MEK1/2
MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).
منتجات لـ نبسب؛ MEK1/2
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC12851
10Z-Hymenialdisine
10Z-Hymenialdisine ((Z) -Hymenialdisine) هو قلويد بيرول طبيعي نشط بيولوجيًا10Z-Hymenialdisine هو مثبط بان كيناز وله أنشطة مضادة للسرطان
-
GC73085
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles هو مثبط للبروتين المورفولوجي العظمي 2 (BMP2) مع IC50 من 2.2 ميكرومتر.
-
GC15240
APS-2-79
APS-2-79 هو أحد مناهض مجاهدي خلق المعتمد على KSR. يمنع APS-2-79 ارتباط ATPbiotin بـ KSR2 داخل مجمع KSR2-MEK1 مع IC50 من 120 نانومتر. APS-2-79 يجعل استقرار حالة KSR غير النشطة يعادي إشارات Ras-MAPK السرطانية.
-
GN10063
Arctigenin
Arctigenin,a natural lignan compound,has demonstrated anticancer activities in cancer. Arctigenin exhibits potent antioxidant, anti-inflammatory and antiviral (influenza A virus) activities.
-
GC17030
AZD6244(Selumetinib)
AZD6244; ARRY-142886
AZD6244(Selumetinib) is an oral, small molecule, specific ATP non-competitive inhibitor of MEK1/2 proteins, with the IC50 of 14.1 ± 0.79nM.
-
GC14643
AZD8330
ARRY-424704; ARRY-704; AZD-8330; ARRY424704; ARRY704; AZD8330
AZD8330 (ARRY-424704) هو مثبط قوي وغير تنافسي MEK1 / MEK2 ، مع IC50 من 7 نانومتر
-
GC33305
Balamapimod (MKI 833)
MKI 833
Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) هو مثبط Ras / Raf / MEK قابل للعكس مع نشاط محتمل مضاد للورم.
-
GC17828
BI-847325
BI-847325 هو مثبط مزدوج تنافسي لـ ATP لـ MEK و aurora kinases (AK) بقيم IC50 من 4 و 15 نانومتر للإنسان MEK2 و AK-C ، على التوالي
-
GC15693
BIX 02188
BIX 02188 هو مثبط فعال انتقائي MEK5 مع IC50 من 4.3 نانومتر. BIX 02188 يثبط النشاط التحفيزي ERK5 ، مع IC50 من 810 نانومتر.
-
GC12220
BIX 02189
BIX 02189 هو مثبط قوي وانتقائي MEK5 مع IC50 1.5 نانومتر. كما يثبط BIX 02189 النشاط التحفيزي ERK5 مع IC 50 من 59 نانومتر.
-
GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md
-
GC10033
Cobimetinib
GDC-0973, RG-7420, XL518
Cobimetinib is a potent and selective inhibitor of MEK1 with an IC50 value of 0.9nM.
-
GC14337
Cobimetinib (R-enantiomer)
-
GC17426
Cobimetinib (racemate)
-
GC35719
Cobimetinib hemifumarate
Cobimetinib hemifumarate هو مثبط انتقائي جديد لـ MEK1 ، وقيمة IC50 مقابل MEK1 هي 4.2 نانومتر
-
GC14247
GDC-0623
RG 7421; MEK inhibitor 1
GDC-0623 (RG 7421) هو مثبط قوي لـ ATP غير تنافسي لـ MEK1 (Ki =0.13 نانومتر ، + ATP) ، ويعرض قوة أضعف 6 أضعاف ضد HCT116 (KRAS (G13D) ، EC50 =42 نانومتر) مقابل A375 (BRAFV600E ، EC50 =7 نانومتر)
-
GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
GDC-0994 (GDC-0994) هو أحد مثبطات ERK kinase النشط عن طريق الفم مع IC50 من 6.1 نانومتر و 3.1 نانومتر لـ ERK1 و ERK2 ، على التوالي.
-
GC69191
GSK1790627
GSK1790627 هو مستقلب N-خلات Trametinib. Trametinib هو مثبط MEK فعال عن طريق الفم يحفز الأتوفاج ويحدث تصلب خلايا الموت.
