MAPK Signaling

Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant

H 89 2HCl은 IC 50 값이 48nM인 강력하고 선택적인 cAMP 의존성 단백질 활성효소A (PKA) 억제제이다.

TAK-733은 IC50이 3.2nM인 강력하고 선택적인 MEK 알로스테릭 부위 억제제입니다.

TCS JNK 5a는 pIC50이 6.7인 강력한 JNK3 억제제입니다. TCS JNK 5a는 또한 6.5의 pIC50으로 JNK2를 억제합니다.

RO4987655는 MEK1/MEK2 억제에 대해 IC50이 5.2nM인 경구 활성 및 고도로 선택적인 MEK 억제제입니다.

CC-401은 Ki가 25~50nM인 세 가지 형태의 JNK 모두에 대한 강력한 억제제입니다.

GDC-0623(RG 7421)은 MEK1의 강력한 ATP 비경쟁적 억제제(Ki=0.13 nM, +ATP)이며 HCT116(KRAS(G13D), EC50=42 nM)에 대해 6배 더 약한 효능을 나타냅니다. 대 A375(BRAFV600E, EC50=7 nM).

레파메티닙(BAY 869766; RDEA119)은 각각 19 nM 및 47 nM의 IC50을 갖는 경구 사용 가능한, 강력한 비-ATP-경쟁적, 선택적 알로스테릭 MEK1/MEK2 억제제입니다.

VRT752271(BVD-523; VRT752271)은 ERK2에 대해 IC50이 <0.3 nM인 ERK1/2 키나제의 강력하고 경구 활성이며 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적이며 가역적인 공유 억제제입니다. VRT752271(BVD-523; VRT752271)은 A375 흑색종 세포주에서 인산화된 ERK2(pERK) 및 다운스트림 키나제 RSK(pRSK)를 억제합니다.

FR 180204는 ATP 경쟁적이고 선택적 ERK 억제제입니다. FR 180204는 각각 0.51μM(Ki=0.31μM) 및 0.33μM(Ki=0.14μM)의 IC50으로 ERK1 및 ERK2를 억제합니다.

Adezmapimod(SB 203580) 염산염은 SAPK2a/p38 및 SAPK2b/p38β2에 대해 IC50이 각각 50nM 및 500nM인 선택적 ATP-경쟁적 p38 MAPK 억제제입니다.

SB202190 (FHPI)은 p38 MAP 킨아이저의 선택적 억제제로 p38α와 p38β2에 대한 IC50 값이 각각 50 nM 및 100 nM이다.

AEG 3482는 HSP70(heat shock protein 70)의 유도된 발현을 통해 Jun kinase(JNK) 활성을 억제하는 강력한 항세포사멸 화합물입니다.

B-Raf IN 1은 IC50이 24nM인 강력하고 선택적인 B-Raf 키나제 억제제입니다.

미리스토일화된 PKI 14-22 아미드는 강력한 cAMP 의존성 PKA 억제제입니다. 미리스토일화된 PKI 14-22 아미드는 IgG 매개 식세포 반응을 감소시키고 또한 호중구 부착을 억제합니다.

IQ 3은 c-Jun N-말단 키나제(JNK) 계열의 특정 억제제이며 JNK3에 우선합니다.

BI 78D3은 JNK의 기질 경쟁적 억제제로 작용하여 JNK 키나제 활성을 억제합니다(IC50\u003d280nM).

Losmapimod(GSK-AHAB)는 p38α 및 p38β에 대한 pKis가 각각 8.1 및 7.6인 선택적, 강력한 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다.

KT 5720은 세포 투과성, 강력, 특이성, 가역성, 단백질 키나제 A(PKA)의 ATP 경쟁 억제제이며 Ki는 60nM입니다.