WJ460 |
Catalog No.GC38203
One-Click Copy Product Info
|
WJ460 es un potente inhibidor de mioferlina (MYOF), que interactÚa directamente con MYOF y ejerce una actividad antimetastÁsica en el rango nanomolar en las células de cÁncer de mama.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1415251-36-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
WJ460 es un potente inhibidor de la mioferlina (MYOF), que interactúa directamente con MYOF[2]. WJ460 bloquea la invasión de células de cáncer de mama con valores de IC50 de 43.37±3.42nM en MDA-MB-231[2]. Sin embargo , WJ460 fue inadecuado en términos y solubilidad en agua, así como actividad de unión con MYOF[3].
WJ460 (1μM , 24h) redujo el virus de la leucemia de células T humanos tipo 1 (infección por HTLV-1) , que se correlacionó con una reducción de Env maduro[4]. WJ460 (50nM , 15h , radiografías 2Gy) tratados con HCT116 (líneas celulares de cáncer) fueron significativamente radiosensibilizados como se observó mediante una reducción en el crecimiento en el día 15 después de la siembra, en comparación con las células del vehículo[5].
WJ460 (10mg/kg ; 28 días ; inyección intraperitoneal) inhibe el crecimiento del tumor mamario, la angiogénesis y la metástasis espontánea en un modelo de ratón[2]. WJ460 (10mg/kg ; 4 semanas ; inyección intraperitoneal) causó una reducción de la abundancia de reguladores centrales de ferroptosis, familia portadora de soluto 7 miembro 11 (SLC7A11) y glutatión peroxidasa 4 (GPX-4)[1].
WJ460 , un inhibidor de la mioferlina, ejerce actividad antimetastática en el cáncer de mama[2].
References:
[1] RADEMAKER G, BOUMAHD Y, PEIFFER R, et al. Myoferlin targeting triggers mitophagy and primes ferroptosis in pancreatic cancer cells [J]. Redox Biol, 2022, 53(102324.
[2] ZHANG T, LI J, HE Y, et al. A small molecule targeting myoferlin exerts promising anti-tumor effects on breast cancer [J]. Nat Commun, 2018, 9(1): 3726.
[3] GU H, ZHANG T, LI Y, et al. Discovery of 1,5-diaryl-1,2,4-triazole derivatives as myoferlin inhibitors and their antitumor effects in pancreatic cancer [J]. Future Med Chem, 2022, 14(20): 1425-40.
[4] POLAKOWSKI N, SARKER M A K, HOANG K, et al. HBZ upregulates myoferlin expression to facilitate HTLV-1 infection [J]. PLoS Pathog, 2023, 19(2): e1011202.
[5] FOWLER H, CLIFFORD R E, BOWDEN D, et al. Myoferlin: A Potential Marker of Response to Radiation Therapy and Survival in Locally Advanced Rectal Cancer [J]. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2024, 120(4): 1111-23.
|
Cell experiment[1]: |
|
|
Cell lines |
Líneas celular de cáncer de páncreas 1 (PANC-1) |
|
Preparation method |
Las células PANC-1 se mantuvieron en el medio de águila modificado de Dulbecco (DMEM) suplementado con suero bovino fetal (FBS) al 10%. Las células se cultivaron en una incubadora de 37℃, 5% de CO2. Las células se revisaron mensualmente para ver el micoplasma y se utilizaron entre el pasaje 1 y el 10. El cultivo de células se sometió a 50nM WJ460 durante 24 horas. |
|
Reaction Conditions |
50nM ; 24h |
|
Applications |
WJ460 desencadena una detención del ciclo celular en la fase G2/M y la mitofagia |
|
Animal experiment[2]: |
|
|
Animal models |
Ratones desnudos hembra BALB/c ratones desnudos anthymic |
|
Preparation method |
Para el modelo de metástasis espontánea, se inyectaron células de MDA-MB-231- Luciferase (1×106) en la almohadilla de grasa mamaria #4 de los ratones. La metástasis pulmonar fue monitoreada semanalmente por un sistema de imagen in vivo y un examen histológico. |
|
Dosage form |
10mg/kg ; 28 días ;inyección intraperitoneal. |
|
Applications |
WJ460 causó una inhibición significativa de la metástasis pulmonar del cáncer de mama. |
|
References: [1] RADEMAKER G, BOUMAHD Y, PEIFFER R, et al. Myoferlin targeting triggers mitophagy and primes ferroptosis in pancreatic cancer cells [J]. Redox Biol, 2022, 53(102324. [2] ZHANG T, LI J, HE Y, et al. A small molecule targeting myoferlin exerts promising anti-tumor effects on breast cancer [J]. Nat Commun, 2018, 9(1): 3726. |
|
| Cas No. | 1415251-36-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NCCCCC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC(C(N3C4=CC=CC=C4OC)SCC3=O)=C2 | ||
| Formula | C27H28N2O3S | M.Wt | 460.59 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (542.78 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1711 mL | 10.8556 mL | 21.7113 mL |
| 5 mM | 434.2 μL | 2.1711 mL | 4.3423 mL |
| 10 mM | 217.1 μL | 1.0856 mL | 2.1711 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)