Dynasore |
Catalog No.GC10395
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Dynasore, como inhibidor de la GTPasa, puede inhibir rápida y reversiblemente la actividad de la dinamina, lo que impide la endocitosis.
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Cas No.: 304448-55-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Dynasore, como inhibidor de la GTPasa, puede inhibir rápida y reversiblemente la actividad de la dinamina, lo que impide la endocitosis[1].
Dynasore inhibe la actividad de la GTPasa de la dinamina y la captación de transferrina con un IC50 de aproximadamente 15 µM[2]. In vitro, el tratamiento con 80 µM de dynasore bloquea comúnmente la dinamina 1 y 2; además, dynasore también tiene una potente inhibición sobre la ferroptosis en un rango de concentraciones más bajas. Dynasore también bloqueó potentemente la muerte celular inducida por H2O2 a 100 nM[3]. En un experimento in vitro se demostró que el tratamiento con 100 µM de dynasore perjudica la liberación de calcio inducida por VEGF[4]. En la superficie ocular de ojos de ratón ex vivo, 40 µM de dynasore bloquearon la captación de colorante estimulada por estrés. Dynasore es obviamente protector de las células y su glicocálix superficial, previniendo daños debidos al estrés oxidativo, y así precluyendo la entrada de colorante[5]. En una prueba in vitro se demostró que el tratamiento con 100 µM de dynasore aumentó rápidamente la frecuencia de EPSC espontáneos (sEPSC), lo que fue seguido por la inhibición de EPSCs evocados por el tracto solitario (ST-EPSC) así como EPSCs asincrónicos[6]. En macrófagos peritoneales y células LLC-MK2, el tratamiento con 100 µM de dynasore disminuyó drásticamente la internalización del parásito[7].
En una prueba de eficacia in vivo se mostró que dynasore (10 mg/kg, intraperitonealmente) inhibe la tumorigénesis de OS sin inducir nefrotoxicidad ni hepatotoxicidad[8]. In vivo, en el modelo ocular de Sereny en ratones, la administración intraperitoneal de 30 mg/kg no redujo la inflamación ocular, pero proporcionó una protección significativa contra la pérdida de peso[9].
References:
[1] Preta G, et al. Dynasore - not just a dynamin inhibitor. Cell Commun Signal. 2015 Apr 10;13:24.
[2] Lee S, et al. Synthesis of potent chemical inhibitors of dynamin GTPase. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4858-64.
[3] Clemente LP, et al. Dynasore Blocks Ferroptosis through Combined Modulation of Iron Uptake and Inhibition of Mitochondrial Respiration. Cells. 2020 Oct 9;9(10):2259.
[4] Webster A, et al. Dynasore protects the ocular surface against damaging oxidative stress. PLoS One. 2018 Oct 10;13(10):e0204288.
[5] Hofmann ME, et al. Dynasore blocks evoked release while augmenting spontaneous synaptic transmission from primary visceral afferents. PLoS One. 2017 Mar 30;12(3):e0174915.
[6] Lum M, et al. Impact of dynasore an inhibitor of dynamin II on Shigella flexneri infection. PLoS One. 2013 Dec 19;8(12):e84975.
[7] Zhong B, et al. Dynasore suppresses cell proliferation, migration, and invasion and enhances the antitumor capacity of cisplatin via STAT3 pathway in osteosarcoma. Cell Death Dis. 2019 Sep 18;10(10):687.
[8] Basagiannis D, et al. Dynasore impairs VEGFR2 signalling in an endocytosis-independent manner. Sci Rep. 2017 Mar 22;7:45035.
