الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> MAPK Signaling >> MEK1/2

MEK1/2

MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).

منتجات لـ نبسب؛ MEK1/2

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine ((Z) -Hymenialdisine) هو قلويد بيرول طبيعي نشط بيولوجيًا10Z-Hymenialdisine هو مثبط بان كيناز وله أنشطة مضادة للسرطان 10Z-Hymenialdisine  Chemical Structure
  3. GC15240 APS-2-79 APS-2-79 هو أحد مناهض مجاهدي خلق المعتمد على KSR. يمنع APS-2-79 ارتباط ATPbiotin بـ KSR2 داخل مجمع KSR2-MEK1 مع IC50 من 120 نانومتر. APS-2-79 يجعل استقرار حالة KSR غير النشطة يعادي إشارات Ras-MAPK السرطانية. APS-2-79  Chemical Structure
  4. GN10063 Arctigenin Arctigenin  Chemical Structure
  5. GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2 AZD6244(Selumetinib)  Chemical Structure
  6. GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) هو مثبط قوي وغير تنافسي MEK1 / MEK2 ، مع IC50 من 7 نانومتر AZD8330  Chemical Structure
  7. GC33305 Balamapimod (MKI 833) Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) هو مثبط Ras / Raf / MEK قابل للعكس مع نشاط محتمل مضاد للورم. Balamapimod (MKI 833)  Chemical Structure
  8. GC17828 BI-847325 BI-847325 هو مثبط مزدوج تنافسي لـ ATP لـ MEK و aurora kinases (AK) بقيم IC50 من 4 و 15 نانومتر للإنسان MEK2 و AK-C ، على التوالي BI-847325  Chemical Structure
  9. GC15693 BIX 02188 BIX 02188 هو مثبط فعال انتقائي MEK5 مع IC50 من 4.3 نانومتر. BIX 02188 يثبط النشاط التحفيزي ERK5 ، مع IC50 من 810 نانومتر. BIX 02188  Chemical Structure
  10. GC12220 BIX 02189 BIX 02189 هو مثبط قوي وانتقائي MEK5 مع IC50 1.5 نانومتر. كما يثبط BIX 02189 النشاط التحفيزي ERK5 مع IC 50 من 59 نانومتر. BIX 02189  Chemical Structure
  11. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md CHMFL-EGFR-202  Chemical Structure
  12. GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor Cobimetinib  Chemical Structure
  13. GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer) Cobimetinib (R-enantiomer)  Chemical Structure
  14. GC17426 Cobimetinib (racemate) Cobimetinib (racemate)  Chemical Structure
  15. GC35719 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib hemifumarate هو مثبط انتقائي جديد لـ MEK1 ، وقيمة IC50 مقابل MEK1 هي 4.2 نانومتر Cobimetinib hemifumarate  Chemical Structure
  16. GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) هو مثبط قوي لـ ATP غير تنافسي لـ MEK1 (Ki =0.13 نانومتر ، + ATP) ، ويعرض قوة أضعف 6 أضعاف ضد HCT116 (KRAS (G13D) ، EC50 =42 نانومتر) مقابل A375 (BRAFV600E ، EC50 =7 نانومتر) GDC-0623  Chemical Structure
  17. GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) هو أحد مثبطات ERK kinase النشط عن طريق الفم مع IC50 من 6.1 نانومتر و 3.1 نانومتر لـ ERK1 و ERK2 ، على التوالي. GDC-0994  Chemical Structure
  18. GC36199 GW284543 GW284543 (UNC10225170) هو مثبط انتقائي MEK5يقلل GW284543 من pERK5 ، ويقلل بروتين MYC الداخلي GW284543  Chemical Structure
  19. GC43885 Hypothemycin Hypothemycin ، بولي كيتيد فطري ، هو مثبط متعدد الكيناز مع Kis من 10/70 نانومتر ، 17/38 نانومتر ، 90 نانومتر ، 900 نانومتر / 1.5 ميكرومتر ، 8.4 / 2.4 ميكرومتر لـ VEGFR2 / VEGFR1 ، MEK1 / MEK2 ، FLT-3 ، PDGFRβ / PDGFRα و ERK1 / ERK2 على التوالي Hypothemycin  Chemical Structure
  20. GN10023 Isorhamnetin Isorhamnetin  Chemical Structure
  21. GC17608 Lidocaine يثبط ليدوكائين (Lignocaine) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد Lidocaine  Chemical Structure
  22. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) يثبط ليدوكائين هيدروكلوريد (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) قنوات الصوديوم التي تنطوي على جهد معقد واستخدام الاعتماد. Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)  Chemical Structure
  23. GC64904 MAP855 MAP855 هو مثبط كيناز MEK1 / 2 فعال للغاية وانتقائي وتنافسي ATP ونشط شفوياً (MEK1 ERK2 cascade IC50 = 3 نانومتر ، pERK EC50 = 5 نانومتر)يُظهر MAP855 تثبيطًا متساويًا للنوع البري والمتحور MEK1 / 2 MAP855  Chemical Structure
  24. GC11277 MEK inhibitor MEK inhibitor  Chemical Structure
  25. GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1 هو مثبط MEK مستخرج من براءة اختراع WO2008076415A1. MEK-IN-1  Chemical Structure
  26. GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162 ، ARRY-438162) (MEK162) هو مثبط MEK1 / 2 شفهي وانتقائي. MEK162 (ARRY-162 ، ARRY-438162) (MEK162) يثبط MEK مع IC50 من 12 نانومتر. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)  Chemical Structure
  27. GC64292 MS432 MS432 هو أول من نوعه في فئته وانتقائي للغاية PD0325901 القائم على فون هيبل لينداو - تجنيد ديجريدر PROTAC لـ MEK1 و MEK2يعرض MS432 تعرضًا جيدًا للبلازما في الفئران ، حيث تظهر قيم DC50 تبلغ 31 نانومتر و 17 نانومتر لـ MEK1 و MEK2 في خلايا HT29 على التوالي MS432  Chemical Structure
  28. GC15646 PD 184161 PD 184161 هو أحد مثبطات MEK النشط عن طريق الفم. PD 184161  Chemical Structure
  29. GC17964 PD 198306 PD 198306 هو مثبط انتقائي MAPK / ERK-kinase (MEK) PD 198306  Chemical Structure
  30. GC17485 PD 334581 PD 334581 هو مثبط MEK1. PD 334581  Chemical Structure
  31. GC10397 PD0325901

