Raf
Raf is a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes.
Products for Raf
- Cat.No. 상품명 정보
- GC32797 AD80 멀티키나제 억제제인 AD80은 RET, RAF, SRC 및 S6K를 억제하고 mTOR 활성을 크게 감소시킵니다.
- GC15055 AZ 628 AZ 628은 B-Raf, B-RafV600E 및 c-Raf-1에 대해 IC50이 각각 105, 34 및 29nM인 범-Raf 키나제 억제제입니다.
- GC19479 AZ304 AZ304는 ATP 경쟁적 이중 BRAF 키나제 억제제로, 각각 79nM, 38nM 및 68nM의 IC50으로 야생형 BRAF, V600E 돌연변이 BRAF 및 야생형 CRAF를 강력하게 억제합니다. AZ304는 또한 p38(IC50, 6nM), CSF1R(IC50, 35nM)과 같은 다른 키나제에도 상당한 영향을 미칩니다. 항종양 활성.
- GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1은 IC50이 24nM인 강력하고 선택적인 B-Raf 키나제 억제제입니다.
- GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10(화합물 C09)은 IC50이 50~100nM인 BRAF 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8B-Raf IN 10은 항종양 활성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC67800 B-Raf IN 11
- GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2는 특허 WO2021116055A1, 화합물 Ia에서 추출된 강력하고 선택적인 BRAF 억제제입니다. B-Raf IN 2는 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf 억제제 1은 B-RafWT, B-RafV600E 및 C-Raf에 대해 각각 1nM, 1nM 및 0.3nM의 Kis를 갖는 강력한 Raf 키나제 억제제입니다.
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf 억제제 1 디히드로클로라이드는 B-RafWT, B-RafV600E 및 C-Raf에 대해 각각 1nM, 1nM 및 0.3nM의 Kis를 갖는 강력한 Raf 키나제 억제제입니다.
- GC32950 Belvarafenib 벨바라페닙(HM95573)은 B-RAF, B-RAFv600E 및 C-RAF에 대해 각각 56nM, 7nM 및 5nM의 IC50을 갖는 강력한 범 RAF(급속 가속 섬유육종) 억제제입니다.
- GC35488 Belvarafenib TFA 벨바라페닙 TFA(HM95573 TFA)는 B-RAF, B-RAFv600E 및 C-RAF에 대해 IC50이 각각 56nM, 7nM 및 5nM인 강력한 범 RAF(급속 가속 섬유육종) 억제제입니다.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC18178 BI-882370 BI-882370은 BRAF 키나제의 DFG-아웃(비활성) 형태에 위치한 키나제의 ATP 결합 부위에 결합하는 강력하고 선택적인 RAF 키나제 억제제입니다. BI-882370(BI 882370)은 IC50이 각각 0.4, 0.8 및 0.6nM인 발암성 BRAFV600E 돌연변이, WT BRAF 및 CRAF 키나제를 억제합니다. BI-882370은 또한 SRC 계열 키나제를 억제합니다.
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870은 RSK isoforms의 ATP 경쟁적, 세포 투과성 및 뇌 투과성 억제제이며, RSK1/RSK2/RSK3/RSK4에 대해 IC50이 각각 31nM/24nM/18nM/15nM입니다.
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796(Doramapimod)(BIRB 796)은 p38α에 대한 IC50이 있는 경구 활성, 매우 강력한 p38 MAPK 억제제입니다. 520nM.
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC19091 CCT196969 CCT196969는 각각 0.1, 0.04 및 0.01μM의 IC50으로 B-Raf, BRafV600E 및 CRAF를 억제하는 범-Raf 억제제입니다.
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496(CEP-32496; RXDX-105)은 Kd가 14nM인 BRAFV600E의 매우 강력하고 경구로 효과적인 억제제입니다.
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) 다브라페닙(GSK2118436)(GSK2118436A)은 C-Raf 및 B-RafV600E에 대해 IC50이 각각 5nM 및 0.6nM인 Raf의 ATP 경쟁적 억제제입니다.
