Mixed Lineage Kinase

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

Targets for Mixed Lineage Kinase

Products for Mixed Lineage Kinase

Cat.No. 상품명 정보
GC36203 GW806742X ATP 모방체이자 강력한 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 억제제인 GW806742X는 9.3μM의 Kd로 MLKL 슈도키나제 도메인에 결합합니다.
GC61454 GW806742X hydrochloride ATP 모방체이자 강력한 MLKL(Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 억제제인 GW806742X 염산염은 9.3μM의 Kd로 MLKL 슈도키나제 도메인에 결합합니다. GW806742X 염산염은 VEGFR2에 대한 활성이 있습니다(IC50=2nM). GW806742X 염산염은 MLKL 막 전위를 지연시키고 괴사를 억제합니다.
GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1은 특허 US20140256733A1에서 추출한 강력한 뇌 침투 및 특정 혼합 계통 키나제 3(MLK-3) 억제제, 화합물 68입니다.
GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2는 특허 WO2021224505A1, 화합물 (i)에서 추출한 MLKL 억제제입니다.
GC69543 NecroIr1
NecroIr1은 이리듐(III) 복합물로, 시스플라틴(Cisplatin) 내성 폐암세포(A549R)의 괴사 유도제입니다. NecroIr1은 미토콘드리아에 선택적으로 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 막 전위(MMP) 손실을 유발합니다. NecroIr1은 수용체 상호작용 실리카 세린 타이로신 키나제 3(RIPK3)과 혼합계열 활성화 도메인 유사 가짜 키나제(MLKL)를 활성화시켜 CDK4 발현을 조절할 수 있습니다.
GC69544 NecroIr2
NecroIr2는 이리듐(III) 복합물로, 시스플라틴(Cisplatin) 내성 폐암세포(A549R)의 괴사 유도제입니다. NecroIr2는 미토콘드리아에 선택적으로 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 막 전위(MMP) 손실을 유발합니다. NecroIr2는 수용체 상호작용 실리카 세린 타이로신 키나제 3(RIPK3)과 혼합계열 키나제 구조 도메인 유사 가짜 키나제(MLKL)를 활성화시켜 CDK4 발현을 조절할 수 있습니다.
GC34140 TC13172 TC13172는 HT-29 세포에 대해 EC50 값이 2nM인 혼합 계통 키나제 도메인 유사 단백질(MLKL) 억제제입니다.
GC15004 URMC-099 URMC-099는 우수한 혈액-뇌 장벽 침투 특성을 지닌 경구 생체 이용률 및 강력한 MLK3(mixed lineage kinase type 3)(IC50=14 nM) 억제제입니다.