GLPBio

SorafenibON SALE

Catalog No.: GC17369Purity:>98.00%Synonyms: BAY 43-9006
COASDSData Sheet
Sorafenib은 다종 킨아제 억제제로서 Raf-1과 B-Raf을 각각 6nM 및 22nM의 IC50 값으로 타겟팅한다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

Sorafenib
Cas No.: 284461-73-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$35.00
1
10mgIn Stock
$31.00
1
50mgIn Stock
$46.00
1
100mgIn Stock
$60.00
1
500mgIn Stock
$84.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

9 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문

제품 설명 (Description)

Sorafenib은 다종 킨아제 억제제로서 Raf-1과 B-Raf을 각각 6nM 및 22nM의 IC50 값으로 타겟팅한다. 또한 Sorafenib은 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT에 대한 억제 효과를 나타내며, 그에 상응하는 IC50 값은 각각 90nM, 20nM, 57nM, 59nM, 68nM이다. 이러한 킨아제 활동 외에도 Sorafenib은 자가포식을 유도하고 공갈을 유발하며 철결죽음 활성을 유발하여 그 현저한 항종양 효능을 보인다 [1-3].

Sorafenib (5-40μM; 24시간)은 HSC-T6 세포의 활성을 용량 의존적인 방식으로 억제하는 효과가 있다[4]. Sorafenib (25mM; 0-42시간)은 Huh7.5 세포의 지질 구성을 변화시킨다[5].

Sorafenib (2.5, 5, 10 mg/kg; 복강 주사; 주 2회, 8주간)은 CCl4가 유도한 섬유증 간에서 간 손상과 세포 외 기질(ECM) 쌓임을 완화시키고 SLC7A11 및 GPX4 단백질의 감소를 동반하였다[4]. 에라스틴과 Sorafenib (10 mg/kg; 복강 주사; 홀수일에 1회)을 사용한 치료는 소짐쇠 셀(HSCs)의 철결죽음을 유도하여 쥐의 간 섬유증을 완화시켰다[6]. Sorafenib과 T세포의 시너지 효과는 ATF4 표현 감소를 통해 조절되며, 백혈병 세포에서 IRF7-IL-15 축을 활성화하여 인간에서 백혈병 반응성 T세포의 대사 재프로그래밍으로 이어진다[7].

References:

[1]. Abdelgalil AA, Alkahtani HM, et,al.Sorafenib. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2019;44:239-266. doi: 10.1016/bs.podrm.2018.11.003. Epub 2019 Jan 18. PMID: 31029219.

[2]. Wilhelm SM, Carter C, et,al.BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-04-1443. PMID: 15466206.

[3]. Xia S, Pan Y, et,al.The microenvironmental and metabolic aspects of sorafenib resistance in hepatocellular carcinoma. EBioMedicine. 2020 Jan;51:102610. doi: 10.1016/j.ebiom.2019.102610. Epub 2020 Jan 6. PMID: 31918403; PMCID: PMC7000339.

[4]. Yuan S, Wei C, et,al. Sorafenib attenuates liver fibrosis by triggering hepatic stellate cell ferroptosis via HIF-1α/SLC7A11 pathway. Cell Prolif. 2022 Jan;55(1):e13158. doi: 10.1111/cpr.13158. Epub 2021 Nov 22. PMID: 34811833; PMCID: PMC8780895.

[5]. Liu G, Kuang S, et,al.Sorafenib kills liver cancer cells by disrupting SCD1-mediated synthesis of monounsaturated fatty acids via the ATP-AMPK-mTOR-SREBP1 signaling pathway. FASEB J. 2019 Sep;33(9):10089-10103. doi: 10.1096/fj.201802619RR. Epub 2019 Jun 14. PMID: 31199678.

[6]. Zhang Z, Guo M, et,al. RNA-binding protein ZFP36/TTP protects against ferroptosis by regulating autophagy signaling pathway in hepatic stellate cells. Autophagy. 2020 Aug;16(8):1482-1505. doi: 10.1080/15548627.2019.1687985. Epub 2019 Nov 11. PMID: 31679460; PMCID: PMC7469536.
[7]. Mathew NR, Baumgartner F,et,al. Sorafenib promotes graft-versus-leukemia activity in mice and humans through IL-15 production in FLT3-ITD-mutant leukemia cells. Nat Med. 2018 Mar;24(3):282-291. doi: 10.1038/nm.4484. Epub 2018 Feb 12. Erratum in: Nat Med. 2018 Apr 10;24(4):526. PMID: 29431743; PMCID: PMC6029618.

