MEK1/2
MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).
منتجات لـ نبسب؛ MEK1/2
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine ((Z) -Hymenialdisine) هو قلويد بيرول طبيعي نشط بيولوجيًا10Z-Hymenialdisine هو مثبط بان كيناز وله أنشطة مضادة للسرطان
- GC15240 APS-2-79 APS-2-79 هو أحد مناهض مجاهدي خلق المعتمد على KSR. يمنع APS-2-79 ارتباط ATPbiotin بـ KSR2 داخل مجمع KSR2-MEK1 مع IC50 من 120 نانومتر. APS-2-79 يجعل استقرار حالة KSR غير النشطة يعادي إشارات Ras-MAPK السرطانية.
- GN10063 Arctigenin
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) هو مثبط قوي وغير تنافسي MEK1 / MEK2 ، مع IC50 من 7 نانومتر
- GC33305 Balamapimod (MKI 833) Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) هو مثبط Ras / Raf / MEK قابل للعكس مع نشاط محتمل مضاد للورم.
- GC17828 BI-847325 BI-847325 هو مثبط مزدوج تنافسي لـ ATP لـ MEK و aurora kinases (AK) بقيم IC50 من 4 و 15 نانومتر للإنسان MEK2 و AK-C ، على التوالي
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 هو مثبط فعال انتقائي MEK5 مع IC50 من 4.3 نانومتر. BIX 02188 يثبط النشاط التحفيزي ERK5 ، مع IC50 من 810 نانومتر.
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 هو مثبط قوي وانتقائي MEK5 مع IC50 1.5 نانومتر. كما يثبط BIX 02189 النشاط التحفيزي ERK5 مع IC 50 من 59 نانومتر.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer)
- GC17426 Cobimetinib (racemate)
- GC35719 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib hemifumarate هو مثبط انتقائي جديد لـ MEK1 ، وقيمة IC50 مقابل MEK1 هي 4.2 نانومتر
- GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) هو مثبط قوي لـ ATP غير تنافسي لـ MEK1 (Ki =0.13 نانومتر ، + ATP) ، ويعرض قوة أضعف 6 أضعاف ضد HCT116 (KRAS (G13D) ، EC50 =42 نانومتر) مقابل A375 (BRAFV600E ، EC50 =7 نانومتر)
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) هو أحد مثبطات ERK kinase النشط عن طريق الفم مع IC50 من 6.1 نانومتر و 3.1 نانومتر لـ ERK1 و ERK2 ، على التوالي.
- GC36199 GW284543 GW284543 (UNC10225170) هو مثبط انتقائي MEK5يقلل GW284543 من pERK5 ، ويقلل بروتين MYC الداخلي
- GC43885 Hypothemycin Hypothemycin ، بولي كيتيد فطري ، هو مثبط متعدد الكيناز مع Kis من 10/70 نانومتر ، 17/38 نانومتر ، 90 نانومتر ، 900 نانومتر / 1.5 ميكرومتر ، 8.4 / 2.4 ميكرومتر لـ VEGFR2 / VEGFR1 ، MEK1 / MEK2 ، FLT-3 ، PDGFRβ / PDGFRα و ERK1 / ERK2 على التوالي
- GN10023 Isorhamnetin
- GC17608 Lidocaine يثبط ليدوكائين (Lignocaine) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد
- GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) يثبط ليدوكائين هيدروكلوريد (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد.
- GC64904 MAP855 MAP855 هو مثبط كيناز MEK1 / 2 فعال للغاية وانتقائي وتنافسي ATP ونشط شفوياً (MEK1 ERK2 cascade IC50 = 3 نانومتر ، pERK EC50 = 5 نانومتر)يُظهر MAP855 تثبيطًا متساويًا للنوع البري والمتحور MEK1 / 2
- GC11277 MEK inhibitor
- GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1 هو مثبط MEK مستخرج من براءة اختراع WO2008076415A1.
- GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162 ، ARRY-438162) (MEK162) هو مثبط MEK1 / 2 شفهي وانتقائي. MEK162 (ARRY-162 ، ARRY-438162) (MEK162) يثبط MEK مع IC50 من 12 نانومتر.
- GC64292 MS432 MS432 هو أول من نوعه في فئته وانتقائي للغاية PD0325901 القائم على فون هيبل لينداو - تجنيد ديجريدر PROTAC لـ MEK1 و MEK2يعرض MS432 تعرضًا جيدًا للبلازما في الفئران ، حيث تظهر قيم DC50 تبلغ 31 نانومتر و 17 نانومتر لـ MEK1 و MEK2 في خلايا HT29 على التوالي
- GC15646 PD 184161 PD 184161 هو أحد مثبطات MEK النشط عن طريق الفم.
- GC17964 PD 198306 PD 198306 هو مثبط انتقائي MAPK / ERK-kinase (MEK)
- GC17485 PD 334581 PD 334581 هو مثبط MEK1.