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1(화합물 B)은 MAPK 경로의 돌연변이 활성화를 특징으로 하는 증식성 질환의 치료에서 경구로 이용 가능한 ERK1 및 ERK2 억제제입니다. 활성은 특히 KRAS-돌연변이 NSCLC, BRAF-돌연변이 NSCLC, KRAS-돌연변이 췌장암, KRAS-돌연변이 결장직장암(CRC) 및 KRAS-돌연변이 난소암의 치료와 관련이 있습니다. ERK-IN-1 염산염은 또한 RAF를 억제할 수 있습니다.
- GC67964 Exarafenib
- GC10505 GDC-0879 GDC-0879는 IC50이 0.13nM인 강력하고 선택적인 B-Raf 억제제입니다.
- GC65949 GNE-9815 GNE-9815(화합물 7)는 경구 생체이용률이 우수한 매우 선택적인 범RAF 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GNE-9815는 CRAF 및 BRAF에 대해 각각 0.062 및 0.19nM의 Ki 값을 나타냅니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GNE-9815는 MEK 억제제 Cobimetinib(HY-13064)와 결합하여 MAPK 경로의 상승적 조절을 보여줍니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GNE-9815는 KRAS 돌연변이 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC11685 GW5074 GW5074는 IC50이 9nM인 강력하고 선택적인 c-Raf 억제제이며 JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 또는 c의 활성에 영향을 미치지 않습니다. -FMS.
- GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1은 특허 WO 2011090738 A2, 실시예 9(XI-1)에서 추출된 강력하고 선택적인 B-Raf 억제제이고; B-raf V600E 형질전환된 Ba/F3 세포에서 IC50이 0.09μM입니다.
- GC15924 L-779,450 L-779,450은 Kd가 2.4nM인 강력하고 선택적인 B-Raf 키나제 억제제입니다.
- GC16576 LGX818 LGX818(LGX818)은 BRAFV600E(EC50=4 nM)를 발현하는 세포에서 선택적 항증식 및 세포자멸 활성을 갖는 매우 강력한 BRAF 억제제입니다.
- GC19507 LUT-014 LUT-014는 IC50이 11.7nM인 B-Raf 억제제이며 EGFR 억제제 치료와 관련된 용량 제한 여드름형 병변을 줄이기 위해 개발되었습니다.
- GC19228 LXH254 LXH254는 CRAF 및 BRAF에 대해 IC50 값이 각각 0.072 및 0.21nM인 강력한 선택적 경구 활성 유형 II BRAF 및 CRAF 억제제입니다.
- GC13980 LY3009120 LY3009120(DP-4978)은 각각 5.8, 9.1 및 15nM의 IC50으로 BRAFV600E, BRAFWT 및 CRAFWT를 억제하는 범 RAF 억제제입니다.
- GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor
- GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594는 강력하고 선택적인 RAF 억제제입니다. PF-04880594는 야생형 및 돌연변이 BRAF 및 CRAF를 모두 억제합니다. PF-04880594는 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7은 PLX-4720으로 표시된 중수소입니다. PLX-4720은 무세포 분석에서 IC50이 13nM인 B-RafV600E의 강력하고 선택적 억제제이며 c-Raf-1(Y340D 및 Y341D 돌연변이)에 대해 동등하게 강력하며 B-RafV600E에 대한 10배 선택성입니다. 야생형 B-Raf보다
- GC10324 PLX7904 PLX7904는 돌연변이 RAS 발현 세포에서 BRAFV600E에 대한 IC50이 약 5nM인 강력하고 선택적인 BRAF 억제제입니다.
- GC64828 PLX7922 RAF 억제제인 PLX7922는 BRAFV600E와 결합할 수 있다. PLX7922는 BRAFV600E 세포주에서 pERK를 억제하고 돌연변이 NRAS 세포주에서 pERK를 활성화합니다.
- GC32686 PLX8394
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf 분해자 1(화합물 2)은 항암 활성을 갖는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 B-Raf의 분해를 위한 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC)입니다.
