Membrane Transporter/Ion Channel

ABBV-318 هو مثبط فعال لـ Nav1.7 / Nav1.8 ، حيث يقلل قيم IC50 لـ hNav1.7 و hNav1.8 على التوالي بنسبة 2.8 μM و 3.8 μM . يمكن استخدام ABBV-318 في الأبحاث المتعلقة بالألم.

أسيتيل كولين - د13 (برومايد) هو نظير الديوتريوم لبرومايد أسيتيل كولين.

أنيساتين هو مادة سامة تم عزلها من بذور نبات ياباني (إيليكيوم أنيساتوم)، وهو مضاد غير تنافسي لحامض الجاما-أمينوبتيريك (GABA) من فئة السموم المرّ. يثبط أنيساتِـــِــِـًْا التدفق الكهربائية المستحثة بال GABA بشكل يعتمد على التركيز، حول 1.10 مايكروغرام/ مل.

ANO1-IN-1 (المركب 9c) هو مثبط انتقائي لقناة ANO1 ، و IC50 الخاص به في ANO1 و ANO2 هي على التوالي 2.56 μM و 15.43 μM. يعمل ANO1-IN-1 بشكل قوي على تثبيط نمو خلايا أورام الأنسجة الداعمة.

AZD0095 هو مثبط MCT4 انتقائي وفعال عن طريق الفم (IC50: 1.3 نانومتر). يمكن استخدام AZD0095 بالاشتراك مع Cediranib لإحباط نمو أورام NCI-H358 المزروعة بشكل فعال.

باموكافتور (VX-659) هو معدل لناقل الغشاء الخارجي للاضطرابات الأساسية في تنظيم التوصيل عبر غشاء خلايا المستحاثة اللفافية، وهو مصمم لاستعادة وظيفة بروتين F508del-CFTR. يمكن استخدام Bamocaftor بالإضافة إلى Tezacaftor و Ivacaftor في دراسات حول التصلب اللِّفَافِىُّ المُكْيَسِى.

BAY-390 هو مثبط اختياري لـ TRPA1 الذي يعمل عبر الأنواع وقادر على التغلغل في الدماغ. يثبط BAY-390 hTRPA1 FLIPR ، hTRPA1 Ephys ، rTRPA1 FLIPR و rDRG Ephys ب IC50 قدره 16،82،63 و 35 نانومتر على التوالي. يمكن استخدام BAY-390 في أبحاث الالتهابات.

بنزوكائين - (إيثيل-دي5) هو مركب بديل للبنزوكائين يحتوي على الديوتيريوم. يعمل البنزوكائين كمستقبل مشترك لقناة Na + المحددة بالجهد ، وقد تم قياس IC50 الخاص به في درجة حرارة +30 ميللي فولت وهو 0.8 ميلِّمولار.

BPDBA هو مثبط اختياري وغير تنافسي لناقل البيتائين / GABA (BGT-1) ، و IC50 لـ BGT-1 في الإنسان و GAT2 في الفأر هو على التوالي 20 مكرومول / لتر و 35 مكرومول / لتر.

BPU-11 هو مركب ينتمي إلى جين hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLP. ويستخدم BPU-11 في الأبحاث المتعلقة بالأمراض المناعية الولادية.

بوديودارون (ATI-2042) تارترات هو مشابه كيميائي للأميودارون، ولديه نشاط مثبط متوازن لعدة قنوات أيونية في القلب (قنوات البوتاسيوم والصوديوم والكالسيوم). بوديودارون تارترات هو عامل مضاد للاضطرابات الإيقاعية في القلب.

كامليبيكسانت (BLU-5937) هو مثبط فعال وانتقائي وغير تنافسي لمستقبلات P2X3 ثلاثية الأحادية التراكيب، وهو يعمل عن طريق الفم. يصل تركيز IC50 لـ hP2X3 إلى 25 نانومتر. يظهر كاميلبيكسانت فعالية قوية في منع السعال دون أن يؤثر على حاسة التذوق. يُستخدَم كاميلبِّكْسَانْت في دراسة السعال المزمن الشديد غير المبرَّر بأسباب محددة وصُعُوْبَةِ علاجه.

Decanoic acid-d5 هو مركب ديوتيريوم Decanoic acid. يعد حمض الديكانويك واحدًا من المكونات في ثلاثيات الجلسريد المتوسطة السلسلة وهو مثبط غير تنافسي لمستقبل AMPA قابل للاختراق عبر حاجز الدماغ. يتمتع حامض Decanoic بخصائص مضادة للاختلاج.

Fluoroethylnormemantine هو مشتق من Memantine وهو مضاد لمستقبلات N-ميثيل-D-أسبارتات الغلوتامات (NMDA). [18F]-Fluoroethylnormemantine يمكن استخدامه كعامل تتبع في التصوير بالإنبعاث الإيجابي للبروتونات (PET). يحتوي Fluoroethylnormemantine على خصائص مانعة للاسترجاع، وحماية الأعصاب، والأثر المضاد للاكتئاب، والإخفاء من الخوف.

فلوروإيثيلنورميمانتين هيدروكلورايد هو مشتق من الممانتين وهو مضاد لمستقبلات حامض الأسبارتات N-المثيل-D-أسبارتات (NMDA). [18F] - فلوروإيثيلنورميمانتين هايدروكلورايد يستخدم كعامل تحديد الصرع بالطرد المرئية بالإضافة إلى أنه يحظى بفعالية في علاج فقدان الذاكرة، وحماية الأعصاب، وخفض التشاؤََََُُُِِِِِّّْْْْْْْٔٔغيرة.

فوسليفكروماكاليم (QLS-101) هو عامل فتح قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP. يستخدم فوسليفكروماكاليم كسابق لعلاج ضغط العين المنخفض.

جيدازيبام هو محفز لقنوات مستقبلات GABA (GABA RCs).

جلون 2 بي-إن إم دي أر مضاد -1 هو مثبط جلون 2 بي-إن إم دي أر ذو فعالية فموية. يتمتع جلون 2 بي-إن إم دي أر مضاد -1 بفعالية حماية الأعصاب. يُستخدَم جلون 2 بي-إن إم دي أر مضاد -1 في دراسة الأذى الشديد التسبب في نقصان تروية الدورة الدموية.