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MEK1/2

MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).

Products for  MEK1/2

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine((Z)-Hymenialdisine)은 천연 생리활성 피롤 알칼로이드입니다. 10Z-Hymenialdisine은 pan kinase 억제제이며 항암 활성이 있습니다. 10Z-Hymenialdisine Chemical Structure
  3. GC15240 APS-2-79 APS-2-79는 KSR 의존적 MEK 길항제입니다. APS-2-79는 120nM의 IC50으로 KSR2-MEK1 복합체 내에서 KSR2에 대한 ATPbiotin 결합을 억제합니다. APS-2-79는 KSR 비활성화 상태의 안정화가 발암성 Ras-MAPK 신호 전달을 길항하도록 합니다. APS-2-79 Chemical Structure
  4. GN10063 Arctigenin Arctigenin Chemical Structure
  5. GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2 AZD6244(Selumetinib) Chemical Structure
  6. GC14643 AZD8330 AZD8330(ARRY-424704)은 IC50이 7nM인 강력하고 경쟁력이 없는 MEK1/MEK2 억제제입니다. AZD8330 Chemical Structure
  7. GC33305 Balamapimod (MKI 833) Balamapimod(MKI 833)(MKI 833)는 잠재적인 항종양 활성이 있는 가역적인 Ras/Raf/MEK 억제제입니다. Balamapimod (MKI 833) Chemical Structure
  8. GC17828 BI-847325 BI-847325는 인간 MEK2 및 AK-C에 대해 IC50 값이 각각 4 및 15nM인 MEK 및 오로라 키나제(AK)의 ATP 경쟁적 이중 억제제입니다. BI-847325 Chemical Structure
  9. GC15693 BIX 02188 BIX 02188은 IC50이 4.3nM인 강력한 MEK5 선택적 억제제입니다. BIX 02188은 810nM의 IC50으로 ERK5 촉매 활성을 억제합니다. BIX 02188 Chemical Structure
  10. GC12220 BIX 02189 BIX 02189는 IC50이 1.5nM인 강력하고 선택적인 MEK5 억제제입니다. BIX 02189는 또한 59nM의 IC50으로 ERK5 촉매 활성을 억제합니다. BIX 02189 Chemical Structure
  11. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202는 약물 내성 돌연변이 EGFR T790M 및 WT EGFR 키나제에 대해 각각 5.3 nM 및 8.3 nM의 IC50을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 돌연변이 키나제의 강력하고 비가역적인 억제제입니다. CHMFL-EGFR-202는 세포에서 EGFR 야생형에 대해 EGFR L858R/T790M에 대해 ~10배 선택성을 나타냅니다. CHMFL-EGFR-202는 EGFR 돌연변이 유도 비소세포폐암(NSCLC) 세포주에 대한 강력한 항증식 효과와 함께 EGFR과 공유 \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ko_2021q1.md CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  12. GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor Cobimetinib Chemical Structure
  13. GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer) Cobimetinib (R-enantiomer) Chemical Structure
  14. GC17426 Cobimetinib (racemate) Cobimetinib (racemate) Chemical Structure
  15. GC35719 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib hemifumarate는 새로운 선택적 MEK1 억제제이며 MEK1에 대한 IC50 값은 4.2 nM입니다. Cobimetinib hemifumarate Chemical Structure
  16. GC14247 GDC-0623 GDC-0623(RG 7421)은 MEK1의 강력한 ATP 비경쟁적 억제제(Ki=0.13 nM, +ATP)이며 HCT116(KRAS(G13D), EC50=42 nM)에 대해 6배 더 약한 효능을 나타냅니다. 대 A375(BRAFV600E, EC50=7 nM). GDC-0623 Chemical Structure
  17. GC12006 GDC-0994 GDC-0994(GDC-0994)는 ERK1 및 ERK2에 대해 IC50이 각각 6.1nM 및 3.1nM인 경구 활성 ERK 키나제 억제제입니다. GDC-0994 Chemical Structure
  18. GC36199 GW284543 GW284543(UNC10225170)은 선택적 MEK5 억제제입니다. GW284543은 pERK5를 감소시키고 내인성 MYC 단백질을 감소시킵니다. GW284543 Chemical Structure
  19. GC43885 Hypothemycin 진균 폴리케타이드인 Hypothemycin은 VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3에 대해 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM 및 8.4/2.4 μM의 Kis를 갖는 멀티키나제 억제제입니다. PDGFRβ/PDGFRα 및 ERK1/ERK2. Hypothemycin Chemical Structure
  20. GN10023 Isorhamnetin Isorhamnetin Chemical Structure
  21. GC17608 Lidocaine 리도카인(리그노카인)은 복합 전압을 포함하고 의존성을 사용하는 나트륨 채널을 억제합니다. Lidocaine Chemical Structure
  22. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride)는 복잡한 전압과 의존성을 포함하는 나트륨 채널을 억제합니다. Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Chemical Structure
  23. GC64904 MAP855 MAP855는 매우 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 MEK1/2 키나제 억제제입니다(MEK1 ERK2 캐스케이드 IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM). MAP855는 야생형 및 돌연변이 MEK1/2의 등능 억제를 보여줍니다. MAP855 Chemical Structure
  24. GC11277 MEK inhibitor MEK inhibitor Chemical Structure
  25. GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1은 특허 WO2008076415A1에서 추출한 MEK 억제제입니다. MEK-IN-1 Chemical Structure
  26. GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162(ARRY-162, ARRY-438162)(MEK162)는 경구 및 선택적 MEK1/2 억제제입니다. MEK162(ARRY-162, ARRY-438162)(MEK162)는 12nM의 IC50으로 MEK를 억제합니다. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) Chemical Structure
  27. GC64292 MS432 MS432는 MEK1 및 MEK2를 위한 동급 최초의 고도로 선택적인 PD0325901 기반 von Hippel-Lindau 채용 PROTAC 분해기입니다. MS432는 HT29 세포에서 MEK1, MEK2에 대해 각각 31nM 및 17nM의 DC50 값을 나타내는 마우스에서 우수한 혈장 노출을 나타냅니다. MS432 Chemical Structure
  28. GC15646 PD 184161 PD 184161은 경구 활성 MEK 억제제입니다. PD 184161 Chemical Structure
  29. GC17964 PD 198306 PD 198306은 선택적 MAPK/ERK-키나아제(MEK) 억제제입니다. PD 198306 Chemical Structure
  30. GC17485 PD 334581 PD 334581은 MEK1 억제제입니다. PD 334581 Chemical Structure
  31. GC10397 PD0325901

