセルの半合成誘導体であり、腫瘍細胞で微小管重合を阻害することで、その抗腫瘍作用を発揮する。Vinorelbineは主に、非小細胞肺癌や転移性乳癌などの悪性腫瘍の治療に使われる。

Nu 6027 は、CDK1 と CDK2 の強力な ATP 競合阻害剤であり、Kis はそれぞれ 2.5 μM と 1.3 μM です。 Nu 6027 は ATR の強力な阻害剤でもあり、ATR 依存的にヒドロキシ尿素とシスプラチンの細胞毒性を高めます。

GSK2656157はPERK（タンパク質キナーゼR (PKR)様の小胞体キナーゼ）の有力で、選択的で、細胞透過性のATP競合性の阻害剤であり、IC₅₀値は0.9nMである。

CYT997 (レキシブリン) (CYT-997) は、がん細胞株において 10 ～ 100 nM の IC50 を持つ強力な経口活性チューブリン重合阻害剤です。 in vitro および in vivo で強力な細胞毒性および血管破壊活性を示します。 CYT997 (レキシブリン) は細胞アポトーシスを誘導し、GC 細胞のミトコンドリア ROS 生成を誘導します。

Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。

ROCKファミリー阻害剤

グリセオフルビン (Gris-PEG; Grifulvin) は、真菌性皮膚糸状菌の治療に使用されるスピロ環状真菌の天然物です。抗真菌薬。

リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。

エタネルセプトは、炎症因子TNF-αの阻害剤であり、主にリウマチ性関節炎の臨床治療に使用されています。

ML167 は、136 nM の IC50、密接に関連するキナーゼ Clk1、Clk2、Clk3、および Dyrk1A/1B に対して >10 倍の選択性を持つ、高度に選択的な Cdc2 様キナーゼ 4 (Clk4) 阻害剤です。

ゾレドロン酸（Zoledronic Acid）は、第3世代の窒素含有 ビスホスホネート系骨吸収抑制剤である。

AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。

LEE011 succinate (LEE011 succinate) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力です。

ROCK阻害剤、強力かつ選択的

LEE011 塩酸塩 (LEE011 塩酸塩) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。

WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。

ドラスタチン 10 (DLS 10) は、チューブリン重合を阻害する強力な抗有糸分裂ペプチドです。

LDC000067 は、in vitro で 44±10 nM の IC50 値を持つ特異性の高い CDK9 阻害剤です。

K-Ras(G12C) インヒビター 6 は、K-Ras(G12C) の不可逆的なアロステリック阻害剤です。

R547 は強力で選択的な経口活性 ATP 競合 CDK 阻害剤で、Kis は CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン E、CDK4/サイクリン D1 に対してそれぞれ 2 nM、3 nM、1 nM です。