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf 억제제 2는 특허 EP1003721B1에서 추출한 강력한 raf 키나제(IC50<1.0μM) 억제제, 화합물 32입니다. Raf 억제제 2는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF 돌연변이체-IN-1은 C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E 및 B-RAFWT에 대해 IC50 값이 각각 21nM, 30nM 및 392nM인 특허 WO2019107987A1에서 추출된 RAF 키나제 억제제입니다.
- GC15818 RAF265 RAF265는 강력한 RAF/VEGFR2 억제제입니다.
- GC19307 RAF709 RAF709는 BRAF 및 CRAF에 대해 IC50이 각각 0.4nM 및 0.5nM인 강력하고 선택적이며 효과적인 RAF 억제제입니다. 항종양 효능.
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1은 강력한 RAS 및 RAS-RAF 억제제입니다. RAS/RAS-RAF-IN-1은 사이클로필린 A(CYPA) 결합 친화도에 대해 5.0μM-15μM의 KD를 갖는다. RAS/RAS-RAF-IN-1은 항종양 활성이 있습니다.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib 염산염(화합물 B)은 MAPK 경로의 돌연변이 활성화를 특징으로 하는 증식성 질환의 치료에서 경구로 이용 가능한 ERK1 및 ERK2 억제제입니다. 활성은 특히 KRAS 돌연변이 NSCLC, BRAF 돌연변이 NSCLC, KRAS 돌연변이 췌장암, KRAS 돌연변이 결장직장암(CRC) 및 KRAS 돌연변이 난소암의 치료와 관련이 있습니다. Rineterkib 염산염은 또한 RAF를 억제할 수 있습니다.
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766)(CH5126766)은 BRAFV600E, CRAF, MEK 및 BRAF(IC50: 8.2, 596, 16)를 알로스테릭하게 억제하는 최초의 이중 MEK/RAF 억제제입니다.
- GC62269 RRD-251 RRD-251은 강력한 항증식, 항혈관신생 및 항종양 활성과 함께 망막모세포종 종양 억제 단백질(Rb)-Raf-1 상호작용의 억제제입니다.
- GC11890 SB590885 SB590885는 Ki가 0.16nM인 강력한 B-Raf 억제제이며 다른 인간 키나제에 대한 억제 없이 c-Raf에 비해 B-Raf에 대한 선택성이 11배 더 높습니다.
-
GC17369
Sorafenib
소라페닙은 다중 키나제 억제제로 작용하여 Raf-1 및 B-Raf를 대상으로 하며, 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50 값을 가지고 있습니다.
- GC37664 Sorafenib (D3) 소라페닙(D3)(Bay 43-9006-d3)은 소라페닙으로 표시된 중수소입니다. 소라페닙은 Raf-1, B-Raf 및 VEGFR-3에 대해 각각 6nM, 20nM 및 22nM의 다중 키나제 억제제 IC50입니다.
- GC37665 Sorafenib (D4) 소라페닙(D4)(Bay 43-9006-d4)은 소라페닙으로 표시된 중수소입니다. 소라페닙은 Raf-1, B-Raf 및 VEGFR-3에 대해 각각 6nM, 20nM 및 22nM의 다중 키나제 억제제 IC50입니다.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D(화합물 6d)는 각각 7.0 및 2.2nM의 IC50 값을 갖는 경구 활성 및 강력한 BRAF/VEGFR2 억제제입니다. Takeda-6D는 293/KDR 및 VEGF로 자극된 HUVEC 세포에서 VEGFR2 경로를 억제하여 항혈관신생을 나타냅니다. Takeda-6D는 ERK1/2 인산화를 유의하게 억제합니다. Takeda-6D는 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC68350 Tinlorafenib
-
GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
변이형 V600E와 와일드 타입 B-Raf의 억제제
- GC13286 ZM336372 ZM336372는 단백질 키나제 c-Raf의 강력한 억제제입니다. IC50 값은 0.1mM ATP를 포함하는 표준 분석에서 0.07μM입니다.