GLPBio

Icotinib

Catalog No.: GC17982Purity:>98.00%Synonyms: BPI 2009H
COASDSData Sheet
Icotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR; IC₅₀=5nM). Ataca sobre todas las variantes mutadas como EGFR (L858R, T790M, L861Q).

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Icotinib
Cas No.: 610798-31-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$108.00
1
1mgIn Stock
$56.00
1
5mgIn Stock
$98.00
1
10mgIn Stock
$147.00
1
50mgIn Stock
$406.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

Actualmente no hay citas disponibles para este producto. A continuación se muestran publicaciones seleccionadas que citan productos GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Icotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR; IC₅₀=5nM). Ataca sobre todas las variantes mutadas como EGFR (L858R, T790M, L861Q)[1-2]. Frena las señales de proliferación tumoral al inhibir la autofosforilación de la tirosina quinasa del EGFR, También activa vías de apoptosis y favorece la muerte de las células cancerosas. De hecho, se usa en estudios sobre cáncer de pulmón no microcítico.[3-4].

En cultivos celulares, se trataron células PC-9/GR y H1975 con 2μM de Icotinib durante 4 semanas. El fármaco elevó la expresión de ATG7 por la vía STAT3/FOXM1 y provocó autofagia protectora. Esto redujo la apoptosis inducida por el Icotinib y aumentó la resistencia al tratamiento[5]. Al exponer células A549 a Icotinib (0.01–10μM) durante 24-72 horas, se observó un efecto inhibidor claro sobre la proliferación, migración e invasión celular. También frenó el proceso de transición epitelio-mesenchymal (EMT)[6].

En animales, se administró Icotinib por vía oral (50mg/kg) a ratones desnudos BALB/c con tumores H1975, tres veces por semana durante 5 semanas. Icotinib en monoterapia apenas redujo el volumen tumoral. Ahora bien, al combinarlo con Chidamide (12.5mg/kg o 25mg/kg), sí frenó el desarrollo tumoral de forma notable[7]. En ratones con xenoinjertos PC9, se dio Icotinib (100mg/kg) al día durante 18 días. El fármaco solo ya frenaba el tumor. Pero al asociarlo con Thalidomide (200mg/kg), el efecto antitumoral fue mucho más potente[8].

References:
[1] Tan F, Shen X, Wang D, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
[2] Zhao Q, Cheng J, Chen P, et al. Icotinib: efficacy in different solid tumors and gene mutations. Anticancer Drugs. 2020 Mar;31(3):205-210.
[3] Guan YS, He Q, Li M. Icotinib: activity and clinical application in Chinese patients with lung cancer. Expert Opin Pharmacother. 2014 Apr;15(5):717-28.
[4] Li N, Ou W, Cheng C, et al. Adjuvant icotinib for resected EGFR-mutated stage II-IIIA non-small-cell lung cancer (ICTAN, GASTO1002): a randomized comparison study. Signal Transduct Target Ther. 2025 Aug 28;10(1):273.
[5] Lyu X, Zeng L, Shi J, et al. Essential role for STAT3/FOXM1/ATG7 signaling-dependent autophagy in resistance to Icotinib. J Exp Clin Cancer Res. 2022 Jun 11;41(1):200.
[6] Wang GH, Hu ZY. Icotinib inhibits proliferation and epithelial-mesenchymal transition of non-small cell lung cancer A549 cells. Math Biosci Eng. 2019 Aug 21;16(6):7707-7718.
[7] Zhang N, Liang C, Song W, et al. Antitumor activity of histone deacetylase inhibitor chidamide alone or in combination with epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor icotinib in NSCLC. J Cancer. 2019 Jan 29;10(5):1275-1287.
[8] Sun X, Xu Y, Wang Y, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células A549 (línea celular de cáncer de pulmón de células humanos no pequeñas)

Método de preparación

Las células A549 se mantuvieron en un medio RPMI 1640 suplementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS), 100U/mL de penicillin y 100μg/mL de streptomycin a 37°C, 5% de CO₂. Las células A549 se trataron con Icotinib a concentraciones de 0.01–10μM durante 24–72 horas.

Condiciones de reacción

0.01–10μM; 24–72 horas

Áreas de aplicación

Icotinib inhibió la proliferación de células A549 de unamanera dependiente de la concentración y el tiempo, con la tasa de inhibición más alta observada a 10μM después de 72 horas. Icotinib indujo apoptosis en células A549, como lo demuestras el aumento de las tasas de apoptosis a concentraciones de 0.01–10μM después de 48 horas. Icotinib suprimió la transición epithelial-mesenchymal (EMT) al refular al alzar la expresión de E-cadherin y regular a la baja los niveles de N-cadherin, Vimentin y fibronectin. Además, Icotinib redujo las habilidades de migración e invasión de células A549 en los ensayos de Transwell.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones desnudos BALB/c

Método de preparación

A los ratones se les inyectaron por vía subcutánea 5×10⁶ PC9 y se les aleatorizaron en grupos de tratamiento. Los ratones recibieron la administración oral diaria de thalidomide (200mg/kg), Icotinib (100mg/kg) o su combinación durante 18 días. Los volúmenes tumorales se midieron y los tejidos se recogieron para su análisis.

Forma de dosificación

100mg/kg; p.o.; Diariamente durante 18 días.

Áreas de aplicación

La monoterapia con Icotinib suprimió el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjertos PC9, mientras que la combinación con thalidomide mejoró sinérgicamente la eficacia antitumoral, reduciendo el volumen tumoral y el índice de proliferación de Ki-67, y aumentando las células apoptóticas positivas para TUNEL.

References:
[1] Wang GH, Hu ZY. Icotinib inhibits proliferation and epithelial-mesenchymal transition of non-small cell lung cancer A549 cells. Math Biosci Eng. 2019 Aug 21;16(6):7707-7718.
[2] Sun X, Xu Y, Wang Y, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
610798-31-7
Sinónimos
BPI 2009H
Nombre químico
N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine
SMILES
[H]C1=C2OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C3=NC([H])=NC(N([H])C4=C([H])C([H])=C([H])C(C#C[H])=C4[H])=C31
Fórmula molecular
C22H21N3O4
Peso molecular
391.42
Solubilidad
≥ 129.6mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for Icotinib

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%