    줄기세포 갱신을 유지하는 MEK 억제제

     PD0325901 Chemical Structure
  32. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-디옥솔란은 MEK 억제제 PD0325901의 주요 부분을 가지고 있습니다. PD0325901-O-C2-디옥솔란 및 VHL 또는 CRBN E3 리가제의 리간드는 MEK1/2 분해기의 합성에 사용될 수 있습니다. PD0325901-O-C2-dioxolane Chemical Structure
  33. GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352(CI-1040)(PD 184352)는 MEK1에 대해 IC50이 17nM인 경구 활성의 고도로 특이적인 MEK 소분자 억제제입니다. PD184352 (CI-1040) Chemical Structure
  34. GC10110 PD318088 PD318088은 PD184352의 유사체인 강력한 알로스테릭 및 비 ATP 경쟁 MEK1/2 억제제입니다. PD318088은 ATP 결합 부위에 인접한 MEK1 활성 부위 영역에서 ATP와 동시에 결합한다. PD318088은 암 연구에 사용할 수 있습니다. PD318088 Chemical Structure
  35. GC12819 PD98059 PD98059는 IC50이 5μM인 강력하고 선택적인 MEK 억제제입니다. PD98059는 비활성 형태의 MEK에 결합하여 업스트림 키나제에 의한 MEK1(2-7μM의 IC50) 및 MEK2(50μM의 IC50)의 활성화를 방지합니다. PD98059는 ERK1/2 신호전달 억제제입니다. PD98059는 아릴 탄화수소 수용체(AHR)에 대한 리간드이며 TCDD 결합(4μM의 IC50) 및 AHR 변환(1μM의 IC50)을 억제합니다. PD98059는 또한 자가포식을 억제합니다. PD98059 Chemical Structure
  36. GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib(AS-703026)(AS703026)는 고도로 선택적인 ATP 비경쟁 알로스테릭 경구용 MEK1/2 억제제입니다. Pimasertib (AS-703026) Chemical Structure
  37. GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E PLX-4720 Chemical Structure
  38. GC16872 Refametinib 레파메티닙(BAY 869766; RDEA119)은 각각 19 nM 및 47 nM의 IC50을 갖는 경구 사용 가능한, 강력한 비-ATP-경쟁적, 선택적 알로스테릭 MEK1/MEK2 억제제입니다. Refametinib Chemical Structure
  39. GC37516 Refametinib R enantiomer Refametinib R 거울상 이성질체는 특허 WO2007014011A2, 화합물 1022에서 추출한 MEK 억제제이며 EC50이 2.0-15 nM입니다. Refametinib R enantiomer Chemical Structure
  40. GC37522 RGB-286638 RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다. RGB-286638 Chemical Structure
  41. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다. RGB-286638 free base Chemical Structure
  42. GC12141 RO4987655 RO4987655는 MEK1/MEK2 억제에 대해 IC50이 5.2nM인 경구 활성 및 고도로 선택적인 MEK 억제제입니다. RO4987655 Chemical Structure
  43. GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766)(CH5126766)은 BRAFV600E, CRAF, MEK 및 BRAF(IC50: 8.2, 596, 16)를 알로스테릭하게 억제하는 최초의 이중 MEK/RAF 억제제입니다. RO5126766(CH5126766) Chemical Structure
  44. GC16001 SCH772984