-
GC36199
GW284543
UNC10225170
GW284543 (UNC10225170) هو مثبط انتقائي MEK5يقلل GW284543 من pERK5 ، ويقلل بروتين MYC الداخلي
-
GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
Hypothemycin ، بولي كيتيد فطري ، هو مثبط متعدد الكيناز مع Kis من 10/70 نانومتر ، 17/38 نانومتر ، 90 نانومتر ، 900 نانومتر / 1.5 ميكرومتر ، 8.4 / 2.4 ميكرومتر لـ VEGFR2 / VEGFR1 ، MEK1 / MEK2 ، FLT-3 ، PDGFRβ / PDGFRα و ERK1 / ERK2 على التوالي
-
GN10023
Isorhamnetin
3'Omethyl Quercetin
-
GC17608
Lidocaine
NSC 40030
يثبط ليدوكائين (Lignocaine) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد
-
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
يثبط ليدوكائين هيدروكلوريد (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد.
-
GC64904
MAP855
MAP855 هو مثبط كيناز MEK1 / 2 فعال للغاية وانتقائي وتنافسي ATP ونشط شفوياً (MEK1 ERK2 cascade IC50 = 3 نانومتر ، pERK EC50 = 5 نانومتر)يُظهر MAP855 تثبيطًا متساويًا للنوع البري والمتحور MEK1 / 2
-
GC11277
MEK inhibitor
-
GC33388
MEK-IN-1
MEK-IN-1 هو مثبط MEK مستخرج من براءة اختراع WO2008076415A1.
-
GC73446
MEK-IN-6
MEK-IN-6 (مثال 69) هو مثبط MEK.
-
GC12843
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
ARRY-438162, MEK162
MEK162 (ARRY-162 ، ARRY-438162) (MEK162) هو مثبط MEK1 / 2 شفهي وانتقائي. MEK162 (ARRY-162 ، ARRY-438162) (MEK162) يثبط MEK مع IC50 من 12 نانومتر.
-
GC64292
MS432
MS432 هو أول من نوعه في فئته وانتقائي للغاية PD0325901 القائم على فون هيبل لينداو - تجنيد ديجريدر PROTAC لـ MEK1 و MEK2يعرض MS432 تعرضًا جيدًا للبلازما في الفئران ، حيث تظهر قيم DC50 تبلغ 31 نانومتر و 17 نانومتر لـ MEK1 و MEK2 في خلايا HT29 على التوالي
-
GC73498
MS934
MS934 هي رواية محسنة لتجنيد VHL MEK 1/2 degrader.
-
GC91576
Nedometinib
NFX-179
Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM).
-
GC73789
NST-628
NST-628 هو غراء جزيء مسار مسار MAPK نفاذة للدماغ التي تمنع فسفرة RAF وتنشيط MEK.
-
GC15646
PD 184161
PD 184161 هو أحد مثبطات MEK النشط عن طريق الفم.
-
GC17964
PD 198306
PD 198306 هو مثبط انتقائي MAPK / ERK-kinase (MEK)
-
GC17485
PD 334581
PD 334581 هو مثبط MEK1.
-
GC10397
PD0325901
مثبط MEK يحافظ على تجديد الخلايا الجذعية
-
GC63554
PD0325901-O-C2-dioxolane
يحتوي PD0325901-O-C2-dioxolane على الجزء الرئيسي من مثبط MEK PD0325901يمكن استخدام PD0325901-O-C2-dioxolane و ligand من VHL أو CRBN E3 ligase في تخليق مزيل المواد MEK1 / 2
-
GC12989
PD184352 (CI-1040)
PD 184352
PD184352 (CI-1040) (PD 184352) هو مثبط جزيء صغير نشط عن طريق الفم وعالي التحديد وجزيء صغير لـ MEK مع IC50 من 17 نانومتر لـ MEK1.
-
GC10110
PD318088
PD318088 هو مثبط MEK1 / 2 قوي ، خيفي وغير تنافسي ATP ، نظير لـ PD184352يرتبط PD318088 بشكل متزامن مع ATP في منطقة من موقع MEK1 النشط المجاور لموقع ربط ATPيمكن استخدام PD318088 لأبحاث السرطان
-
GC12819
PD98059
NSC 679828
PD98059 هو مثبط قوي وانتقائي لـ MEK مع IC 50 من 5 ميكرومتريرتبط PD98059 بالشكل غير النشط لـ MEK ، وبالتالي يمنع تنشيط MEK1 (IC50 من 2-7 ميكرومتر) و MEK2 (IC50 من 50 ميكرومتر) بواسطة كينازات المنبعPD98059 هو مثبط إشارة ERK1 / 2PD98059 عبارة عن يجند لمستقبل الهيدروكربون أريل (AHR) ، ويمنع ربط TCDD (IC50 من 4 ميكرومتر) وتحويل AHR (IC 50 من 1 ميكرومتر)PD98059 يثبط الالتهام الذاتي أيضًا
-
GC18050
Pimasertib (AS-703026)
MSC1936369B, Pimasertib
Pimasertib (AS-703026) (AS703026) هو مثبط MEK1 / 2 انتقائي للغاية وغير منافس للـ ATP.