    مثبط MEK يحافظ على تجديد الخلايا الجذعية

    PD0325901  Chemical Structure
  32. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane يحتوي PD0325901-O-C2-dioxolane على الجزء الرئيسي من مثبط MEK PD0325901يمكن استخدام PD0325901-O-C2-dioxolane و ligand من VHL أو CRBN E3 ligase في تخليق مزيل المواد MEK1 / 2 PD0325901-O-C2-dioxolane  Chemical Structure
  33. GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) هو مثبط جزيء صغير نشط عن طريق الفم وعالي التحديد وجزيء صغير لـ MEK مع IC50 من 17 نانومتر لـ MEK1. PD184352 (CI-1040)  Chemical Structure
  34. GC10110 PD318088 PD318088 هو مثبط MEK1 / 2 قوي ، خيفي وغير تنافسي ATP ، نظير لـ PD184352يرتبط PD318088 بشكل متزامن مع ATP في منطقة من موقع MEK1 النشط المجاور لموقع ربط ATPيمكن استخدام PD318088 لأبحاث السرطان PD318088  Chemical Structure
  35. GC12819 PD98059 PD98059 هو مثبط قوي وانتقائي لـ MEK مع IC 50 من 5 ميكرومتريرتبط PD98059 بالشكل غير النشط لـ MEK ، وبالتالي يمنع تنشيط MEK1 (IC50 من 2-7 ميكرومتر) و MEK2 (IC50 من 50 ميكرومتر) بواسطة كينازات المنبعPD98059 هو مثبط إشارة ERK1 / 2PD98059 عبارة عن يجند لمستقبل الهيدروكربون أريل (AHR) ، ويمنع ربط TCDD (IC50 من 4 ميكرومتر) وتحويل AHR (IC 50 من 1 ميكرومتر)PD98059 يثبط الالتهام الذاتي أيضًا PD98059  Chemical Structure
  36. GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026) (AS703026) هو مثبط MEK1 / 2 انتقائي للغاية وغير منافس للـ ATP. Pimasertib (AS-703026)  Chemical Structure
  37. GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E PLX-4720  Chemical Structure
  38. GC16872 Refametinib Refametinib (BAY 867696 ؛ RDEA119) هو مثبط شفويا ، قوي ، غير تنافسي ، انتقائي ، خيفي MEK1 / MEK2 مع IC50s من 19 نانومتر و 47 نانومتر ، على التوالي. Refametinib  Chemical Structure
  39. GC37516 Refametinib R enantiomer إنانتيومير Refametinib R هو مثبط MEK مستخرج من براءة اختراع WO2007014011A2 ، المركب 1022 ، له EC50 من 2.0-15 نانومتر. Refametinib R enantiomer  Chemical Structure
  40. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر RGB-286638  Chemical Structure
  41. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر RGB-286638 free base  Chemical Structure
  42. GC12141 RO4987655 RO4987655 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية مع MEK مع IC50 من 5.2 نانومتر لتثبيط MEK1 / MEK2. RO4987655  Chemical Structure
  43. GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766 (CH5126766) (CH5126766) هو مثبط مزدوج MEK / RAF هو الأول من نوعه في فئته والذي يمنع BRAFV600E و CRAF و MEK و BRAF (IC50: 8.2 و 56 و 160 نانومتر و 190 نانومتر ، على التوالي). RO5126766(CH5126766)  Chemical Structure
  44. GC16001 SCH772984

