MAPK Signaling

Azosemide ، مدر للبول عروة من السلفوناميد ، هو مثبط قوي لـ NKCC1 مع IC50s من 0.246 ميكرومتر و 0.197 ميكرومتر لـ hNKCC1A و NKCC1B ، على التوالي

CKI-7 هو مثبط قوي ومنافس لـ ATP للكازين كيناز 1 (CK1) مع IC50 من 6 μ ؛ M و Ki 8.5 μ ؛ M. CKI-7 هو مثبط انتقائي لـ Cdc7 كيناز. يثبط CKI-7 أيضًا SGK ، الريبوسوم S6 كيناز -1 (S6K1) والبروتين كيناز -1 المنشط بالإجهاد والميتوجين (MSK1). CKI-7 له تأثير أضعف بكثير على الكازين كيناز الثاني وأنواع البروتين الأخرى.

GSK-25 هو مثبط ROCK1 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (IC50 = 7 نانومتر)

JWG-071 هو أول مسبار كيميائي انتقائي للكيناز تم الإبلاغ عنه لـ ERK5JWG-071 يحسن نشاط ERK5 وانتقائية BRD4سيكون JWG-071 مسبارًا كيميائيًا تمس الحاجة إليه لفك تشابك علم الصيدلة ERK5 و BRD4

Gossypetin هو فلافونويد سداسي هيدروكسيل وهو مثبط قوي للبروتين كيناز كيناز (MKK) 3 و MKK6 مع توهين قوي لمسار إشارات MKK3 / 6-p38 ، وله أنشطة دوائية مختلفة ، بما في ذلك مضادات الأكسدة ومضادات البكتيريا وأنشطة مضادة للسرطان

Tenuifoliside A معزول عن Polygala tenuifolia ، وله تأثيرات مضادة للاستماتة ومضادة للاكتئاب

يقلل أبيوسيد Isoliquiritin بشكل كبير من الزيادات التي يسببها PMA في أنشطة MMP9 ويمنع التنشيط الناجم عن PMA لـ MAPK و NF-Bيثبط أبيوسيد Isoliquiritin الغزو وتكوين الأوعية الدموية للخلايا السرطانية والخلايا البطانية

2،5-ديهيدروكسي أسيتوفينون ، المعزول من Rehmanniae Radix Preparata ، يثبط إنتاج الوسطاء الالتهابيين في الضامة المنشطة عن طريق منع مسارات إشارات ERK1 / 2 و NF-B

CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة

SR-318 هو مثبط p38 MAPK قوي وانتقائي للغاية مع IC50s من 5 نانومتر و 32 نانومتر و 6.11 ميكرومتر لـ p38α و p38β و p38α / ، على التوالي

M2698 (MSC2363318A) هو مثبط ثنائي p70S6K و Akt النشط شفويًا وتنافسي ATP وانتقائي مع IC50s من 1 نانومتر لـ p70S6K و Akt1 و Akt3يستطيع M2698 عبور الحاجز الدموي الدماغي وله نشاط مضاد للسرطان

يمكن أن يثبط سيمابيمود رباعي هيدروكلوريد (CNI-1493) ، وهو مثبط لإنتاج السيتوكينات المنشطة للالتهابات ، عامل نخر الورم TNF-α و IL-1β و IL-6

CCT241161 هو مثبط عموم RAF نشط عن طريق الفم مع IC50s من 3 و 6 و 10 و 15 و 30 نانومتر لـ LCK و CRAF و SRC و V600E-BRAF و BRAF ، على التوالييظهر CCT241161 نشاطًا جيدًا في الأورام الميلانينية الطافرة BRAF و NRASيعرض CCT241161 أيضًا نشاط تكاثر الخلايا المضادة للسرطان

Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.

Milrinone-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of milrinone by GC- or LC-MS.

الكافستول ، أحد المكونات الرئيسية للقهوة ، هو ديتيربين خاص بالقهوة

إستر ميثيل حمض الفيروليك (ميثيل فيريولات) هو مشتق من حمض الفيروليك ، معزول من ستيمونا توبيروسا ، مع خصائص مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة

CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.

يرتبط Inflachromene ، وهو مثبط للدب الصغير ، بـ HMGB1 و HMGB2 ويمارس تأثيرات مضادة للالتهابات

5-trans PGE2 occurs naturally in some gorgonian corals and is a common impurity in commercial lots of PGE1.

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine is a unique post-translational modification (PTM) of proteins that is generated by the non-enzymatic glycation of lysine residues.

Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر

Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.

2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system.