Stem Cell

GSA 10 es un potente agonista del receptor Smoothened (Smo) con un EC50 de 1,2 μM. GSA 10 es un nuevo derivado de quinolinacarboxamida. GSA 10 actúa en Smo para promover la diferenciación de células progenitoras mesenquimatosas multipotentes en osteoblastos. GSA 10 media la señalización de Hedgehog (Hh) que puede tener intereses de investigación en medicina regenerativa para la enfermedad del cáncer.

AZD2858 es un potente inhibidor de GSK-3 activo por vÍa oral, con IC50 de 0,9 y 5 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente, utilizado en la investigaciÓn de la curaciÓn de fracturas.

ALLO-1, un receptor de autofagia, es esencial para la formaciÓn de autofagosomas alrededor de los orgÁnulos paternos y se une directamente al homÓlogo LGG-1 de LC3 del gusano a través de su motivo de regiÓn de interacciÓn con LC3 (LIR).

La psoralidina es un inhibidor dual de COX-2 y 5-LOX, regula la inflamaciÓn pulmonar inducida por radiaciÓn ionizante (IR). Propiedades anticancerÍgenas, antibacterianas y antiinflamatorias. La psoralidina regula significativamente a la baja la seÑalizaciÓn de NOTCH1. La psoralidina también induce en gran medida la generaciÓn de ROS.

A selective cancer stem cell inhibitor

La halcinonida (SQ-18566) es un corticosteroide de alta potencia que se usa tÓpicamente en el tratamiento de ciertas afecciones de la piel.

AMG 548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vía oral (Ki \u003d 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki \u003d 36 nM) y \u003e1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.

Kartogenin es un inductor de la formación de tejido similar al cartílago (EC 50 : 100nM)

Purmorphamine es el primer agonista de molécula pequeña desarrollada para proteínas lisas.

IDE 1 es un inductor del endodermo definitivo 1.

U 18666A es una pequeña molécula con permeabilidad celular y propiedades anfifílicas que inhiben la actividad de la 3β-hydroxysterol-δ (24)-reductasa (DHCR24) ,evitando así la salida de coleterol de los endosomas y lisosomas avanzados.

El 20(S)-hidroxicolesterol (20α-hidroxicolesterol) es un activador alostérico de la oncoproteÍna alisada (Smo) que activa la vÍa de seÑalizaciÓn hedgehog (Hh) con una CE50 de 3 μM en un ensayo indicador de transcripciÓn génica utilizando células NIH3T3.

Ellagic acid es un dilactona fenólica natural presente en numerosos frutos y frutos secos. Este compuesto inhibe eficazmente la actividad de la CK2 (IC50=40 nM) y de la SHP2 (Ki=20 nM)

WAY-262611 es un agonista de β-catenina sin alas que aumenta la tasa de formaciÓn Ósea con un EC50 de 0,63 μM en el ensayo TCF-Luciferase. WAY-262611 también es un inhibidor de Dkk1.

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) es un inhibidor de EZH2 methyltransferase altamente selectivo con IC 50 12.6-17.4nM in vitro (células MM) e IC 50 9.9nM in vivo (ratones machos *ApoE-/-*)

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) (VPA) es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) activo por vía oral con un valor de IC50 de 1.5 mM. Inhibe la HDAC1 con un valor de IC50 de 400 μM y puede inducir la degradación de la HDAC2.

La alsterpaulona (9-nitropaulona) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. La alsterpaulona también compite con ATP por unirse a GSK-3alpha/GSK-3beta con IC50 de ambos 4 nM. Alsterpaulone tiene actividad antitumoral y posee potencial para el estudio en trastornos neurodegenerativos y proliferativos. La alsterpaulona induce la apoptosis en la lÍnea celular de leucemia.

Z-Ile-Leu-aldehÍdo (Z-IL-CHO) es un inhibidor de aldehÍdo peptÍdico potente y competitivo de γ-secretasa y muesca.

IWP 4 es un inhibidor de Wnt de molécula pequeña con una IC50 de 25 nM.

An inhibitor of γ-secretase

PF-04449913 (PF-04449913) es un inhibidor suavizado potente y biodisponible por vÍa oral. PF-04449913 (PF-04449913) se une al SMO humano (aminoÁcidos 181-787) con una IC50 de 4 nM.

Shz 1, una pequeña molécula cardiogénica, induce varios genes específicos del corazón, incluida la tropomiosina sarcomérica en las células P19CL6.

Casein kinase 1 (CK1) inhibitor

SKL2001 es un agonista de la vía Wnt/β-catenina. SKL2001 estabiliza la β-catenina intracelular mediante la interrupción de la interacción Axina/β-catenina y se puede aplicar para regular la diferenciación de las células madre mesenquimales.