Stem Cell

NLS-StAx-h es un inhibidor de péptido grapado selectivo de la seÑalizaciÓn de Wnt con una IC50 de 1,4 μM. NLS-StAx-h inhibe eficazmente las interacciones del factor de transcripciÓn de β-catenina. NLS-StAx-h inhibe la proliferaciÓn y migraciÓn de células de cÁncer colorrectal.

FzM1.8 deriva de FzM1, es un agonista alostérico de FZD4 con pEC50 de 6,4. FzM1.8 se une a FZD4 y activa la vÍa WNT/β-catenina, al promover la actividad transcripcional de TCF/LEF en ausencia de cualquier ligando WNT. La uniÓn de FzM1.8 estabiliza FZD4 con una mayor afinidad por la proteÍna G heterotrimérica y estimula la liberaciÓn de la subunidad Gβγ que, a su vez, activa PI3K.

A synthetic peptide

Supinoxin (RX-5902) es un inhibidor activo por vÍa oral de la helicasa de ARN p68 fosforilada (P-p68) y un potente agente anticancerÍgeno de primera clase. Supinoxin interactÚa con Y593 fosforilado-p68 y atenÚa el transporte nuclear de β-catenina. Supinoxin induce la apoptosis celular e inhibe el crecimiento de lÍneas celulares de cÁncer TNBC con IC50 que van desde 10 nM a 20 nM.

KY19382 es un inhibidor dual potente y oralmente activo de CXXC5-DVL y GSK3β, con IC50 de 19 y 10 nM, respectivamente.

MSAB (methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate) es un inhibidor de señalización Wnt/β-catenin selectivo que se une a la β-catenin y promueve su degradación con una EC 50 de 0.583μM.

PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) es un modulador de señalización Wnt de primera clase que inhibe la interación entre la proteína de unión al elemento de respuesta cAMP (CREB) y la β-catenia

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), el primer inhibidor de RBPJ, bloquea la interacciÓn funcional de RBPJ con SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) inhibe la proliferaciÓn de células tumorales dependientes de NOTCH.

I3MT-3 (HMPSNE) es un inhibidor potente, selectivo y permeable a la membrana celular de la 3-mercaptopiruvato sulfurtransferasa (3MST) (IC50 = 2,7 μM).

LATS-IN-1 es un inhibidor de LATS1 y LATS2 (IC 50 = 2nM para ambos). Lats-IN-1 inhibe las quinasas de la vía hipocentral y activa las moléculas efectoras aguas abajo YAP/TAZ, que se translocan al núcleo, impulsando la expresión de genes que promueven la proliferación y superivivencia celular. Lats-IN-1 se utiliza principalmete para tratar la regeneración de tejidos y enfermedades degenerativas.

Super-TDU es un antagonista de YAP especÍfico que se dirige a la interacciÓn de YAP-TEAD. Super-TDU suprime el crecimiento tumoral en un modelo de ratÓn con cÁncer gÁstrico.

Oct3/4-inducer-1 (compuesto 2) es un potente inductor de Oct3/4.

K-975 es un inhibidor potente y oralmente activo de la interacción proteína-proteína YAP1/TAZ-TEAD

FIDAS-3 es un derivado del estilbeno y es un potente inhibidor de Wnt con una IC50 de 4,9 μM para la metionina S-adenosiltransferasa 2A (MAT2A). FIDAS-3 compite de manera eficaz contra la S-adenosilmetionina (SAM) por la uniÓn a MAT2A. FIDAS-3 tiene actividades anticancerÍgenas.

SAG-d3 es SAG marcado con deuterio. SAG es un potente agonista del receptor suavizado (Smo) (EC50 = 3 nM; Kd = 59 nM).

Teplinovivint es un potente inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de wnt/β-catenina.

PY-60 es un derivado sustituido por tiazol con 5-phenylisoxazole como su estructura central, que puede activar potente y específicamente la actividad transcripcional de YAP (EC 50 = 1.6μM)

β-catenina-IN-2 es un potente inhibidor de β-catenina, compuesto H1B1, extraÍdo de la patente US20150374662A1. β-catenina-IN-2 se puede utilizar para el estudio del cÁncer colorrectal.

VT-107, como anÁlogo a VT104, es un inhibidor de la autopalmitoilaciÓn pan-TEAD potente y activo por vÍa oral. VT-107 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

MYF-01-37 es un inhibidor covalente de TEAD dirigido a Cys380. MYF-01-37 tiene una inhibiciÓn reversible de la interacciÓn YAP/TEAD.

El clorhidrato de N-desmetilnefopam D5 es un clorhidrato de N-desmetilnefopam marcado con deuterio.

VT103, un anÁlogo de VT101, es un inhibidor de la palmitoilaciÓn de la proteÍna TEAD1 selectivo y activo por vÍa oral. VT103 inhibe la transcripciÓn génica promovida por YAP/TAZ-TEAD, bloquea la autopalmitoilaciÓn de TEAD e interrumpe la interacciÓn entre YAP/TAZ y TEAD. VT103 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.