Fluvastatin (Synonyms: NSC 758896) |
Catalog No.GC13535
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Fluvastatin, un inhibidor lipofílico de 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA), suprime la proliferación e induce la apoptosis en varias células cancerosas
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Cas No.: 93957-54-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Fluvastatin, un inhibidor lipofílico de 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA), suprime la proliferación e induce la apoptosis en varias células cancerosas[1-2]. Fluvastatin, que imita estructuralmente la HMG-CoA para bloquear competitivamente el sitio activo de la enzima, reduce el colesterol de lipoproteínas (LDL) total y de baja densidad mientras ejerce efectos antiaterogénicos, antitrombóticos y antitioxidantes y mejora la función vascular [2-3].
In vitro, después de 72h de tratamiento con las concentraciones crecientes de Fluvastatin (5, 10 y 20μM), las células de cáncer de endometrio (EC) humano exhibieron una disminución dependiente de la concentración en la viabilidad y proliferación, una reducción marcadamente de la migración y la invasión, y una apoptosis elevada acompañada de una regulación ascendente progresiva de p53 y la caspase-3 escindida[4]. Una ncubación de 24h con Fluvastatin de forma reproducible a 2.5μM dio más del 50% de inhibición de la secreción del factor von Willebrand (vWF) inducida por trombina, fue más efectiva que los tiempos de incubación más cortos, no interrumoió la monocapa de cultivo de células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVEC) y no cambió los niveles de antígeno vWF medidos en lisados celulares[5].
In vivo, después de cuatro inyecciones intraperitoneal diarias de 10mg/kg de Fluvastatin en ratones hembras C57BL/6J, el recuento total de células peritoneales se mantuvo sin cmabios, sin embargo, la proporción y el número absoluto de mastocitos recuperados del lavado peritoneal se redujeron notablemente[6]. Las ratas tratadas con vasa con10mg/kg de Fluvastatin mostraron un número reducido de neutrófilos polimorfonucleares (PMN) en comparación con las ratas de control a las 4 horas después de la inyección[7].
References:
[1] Zhang W, Wu J, Zhou L, et al. Fluvastatin, a lipophilic statin, induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells through mitochondria-operated pathway. Indian J Exp Biol. 2010;48(12):1167-1174.
[2] Langtry HD, Markham A. Fluvastatin: a review of its use in lipid disorders. Drugs. 1999;57(4):583-606.
[3] Bonds M, Bordoni B. Fluvastatin. In: StatPearls. StatPearls Publishing; 2023.
[4] Cai Y, Zhao F. Fluvastatin suppresses the proliferation, invasion, and migration and promotes the apoptosis of endometrial cancer cells by upregulating Sirtuin 6 (SIRT6). Bioengineered. 2021;12(2):12509-12520.
[5] Fish RJ, Yang H, Viglino C, et al. Fluvastatin inhibits regulated secretion of endothelial cell von Willebrand factor in response to diverse secretagogues. Biochem J. 2007;405(3):597-604.
[6] Paez PA, Kolawole M, Taruselli MT, et al. Fluvastatin Induces Apoptosis in Primary and Transformed Mast Cells. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):104-112.
[7] Fischetti F, Carretta R, Borotto G, et al. Fluvastatin treatment inhibits leucocyte adhesion and extravasation in models of complement-mediated acute inflammation. Clin Exp Immunol. 2004;135(2):186-193.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares de cáncer de endometrio humano (EC) (RL95-2 y KLE) |
Método de preparación | Las células se mantuvieron a 37°C con 5% de CO2 y se cultivaron en DMEM que contenía 10% de FBS. 48 horas después, se empleó Fluvastatin con diferentes concentraciones (5, 10, 20μM) para incubar células durante 72h para los siguientes experimentos. |
Condiciones de reacción | 5, 10, 20 μM; 72h |
Áreas de aplicación | Fluvastatin inhibió la viabilidad y proliferación de las células cancerosas endometriales KLE y RL95-2 de una manera dependiente de la concentración, al tiempo que suprimió notablemente sus capacidades migratorias e invasivas. Fluvastatin dependiente de la dosis desencadenó la apoptosis en las células KLE y RL95-2, acompañada de aumentos progresivos en los niveles de p53 y caspasa-3 escindida. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones hembra C57BL/6J |
Método de preparación | Los ratones hembra C57BL/6J recibieron 10 mg/kg de Fluvastatin o vehículo (DMSO diluido en PBS para que coincida con el disolvente de Fluvastatin) diariamente por inyección intraperitoneal durante 4 días. Los ratones fueron sacrificados, y el lavado peritoneal fue cosechado y analizado para mastocitos mediante la tinción de células CD45+ y el gating en las células FcεRI+/c-Kit+. Las secciones transversales del intestino delgado también se analizaron mediante histología, utilizando tinción con eritosinato de pinacianol para identificar los mastocitos. |
Forma de dosificación | 10 mg/kg; inyección intraperitoneal |
Áreas de aplicación | Fluvastatin no redujo el total de células peritoneales, pero redujo en gran medida la proporción y el número total de mastocitos encontrados en el lavado peritoneal. |
References: | |
| Cas No. | 93957-54-1 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 758896 | ||
| Chemical Name | (E,3R,5S)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-propan-2-ylindol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)O)O)O)C3=CC=C(C=C3)F | ||
| Formula | C24H26FNO4 | M.Wt | 411.47 |
| Solubility | ≥ 20.57 mg/mL in DMSO, ≥ 42.2 mg/mL in EtOH with gentle warming, ≥ 32.53 mg/mL in Water with gentle warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4303 mL | 12.1516 mL | 24.3031 mL |
| 5 mM | 486.1 μL | 2.4303 mL | 4.8606 mL |
| 10 mM | 243 μL | 1.2152 mL | 2.4303 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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