-
GC14732
PLX-4720
Raf Kinase Inhibitor V
An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
-
GC16872
Refametinib
BAY 869766; RDEA119;
Refametinib (BAY 867696 ؛ RDEA119) هو مثبط شفويا ، قوي ، غير تنافسي ، انتقائي ، خيفي MEK1 / MEK2 مع IC50s من 19 نانومتر و 47 نانومتر ، على التوالي.
-
GC37516
Refametinib R enantiomer
إنانتيومير Refametinib R هو مثبط MEK مستخرج من براءة اختراع WO2007014011A2 ، المركب 1022 ، له EC50 من 2.0-15 نانومتر.
-
GC37522
RGB-286638
RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
-
GC37523
RGB-286638 free base
RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
-
GC12141
RO4987655
CH4987655
RO4987655 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية مع MEK مع IC50 من 5.2 نانومتر لتثبيط MEK1 / MEK2.
-
GC12406
RO5126766(CH5126766)
CH5126766, VS-6766
RO5126766 (CH5126766) (CH5126766) هو مثبط مزدوج MEK / RAF هو الأول من نوعه في فئته والذي يمنع BRAFV600E و CRAF و MEK و BRAF (IC50: 8.2 و 56 و 160 نانومتر و 190 نانومتر ، على التوالي).
-
GC16001
SCH772984
مثبط انتقائي لـ ERK1/2
-
GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2 inhibitor
-
GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2 inhibitor
-
GC38653
Selumetinib sulfate
Selumetinib (AZD6244) هو مثبط MEK1 / 2 شفوي انتقائي غير تنافسي لـ ATP ، مع IC50 من 14 نانومتر لـ MEK1يثبط Selumetinib (AZD6244) الفسفرة ERK1 / 2
-
GC15359
SL-327
SL-327 يثبط MEK1 و MEK2 ، بقيم IC من 180 نانومتر و 220 نانومتر ، على التوالي.
-
GC10209
TAK-733
TAK-733 هو مثبط موقع خيفي قوي وانتقائي MEK مع IC50 من 3.2 نانومتر
-
GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
TF3, TFDG
Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر
-
GC70053
Trametiglue
تراميتيغلو هو مشتق من تراميتنيب، وهو يستهدف KSR-MEK و RAF-MEK بفاعلية وانتقائية غير مسبوقة عن طريق التفاعل الحافة المميز.
-
GC13508
Trametinib (GSK1120212)
GSK1120212, JTP-74057
مثبط لـ MEK1 و MEK2
-
GC15260
Trametinib DMSO solvate
-
GC45902
Trametinib-13C-d3
GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3
A neuropeptide with diverse biological activities
-
GC30162
trans-Zeatin
Trans-Zeatin هو سيتوكينين نباتي يلعب دورًا مهمًا في نمو الخلايا وتمايزها وانقسامها ؛ يمنع ترانس-زياتين أيضًا تنشيط MEK / ERK المستحث بالأشعة فوق البنفسجية
-
GC45099
U-0126
مثبط MEK
-
GC15061
U0124
U0124 ، نظير U0126 غير نشط ، ليس له أي تأثير على مستويات البروتين c-Fos و c-Jun أو mRNAU0126 هو أحد مثبطات مجاهدي خلقلا يمنع U0124 مجاهدي خلق بتركيزات تصل إلى 100 ميكرومتر
-
GC12807
U0126-EtOH
U0126-EtOH هو مثبط قوي لـ MEK1 و MEK2 بتراكيز مثبطة لنصف الحد (IC50) تبلغ 72 نانومول و 58 نانومول على التوالي.
-
GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib
مثبط للنوع البري البراف والنوع المتحور V600E
-
GC63264
Zapnometinib
PD0184264; ATR-002
Zapnometinib (PD0184264) ، مستقلب نشط لـ CI-1040 ، هو مثبط MEK ، مع IC50 من 5.7 نانومتر