Icotinib (Synonyms: BPI 2009H) |
Catalog No.GC17982
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Icotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR; IC₅₀=5nM). Ataca sobre todas las variantes mutadas como EGFR (L858R, T790M, L861Q).
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Cas No.: 610798-31-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Icotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR; IC₅₀=5nM). Ataca sobre todas las variantes mutadas como EGFR (L858R, T790M, L861Q)[1-2]. Frena las señales de proliferación tumoral al inhibir la autofosforilación de la tirosina quinasa del EGFR, También activa vías de apoptosis y favorece la muerte de las células cancerosas. De hecho, se usa en estudios sobre cáncer de pulmón no microcítico.[3-4].
En cultivos celulares, se trataron células PC-9/GR y H1975 con 2μM de Icotinib durante 4 semanas. El fármaco elevó la expresión de ATG7 por la vía STAT3/FOXM1 y provocó autofagia protectora. Esto redujo la apoptosis inducida por el Icotinib y aumentó la resistencia al tratamiento[5]. Al exponer células A549 a Icotinib (0.01–10μM) durante 24-72 horas, se observó un efecto inhibidor claro sobre la proliferación, migración e invasión celular. También frenó el proceso de transición epitelio-mesenchymal (EMT)[6].
En animales, se administró Icotinib por vía oral (50mg/kg) a ratones desnudos BALB/c con tumores H1975, tres veces por semana durante 5 semanas. Icotinib en monoterapia apenas redujo el volumen tumoral. Ahora bien, al combinarlo con Chidamide (12.5mg/kg o 25mg/kg), sí frenó el desarrollo tumoral de forma notable[7]. En ratones con xenoinjertos PC9, se dio Icotinib (100mg/kg) al día durante 18 días. El fármaco solo ya frenaba el tumor. Pero al asociarlo con Thalidomide (200mg/kg), el efecto antitumoral fue mucho más potente[8].
References:
[1] Tan F, Shen X, Wang D, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
[2] Zhao Q, Cheng J, Chen P, et al. Icotinib: efficacy in different solid tumors and gene mutations. Anticancer Drugs. 2020 Mar;31(3):205-210.
[3] Guan YS, He Q, Li M. Icotinib: activity and clinical application in Chinese patients with lung cancer. Expert Opin Pharmacother. 2014 Apr;15(5):717-28.
[4] Li N, Ou W, Cheng C, et al. Adjuvant icotinib for resected EGFR-mutated stage II-IIIA non-small-cell lung cancer (ICTAN, GASTO1002): a randomized comparison study. Signal Transduct Target Ther. 2025 Aug 28;10(1):273.
[5] Lyu X, Zeng L, Shi J, et al. Essential role for STAT3/FOXM1/ATG7 signaling-dependent autophagy in resistance to Icotinib. J Exp Clin Cancer Res. 2022 Jun 11;41(1):200.
[6] Wang GH, Hu ZY. Icotinib inhibits proliferation and epithelial-mesenchymal transition of non-small cell lung cancer A549 cells. Math Biosci Eng. 2019 Aug 21;16(6):7707-7718.
[7] Zhang N, Liang C, Song W, et al. Antitumor activity of histone deacetylase inhibitor chidamide alone or in combination with epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor icotinib in NSCLC. J Cancer. 2019 Jan 29;10(5):1275-1287.
[8] Sun X, Xu Y, Wang Y, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A549 (línea celular de cáncer de pulmón de células humanos no pequeñas) |
Método de preparación | Las células A549 se mantuvieron en un medio RPMI 1640 suplementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS), 100U/mL de penicillin y 100μg/mL de streptomycin a 37°C, 5% de CO₂. Las células A549 se trataron con Icotinib a concentraciones de 0.01–10μM durante 24–72 horas. |
Condiciones de reacción | 0.01–10μM; 24–72 horas |
Áreas de aplicación | Icotinib inhibió la proliferación de células A549 de unamanera dependiente de la concentración y el tiempo, con la tasa de inhibición más alta observada a 10μM después de 72 horas. Icotinib indujo apoptosis en células A549, como lo demuestras el aumento de las tasas de apoptosis a concentraciones de 0.01–10μM después de 48 horas. Icotinib suprimió la transición epithelial-mesenchymal (EMT) al refular al alzar la expresión de E-cadherin y regular a la baja los niveles de N-cadherin, Vimentin y fibronectin. Además, Icotinib redujo las habilidades de migración e invasión de células A549 en los ensayos de Transwell. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos BALB/c |
Método de preparación | A los ratones se les inyectaron por vía subcutánea 5×10⁶ PC9 y se les aleatorizaron en grupos de tratamiento. Los ratones recibieron la administración oral diaria de thalidomide (200mg/kg), Icotinib (100mg/kg) o su combinación durante 18 días. Los volúmenes tumorales se midieron y los tejidos se recogieron para su análisis. |
Forma de dosificación | 100mg/kg; p.o.; Diariamente durante 18 días. |
Áreas de aplicación | La monoterapia con Icotinib suprimió el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjertos PC9, mientras que la combinación con thalidomide mejoró sinérgicamente la eficacia antitumoral, reduciendo el volumen tumoral y el índice de proliferación de Ki-67, y aumentando las células apoptóticas positivas para TUNEL. |
References: | |
| Cas No. | 610798-31-7 | SDF | |
| Sinónimos | BPI 2009H | ||
| Chemical Name | N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine | ||
| Canonical SMILES | [H]C1=C2OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C3=NC([H])=NC(N([H])C4=C([H])C([H])=C([H])C(C#C[H])=C4[H])=C31 | ||
| Formula | C22H21N3O4 | M.Wt | 391.42 |
| Solubility | ≥ 129.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5548 mL | 12.774 mL | 25.548 mL |
| 5 mM | 511 μL | 2.5548 mL | 5.1096 mL |
| 10 mM | 255.5 μL | 1.2774 mL | 2.5548 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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