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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)

  • GC33120 structure
    GC33120ZINC00881524
    CAS: 557782-81-7
    Purity: >99.00%

    ZINC00881524는 ROCK 억제제입니다.

  • GC33201 structure
    GC33201GZD856
    CAS: 1257628-64-0
    Purity: >98%

    GZD856 포름산은 각각 68.6 및 136.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 PDGFRα/β 억제제입니다. GZD856 포름은 또한 Bcr-AblT315I 억제제이며, 기본 Bcr-Abl 및 T315I 돌연변이에 대한 IC50이 19.9 및 15.4nM입니다. GZD856 포름산은 항종양 활성이 있습니다.

  • GC33310 structure
    GC33310Rho-Kinase-IN-1
    CAS: 1035094-83-7
    Purity: >99.50%

    Rho-Kinase-IN-1은 US20090325960A1, 화합물 1.008에서 추출된 Rho 키나제(ROCK) 억제제입니다(ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 30.5 및 3.9nM의 Ki 값).

  • GC33343 structure
    GC33343BCR-ABL-IN-1
    CAS: 188260-50-6
    Purity: >98%

    BCR-ABL-IN-1은 pIC50이 6.46인 BCR-ABL 티로신 키나아제 억제제로 만성 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있다.

  • GC33351 structure
    GC33351CZC-8004 (CZC-00008004)
    CAS: 916603-07-1
    Purity: >99.50%

    아미노피리미딘인 CZC-8004(CZC-00008004)(CZC-00008004)는 범 키나제 억제제입니다. CZC-8004(CZC-00008004)는 각각 650 및 437 nM의 IC50 값으로 EGFR 및 VEGFR2를 비롯한 다양한 티로신 키나제에 결합할 수 있습니다.

  • GC33368 structure
    GC33368BCR-ABL-IN-2
    CAS: 897369-18-5
    Purity: >98%

    BCR-ABL-IN-2는 ABL1native 및 ABL1T315I에 대해 각각 57nM, 773nm의 IC50을 갖는 BCR-ABL1 티로신 키나제의 억제제입니다.

  • GC33901 structure
    GC33901Pentanoic acid
    CAS: 109-52-4
    Purity: >99.00%
  • GC34060 structure
    GC34060Disitertide (P144)
    CAS: 272105-42-7
    Purity: >98.00%

    Disitertide (P144)는 변형 성장 인자 β1 (TGF-β1) 수용체 유형 I의 특이적 억제제이다.

  • GC34300 structure
    GC34300AR-13324 analog mesylate
    CAS: 2095432-73-6
    Purity: >98%
  • GC34493 structure
    GC34493BIBF0775
    CAS: 334951-90-5
    Purity: >99.50%

    BIBF0775는 IC50이 34nM인 강력하고 선택적 변형 성장 인자 β(TGFβ) I형 수용체(Alk5) 억제제입니다.

  • GC35210 structure
    GC35210A 83-01 sodium salt
    CAS: 2828431-89-4
    Purity: >98.00%

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

  • GC35442 structure
    GC35442Azaindole 1
    CAS: 867017-68-3
    Purity: >98.00%

    Azaindole 1(Azaindole 1; TC-S 7001)은 인간 ROCK-1 및 ROCK-2에 대해 각각 IC50이 0.6 및 1.1nM인 경구 활성 및 ATP 경쟁 ROCK 억제제입니다.

  • GC35462 structure
    GC35462Bafetinib
    CAS: 859212-16-1
    Purity: >99.50%

    바페티닙은 강력하고 경구 활성인 Lyn/Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bafetinib은 여러 proapoptotic Bcl-2 homology(BH)3-only protein(Bim, Bad, Bmf, Bik)의 활성을 증가시키고 Bcl-2 family에 의해 조절되는 고유의 세포사멸 경로를 통해 Ph+ 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다.

  • GC35530 structure
    GC35530BJE6-106
    CAS: 1564249-38-2
    Purity: >98%

    BJE6-106(B106)은 IC50이 0.05μM인 강력한 선택적 3세대 PKCδ 억제제이며 기존 PKC 동종효소 PKCα(IC50=50μM)에 대한 선택성을 목표로 합니다.

  • GC35651 structure
    GC35651Cenisertib
    CAS: 871357-89-0
    Purity: >99.50%

    세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.

  • GC35682 structure
    GC35682CHMFL-ABL/KIT-155
    CAS: 2081093-21-0
    Purity: >98%

    CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155; 화합물 34)는 매우 강력하고 경구 활성인 유형 II ABL/c-KIT 이중 키나제 억제제(각각 46nM 및 75nM의 IC50)이며, 또한 BLK(IC50=81 nM), CSF1R(IC50=227 nM), DDR1(IC50=116 nM), DDR2(IC50=325 nM), LCK(IC50=12 nM) 및 PDGFRβ(IC50= 80 nM) 키나제. CHMFL-ABL/KIT-155(CHMFL-ABL-KIT-155)는 세포 주기 진행을 정지시키고 세포자멸사를 유도합니다.

  • GC35753 structure
    GC35753CT-721
    CAS: 1388710-60-8
    Purity: >98%

    CT-721은 야생형 Bcr-Abl 키나제에 대해 IC50이 21.3nM인 강력하고 시간 의존적인 Bcr-Abl 키나제 억제제이며 항만성 골수성 백혈병(CML) 활성을 보유합니다.

  • GC35812 structure
    GC35812Dasatinib hydrochloride
    CAS: 854001-07-3
    Purity: >99.00%

    Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.

  • GC35897 structure
    GC35897DPH
    CAS: 484049-04-9
    Purity: >98.00%

    DPH는 세막 투과성이 있는 c-Abl 키나제 소분자 활성제이다.

  • GC36167 structure
    GC36167GMB-475
    CAS: 2490599-18-1
    Purity: >99.00%

    GMB-475는 BCR-ABL1 의존성 약물 내성을 극복한 PROTAC 기반 BCR-ABL1 티로신 키나아제 분해제이다. GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 표적으로 하고 E3 리가제 VHL(Von Hippel Lindau)을 모집하여 유비퀴틴화 및 발암성 융합 단백질의 후속 분해를 초래합니다.

  • GC36207 structure
    GC36207H-1152
    CAS: 451462-58-1
    Purity: >98%

    H-1152는 ROCK2에 대해 Ki 값이 1.6nM이고 IC50 값이 12nM인 막 투과성 및 선택적 ROCK 억제제입니다.

  • GC36208 structure
    GC36208H-1152 dihydrochloride
    CAS: 871543-07-6
    Purity: >99.50%

    H-1152 dihydrochloride는 ROCK2에 대해 Ki 값이 1.6 nM이고 IC50 값이 12 nM인 막 투과성 및 선택적 ROCK 억제제입니다.

  • GC36282 structure
    GC36282Hypocrellin A
    CAS: 77029-83-5
    Purity: >98.00%

    자연적으로 발생하는 PKC 억제제인 하이포크렐린 A는 항종양, 항바이러스, 항박테리아, 항바이러스 활성과 같은 많은 생물학적 및 약리학적 특성을 가지고 있습니다.

  • GC36433 structure
    GC36433LDN193189 Tetrahydrochloride
    CAS: 2310134-98-4
    Purity: >98.00%

    LDN193189 테트라히드로클로라이드는 ALK2 및 ALK3(각각 IC50=5nM 및 30nM)을 효율적으로 억제하는 선택적 BMP 유형 I 수용체 억제제이며 ALK4, ALK5 및 ALK7(IC50≥500nM)에 대한 영향은 더 약합니다.