[9] Barrias ES, et al. Dynasore, a dynamin inhibitor, inhibits Trypanosoma cruzi entry into peritoneal macrophages. PLoS One. 2010 Jan 20;5(1):e7764.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares de OS humano (MNNG/HOS, MG-63 y U2-OS). |
Método de preparación | Las líneas celulares de OS humano (MNNG/HOS, MG-63 y U2-OS) fueron tratadas con concentraciones crecientes de dynasore o cisplatino (0 - 100 µM), y luego se evaluó la viabilidad celular utilizando un kit CCK-8 a las 24, 48 y 72 horas. |
Condiciones de reacción | 0 - 100 µM; a las 24, 48 y 72 horas. |
Áreas de aplicación | Las capacidades celulares de MNNG/HOS, MG-63 y U2-OS fueron suprimidas de manera dependiente del tiempo y de la concentración, ya sea tratadas con dynasore o cisplatino. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley. |
Método de preparación | Las ratas Sprague-Dawley fueron asignadas aleatoriamente a los grupos sham, SCI, y a los grupos con 1, 10 y 30 mg de dynasore. El modelo de SCI en ratas se estableció utilizando el modelo de Allen. Dynasore se administró mediante inyección intraperitoneal inmediatamente. |
Forma de dosificación | 1, 10 y 30 mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | Los resultados del test funcional motor indicaron que dynasore mejoró significativamente la disfunción motora a los 3, 7 y 10 días después de SCI en ratas. Los resultados de western blot mostraron que dynasore redujo notablemente las expresiones de Drp1, dynamin 1 y dynamin 2, y además disminuyó las expresiones de Bax, citocromo C y caspasa-3 activa, pero aumentó las expresiones de Bcl-2 a los 3 días después de SCI. Los resultados del doble etiquetado inmunofluorescente mostraron que había menos neuronas apoptóticas y astrocitos proliferativos en los grupos tratados con dynasore en comparación con el grupo SCI. Finalmente, la evaluación histológica mediante tinción de Nissl demostró que los grupos tratados con dynasore exhibieron un número significativamente mayor de neuronas supervivientes en comparación con el grupo SCI. |
Referencias: [1] Zhong B, et al. Dynasore suprime la proliferación celular, la migración y la invasión y mejora la capacidad antitumoral del cisplatino a través de la vía STAT3 en osteosarcoma. Cell Death Dis. 2019 Sep 18;10(10):687. [2] Li G, et al. Dynasore mejora la recuperación de la función motora mediante la inhibición de la apoptosis neuronal y la proliferación astrocítica después de una lesión de la médula espinal en ratas. Mol Neurobiol. 2017 Nov;54(9):7471-7482. | |
| Cas No. | 304448-55-3 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide | ||
| Canonical SMILES | OC1=C(C(N/N=C/C(C=C2)=CC(O)=C2O)=O)C=C(C=CC=C3)C3=C1 | ||
| Formula | C18H14N2O4 | M.Wt | 322.31 |
| Solubility | ≥ 16.12mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1026 mL | 15.513 mL | 31.026 mL |
| 5 mM | 620.5 μL | 3.1026 mL | 6.2052 mL |
| 10 mM | 310.3 μL | 1.5513 mL | 3.1026 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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- Datasheet
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Related Biological Data
DC2.4 cells incubated with A3 Cy5-mRNA LNP or A3 mLuc LNP for 8 h following pretreatment with chloroquine,dynasore (1 mM), or bafilomycin A1 for 1 h. Flow cytometry analysis of Cy5+ DC2.4 cells (A) and luciferase intensity of DC2.4 cells (B).
In addition, DC2.4 cells were seeded in 96-well plates for 12 h and treated with dynasore (GLPBIO, 200 × 10-3m final concentration) or/and chloroquine for 1 h, washed with PBS twice, and incubated with Luc mRNA-LNPs for 8 h in fresh media.
Advanced Healthcare Materials (2023): 2302691. PMID: 37990414 IF: 9.9995 -
Related Biological Data
The cell entry and protein expression of DNCA/CLD-mRNA-1096. (b) Analysis of the cell internalization mechanisms of DNCA/CLD-mRNA-1096 by DC 2.4 and RD cells in the presence of endocytosis pathway inhibitors at 3 h post transfection.
To determine the route of cellular internalization of DNCA/CLDmRNA-1096, DC 2.4 and RD cells were preincubated with chemical inhibitors,Dynasore (50 μM;Glpbio) for 30 min before transfected with the MFP488-labeled DNCA/CLD-mRNA-1096.
Journal of Controlled Release (2021). PMID: 34699870 IF: 9.77 -
Related Biological Data
Confocal micrographs of MAC-T cells pretreated with or without indicated inhibitors, followed by 2 h of incubation with 20 μg/mL DiO-labeled S. aureus EVs.
Endocytosis inhibitors cytochalasin D (cyto D), methyl-β-cyclodextrin (MβCD), and dynasore were purchased from Glpbio (United States) and used at a final concentration of 2.5 μM, 4 mM, and 40 μM, respectively.
Microbiological Research (2023): 127421. PMID: 37267814 IF: 5.0698
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)