WP1066
Catalog No.: GC15980Purity:>99.50%Synonyms: STAT Inhibitor III
WP1066 es un inhibidor competitivo reversible de STAT3 (Transductor de Señal y Activador de Transcripción 3), con un IC50 de aproximadamente 2.5µM para la inhibición de la fosofrilación STAT3 Tyr705. WP1066 se usa comúnmente en la investigación de tumores malignos (como glioma, carcinoma hepatocelular y cáncer de mama) y enfermedades relacionadas con la inflamación
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Cas No.: 857064-38-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$35.00
1
5mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $35.00 | In Stock | 1 | |
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Citas (Citations)
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WP1066 es un inhibidor competitivo reversible de STAT3 (Transductor de Señal y Activador de Transcripción 3), con un IC50 de aproximadamente 2.5µM para la inhibición de la fosofrilación STAT3 Tyr705[1]. WP1066 se usa comúnmente en la investigación de tumores malignos (como glioma, carcinoma hepatocelular y cáncer de mama) y enfermedades relacionadas con la inflamación[2]. WP1066 ocupa específicamente la blosa de dominio SH2 de STAT3 a través de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Su unión puede bloquear directamente el prceso de dimerización de STAT3[3], inhibiendo así su translocación nuclear y la activación transcripcional de los genes objetivos posteriores. En última instancia, esto suprime la proliferación de células tumorales, induce la apoptosis de las células tumorales y reduce la liberación de factores inflamatorios[4].
In vitro, el pretratamiento del carcinoma de células escamosas orales humano Tca8113 y Tca8113/DDP con WP1066 (5µM) durante 24 horas, seguido del tratamiento con cisplatino (DDP, 0.1–16mg/ml) durante 48 horas, inhibe significativamente la proliferación celular, la migración y las capacidades de invasión, al tiempo que reduce la fosofrilación de STAT3 y la expresión de miR-21[5]. El tratamiento de las células STSW-01 y STSW-01-LUC con WP1066 (1.5–3.0µM) durante 24 horas disminuye significativamente los niveles de fosofrilación de STAT3 e induce la expresión de marcadores de muerte celular, incluida la proteína pMLKL relacionada con la necrosis (Ser358) y la proteína caspasa relacionada con la apoptosis 3/7[6].
In vivo, WP1066 (40mg/kg) se administra localmente , tre veces por semana, para tratar un modelo de ratón desnudo con xenoinjerto TSCCA. WP1066 inhibe significativamente el aumento del volumen tumoral, reduce la proliferación y las capacidades de invasión de las células tumorales e induce la apoptosis de las células tumorales[7]. WP1066 (10–20mg/kg) se administra por vía intraperitoneal, tres veces por semana, para tratar ratones gp130757FF desde las 8 semanas de edad hasta las 10 semanas de edad hasta las 10 semanas de edad. WP1066 reduce significativamente el volumen del tumor gástrico, disminuye la proliferación de células tumorales y aumenta la apoptosis de las células tumorales [8].
References:
[1] Horiguchi A, Asano T, Kuroda K, et al. STAT3 inhibitor WP1066 as a novel therapeutic agent for renal cell carcinoma. Br J Cancer. 2010 May 25;102(11):1592-9.
[2] Yang J, Li N, Zhao X, et al. WP1066, a small molecule inhibitor of STAT3, chemosensitizes paclitaxel-resistant ovarian cancer cells to paclitaxel by simultaneously inhibiting the activity of STAT3 and the interaction of STAT3 with Stathmin. Biochem Pharmacol. 2024 Mar;221:116040.
[3] Tsurumaki H, Katano H, Sato K, et al. WP1066, a small molecule inhibitor of the JAK/STAT3 pathway, inhibits ceramide glucosyltransferase activity. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 16;491(2):265-270.
[4] Tsujita Y, Horiguchi A, Tasaki S, et al. STAT3 inhibition by WP1066 suppresses the growth and invasiveness of bladder cancer cells. Oncol Rep. 2017 Oct;38(4):2197-2204.
[5] Zhou X, Ren Y, Liu A, et al. WP1066 sensitizes oral squamous cell carcinoma cells to cisplatin by targeting STAT3/miR-21 axis. Sci Rep. 2014 Dec 17;4:7461.
[6] Allaf A, Victoria B, Rosario R, et al. WP1066 induces cell death in a schwannomatosis patient-derived schwannoma cell line. Cold Spring Harb Mol Case Stud. 2022 Jun 22;8(4):a006178.
[7] Zhou X, Ren Y, Liu A, et al. STAT3 inhibitor WP1066 attenuates miRNA-21 to suppress human oral squamous cell carcinoma growth in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2014 May;31(5):2173-80.
[8] Judd LM, Menheniott TR, Ling H, et al. Inhibition of the JAK2/STAT3 pathway reduces gastric cancer growth in vitro and in vivo. PLoS One. 2014 May 7;9(5):e95993.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células STSW-01 (línea celular de schwannoma humano derivada de un paciente de schwannomatosis) |
Método de preparación | Las células STSW-01 se cultivaron en medios celulares de Schwann (SCM) que contenían tampón HEPES y medio basal tamponado de bicarbonato con 5% de FBS, penicilina/estreptomicina y una mezcla de suplementos patentada. Las células se mantuvieron a 37 °C con un 5 % de CO2. Las células fueron tratadas con WP1066 a una concentración de 1,5-3,0µM durante 24 horas. |
Condiciones de reacción | 1,5–3,0 µM; 24 horas |
Áreas de aplicación | WP1066 redujo significativamente la viabilidad celular y la fosforilación STAT-3 en las células STSW-01. WP1066 también indujo la expresión de marcadores tanto para la necroptosis (pMLKL) como para la muerte celular dependiente de la caspasa (caspasa escinada 3/7) |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos |
Método de preparación | Los ratones desnudos fueron implantados por vía subcutánea con células TSCCA para establecer un modelo de tumor de xenoinjerto. Cuando los tumores alcanzaron aproximadamente 10 mm de longitud, los ratones se dividieron en tres grupos: control, tratado con DMSO (inyección local, una vez cada 3 días durante 21 días) y tratado con WP1066 (40 mg/kg, inyección local) |
Forma de dosificación | 40 mg/kg; inyección local |
Áreas de aplicación | El tratamiento con WP1066 redujo significativamente el volumen tumoral en comparación con los grupos de control y tratados con DMSO. El análisis histológico mostró una disminución de la densidad de los microvasos, la tinción de la cromatina y un aumento de los núcleos apoptóticos en los tumores tratados con WP1066. Las expresiones de STAT3, p-STAT3, Ki67, Bcl-2 y MMP-2 fueron reguladas a la baja, mientras que PTEN, PDCD4 y TIMP-3 se regularon al alza en los tumores tratados con WP1066. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
857064-38-1
Sinónimos
STAT Inhibitor III
Nombre químico
(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide
SMILES
CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N
Fórmula molecular
C17H14BrN3O
Peso molecular
356.22
Solubilidad
≥ 17.8 mg/mL in DMSO, ≥ 24.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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