    ERK1/2의 선택적 억제제

     SCH772984 Chemical Structure
  45. GC14647 SCH772984 HCl

    ERK1/2 inhibitor

     SCH772984 HCl Chemical Structure
  46. GC15044 SCH772984 TFA

    ERK1/2 inhibitor

     SCH772984 TFA Chemical Structure
  47. GC38653 Selumetinib sulfate 셀루메티닙(AZD6244)은 MEK1에 대해 IC50이 14nM인 선택적 비 ATP 경쟁 경구 MEK1/2 억제제입니다. 셀루메티닙(AZD6244)은 ERK1/2 인산화를 억제합니다. Selumetinib sulfate Chemical Structure
  48. GC15359 SL-327 SL-327은 MEK1 및 MEK2를 억제하며 IC50 값은 각각 180nM 및 220nM입니다. SL-327 Chemical Structure
  49. GC10209 TAK-733 TAK-733은 IC50이 3.2nM인 강력하고 선택적인 MEK 알로스테릭 부위 억제제입니다. TAK-733 Chemical Structure
  50. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate 테아플라빈 3,3'-디갈레이트(TF-3)는 IC50이 2.3μM인 강력한 지카 바이러스(ZIKV) 프로테아제 억제제입니다. Theaflavin 3,3'-digallate Chemical Structure
  51. GC70053 Trametiglue

    Trametiglue는 Trametinib의 유도체로, 독특한 인터페이스 상호작용을 통해 KSR-MEK와 RAF-MEK를 이전에 없던 강도와 선택성으로 표적하는 것이 가능합니다.

     Trametiglue Chemical Structure
  52. GC13508 Trametinib (GSK1120212)

    MEK1과 MEK2의 억제제

     Trametinib (GSK1120212) Chemical Structure
  53. GC15260 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate Chemical Structure
  54. GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin은 세포 성장, 분화 및 분열에 중요한 역할을 하는 식물 사이토키닌입니다. trans-Zeatin은 또한 UV 유발 MEK/ERK 활성화를 억제합니다. trans-Zeatin Chemical Structure
  55. GC45099 U-0126

    MEK 억제제

     U-0126 Chemical Structure
  56. GC15061 U0124 비활성 U0126 유사체인 U0124는 c-Fos 및 c-Jun 단백질 또는 mRNA 수준에 영향을 미치지 않습니다. U0126은 MEK 억제제입니다. U0124는 최대 100μM 농도에서 MEK를 억제하지 않습니다. U0124 Chemical Structure
  57. GC12807 U0126-EtOH U0126(U0126-EtOH)은 각각 72nM 및 58nM의 IC50을 갖는 강력한 비 ATP 경쟁적이고 선택적 MEK1 및 MEK2 억제제입니다. U0126은 자가포식 및 미토파지 억제제입니다. U0126-EtOH Chemical Structure
  58. GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

    변이형 V600E와 와일드 타입 B-Raf의 억제제

     Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Chemical Structure
  59. GC63264 Zapnometinib CI-1040의 활성 대사체인 Zapnometinib(PD0184264)는 MEK 억제제로 IC50이 5.7nM입니다. Zapnometinib Chemical Structure

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