-
GC10397
PD0325901
مثبط MEK يحافظ على تجديد الخلايا الجذعية
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane يحتوي PD0325901-O-C2-dioxolane على الجزء الرئيسي من مثبط MEK PD0325901يمكن استخدام PD0325901-O-C2-dioxolane و ligand من VHL أو CRBN E3 ligase في تخليق مزيل المواد MEK1 / 2
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) هو مثبط جزيء صغير نشط عن طريق الفم وعالي التحديد وجزيء صغير لـ MEK مع IC50 من 17 نانومتر لـ MEK1.
- GC10110 PD318088 PD318088 هو مثبط MEK1 / 2 قوي ، خيفي وغير تنافسي ATP ، نظير لـ PD184352يرتبط PD318088 بشكل متزامن مع ATP في منطقة من موقع MEK1 النشط المجاور لموقع ربط ATPيمكن استخدام PD318088 لأبحاث السرطان
- GC12819 PD98059 PD98059 هو مثبط قوي وانتقائي لـ MEK مع IC 50 من 5 ميكرومتريرتبط PD98059 بالشكل غير النشط لـ MEK ، وبالتالي يمنع تنشيط MEK1 (IC50 من 2-7 ميكرومتر) و MEK2 (IC50 من 50 ميكرومتر) بواسطة كينازات المنبعPD98059 هو مثبط إشارة ERK1 / 2PD98059 عبارة عن يجند لمستقبل الهيدروكربون أريل (AHR) ، ويمنع ربط TCDD (IC50 من 4 ميكرومتر) وتحويل AHR (IC 50 من 1 ميكرومتر)PD98059 يثبط الالتهام الذاتي أيضًا
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026) (AS703026) هو مثبط MEK1 / 2 انتقائي للغاية وغير منافس للـ ATP.
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC16872 Refametinib Refametinib (BAY 867696 ؛ RDEA119) هو مثبط شفويا ، قوي ، غير تنافسي ، انتقائي ، خيفي MEK1 / MEK2 مع IC50s من 19 نانومتر و 47 نانومتر ، على التوالي.
- GC37516 Refametinib R enantiomer إنانتيومير Refametinib R هو مثبط MEK مستخرج من براءة اختراع WO2007014011A2 ، المركب 1022 ، له EC50 من 2.0-15 نانومتر.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC12141 RO4987655 RO4987655 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية مع MEK مع IC50 من 5.2 نانومتر لتثبيط MEK1 / MEK2.
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766 (CH5126766) (CH5126766) هو مثبط مزدوج MEK / RAF هو الأول من نوعه في فئته والذي يمنع BRAFV600E و CRAF و MEK و BRAF (IC50: 8.2 و 56 و 160 نانومتر و 190 نانومتر ، على التوالي).
-
GC16001
SCH772984
مثبط انتقائي لـ ERK1/2
-
GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2 inhibitor
-
GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2 inhibitor
- GC38653 Selumetinib sulfate Selumetinib (AZD6244) هو مثبط MEK1 / 2 شفوي انتقائي غير تنافسي لـ ATP ، مع IC50 من 14 نانومتر لـ MEK1يثبط Selumetinib (AZD6244) الفسفرة ERK1 / 2
- GC15359 SL-327 SL-327 يثبط MEK1 و MEK2 ، بقيم IC من 180 نانومتر و 220 نانومتر ، على التوالي.
- GC10209 TAK-733 TAK-733 هو مثبط موقع خيفي قوي وانتقائي MEK مع IC50 من 3.2 نانومتر
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر
-
GC70053
Trametiglue
تراميتيغلو هو مشتق من تراميتنيب، وهو يستهدف KSR-MEK و RAF-MEK بفاعلية وانتقائية غير مسبوقة عن طريق التفاعل الحافة المميز.
-
GC13508
Trametinib (GSK1120212)
مثبط لـ MEK1 و MEK2
- GC15260 Trametinib DMSO solvate
- GC30162 trans-Zeatin Trans-Zeatin هو سيتوكينين نباتي يلعب دورًا مهمًا في نمو الخلايا وتمايزها وانقسامها ؛ يمنع ترانس-زياتين أيضًا تنشيط MEK / ERK المستحث بالأشعة فوق البنفسجية
-
GC45099
U-0126
مثبط MEK
- GC15061 U0124 U0124 ، نظير U0126 غير نشط ، ليس له أي تأثير على مستويات البروتين c-Fos و c-Jun أو mRNAU0126 هو أحد مثبطات مجاهدي خلقلا يمنع U0124 مجاهدي خلق بتركيزات تصل إلى 100 ميكرومتر
- GC12807 U0126-EtOH U0126-EtOH هو مثبط قوي لـ MEK1 و MEK2 بتراكيز مثبطة لنصف الحد (IC50) تبلغ 72 نانومول و 58 نانومول على التوالي.
-
GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
مثبط للنوع البري البراف والنوع المتحور V600E
- GC63264 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) ، مستقلب نشط لـ CI-1040 ، هو مثبط MEK ، مع IC50 من 5.7 نانومتر