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

HSC-T6 세포

제조 방법

세포는 96웰판에 심어졌습니다. 세포 밀도가 70%에 도달했을 때 다양한 농도의 소라페닌이 추가되었으며, 대조군은 약을 포함하지 않은 동일한량의 DMSO에 24시간 동안 노출되었습니다.

반응 조건

5-40μM; 24 시간

응용 분야

HSC-T6 세포의 생존력은 5에서 40 μM의 범위에서 소라페닌에 의해 용량 의존적으로 억제되었습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모형

수컷 C57BL/6 쥐(6-8주)

제조 방법

쥐는 무작위로 5개의 그룹(각 그룹 n=6)으로 나뉘어져, 벤처 그룹, CCl4 처리 그룹, CCl4 + sorafenib (2.5, 5, 10 mg/kg) 처리 그룹을 포함하였습니다. CCl4, CCl4 + sorafenib을 처리한 그룹은 간 섬유증을 유도하기 위해 10% CCl4를 포함한 올리브 오일을 8주간 복강 주사 받았습니다. 벤처 그룹은 동일한 용량의 올리브 오일을 복강 주사 받았습니다. 4주 후 CCl4 + sorafenib을 처리한 그룹의 각 쥐는 매일 sorafenib을 구강으로 복용하였습니다. 벤처 그룹과 CCl4 처리 그룹의 쥐는 매일 동일한 용량의 식염수을 구강으로 복용하였습니다.

제형

2.5, 5, 10 mg/kg;i.p;매주 2번; 8주 동안

응용 분야

Sorafenib은 CCl4가 유도한 섬유화 간에서 간 손상과 세포 외 기질(ECM) 쌓임을 완화시켰습니다.
키나제 실험 [3]:

제조 방법

다양한 RAF 킨아제 이형을 억제하는 능력을 테스트하기 위해 Sorafenib은 Raf-1(80ng), wt BRAF, 또는 V599E BRAF(80ng)와 MEK-1(1μg)의 혼합물에 추가되었습니다, 이 혼합물은 엑사이 버퍼를 포함합니다 [20 mmol/L 트리스(pH 8.2), 100 mmol/L NaCl, 5 mmol/L MgCl2, 그리고 0.15% β-메르카프토에톨]. 최종 DMSO 농도는 1%입니다. RAF 킨아제 분석(최종량 50μL)은 25μL의 10 mmol/L γ-[33P]ATP (400 Ci/mol)를 추가하여 시작되었으며, 32℃에서 25분 동안 배양되었습니다.

인산화된 MEK-1은 인산 셀룰로오스 패드 위로 걸러내어 수집되었으며 1%의 인산을 사용하여 결합되지 않은 방사성 능을 씻어냈습니다.

마이크로파 가열로 건조한 후 β-plate 카운터를 사용하여 걸러진 방사성 능을 측정하였습니다.

응용 분야

Sorafenib은 Raf-1을 6nM의 IC50로 억제하였습니다; Sorafenib은 야생형 B-Raf 및 V599E 돌연변이의 활성을 각각 22nM 및 38nM의 IC50로 억제하였습니다; Sorafenib은 ERK-1, MEK-1에 대한 활성이 없습니다.

참고문헌:

[1]. Wilhelm SM, Carter C, et,al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19):7099-109. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-04-1443. PMID: 15466206.

[2]. Yuan S, Wei C, et,al.Sorafenib attenuates liver fibrosis by triggering hepatic stellate cell ferroptosis via HIF-1α/SLC7A11 pathway. Cell Prolif. 2022 Jan;55(1):e13158. doi: 10.1111/cpr.13158. Epub 2021 Nov 22. PMID: 34811833; PMCID: PMC8780895.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
284461-73-0
동의어
BAY 43-9006
화학명
4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
SMILES
CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
분자식
C21H16ClF3N4O3
분자량
464.82
용해도
≥ 23.25mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

g/mol

Reviews

Review for Sorafenib

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%