    مثبط انتقائي لـ ERK1/2

    SCH772984  Chemical Structure
  45. GC14647 SCH772984 HCl

    ERK1/2 inhibitor

    SCH772984 HCl  Chemical Structure
  46. GC15044 SCH772984 TFA

    ERK1/2 inhibitor

    SCH772984 TFA  Chemical Structure
  47. GC38653 Selumetinib sulfate Selumetinib (AZD6244) هو مثبط MEK1 / 2 شفوي انتقائي غير تنافسي لـ ATP ، مع IC50 من 14 نانومتر لـ MEK1يثبط Selumetinib (AZD6244) الفسفرة ERK1 / 2 Selumetinib sulfate  Chemical Structure
  48. GC15359 SL-327 SL-327 يثبط MEK1 و MEK2 ، بقيم IC من 180 نانومتر و 220 نانومتر ، على التوالي. SL-327  Chemical Structure
  49. GC10209 TAK-733 TAK-733 هو مثبط موقع خيفي قوي وانتقائي MEK مع IC50 من 3.2 نانومتر TAK-733  Chemical Structure
  50. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3،3'-digallate (TF-3) هو مثبط بروتيني قوي لفيروس زيكا (ZIKV) مع IC50 من 2.3 ميكرومتر Theaflavin 3,3'-digallate  Chemical Structure
  51. GC70053 Trametiglue

    تراميتيغلو هو مشتق من تراميتنيب، وهو يستهدف KSR-MEK و RAF-MEK بفاعلية وانتقائية غير مسبوقة عن طريق التفاعل الحافة المميز.

    Trametiglue  Chemical Structure
  52. GC13508 Trametinib (GSK1120212)

    مثبط لـ MEK1 و MEK2

    Trametinib (GSK1120212)  Chemical Structure
  53. GC15260 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate  Chemical Structure
  54. GC30162 trans-Zeatin Trans-Zeatin هو سيتوكينين نباتي يلعب دورًا مهمًا في نمو الخلايا وتمايزها وانقسامها ؛ يمنع ترانس-زياتين أيضًا تنشيط MEK / ERK المستحث بالأشعة فوق البنفسجية trans-Zeatin  Chemical Structure
  55. GC45099 U-0126

    مثبط MEK

    U-0126  Chemical Structure
  56. GC15061 U0124 U0124 ، نظير U0126 غير نشط ، ليس له أي تأثير على مستويات البروتين c-Fos و c-Jun أو mRNAU0126 هو أحد مثبطات مجاهدي خلقلا يمنع U0124 مجاهدي خلق بتركيزات تصل إلى 100 ميكرومتر U0124  Chemical Structure
  57. GC12807 U0126-EtOH U0126-EtOH هو مثبط قوي لـ MEK1 و MEK2 بتراكيز مثبطة لنصف الحد (IC50) تبلغ 72 نانومول و 58 نانومول على التوالي. U0126-EtOH  Chemical Structure
  58. GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

    مثبط للنوع البري البراف والنوع المتحور V600E

    Vemurafenib (PLX4032, RG7204)  Chemical Structure
  59. GC63264 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) ، مستقلب نشط لـ CI-1040 ، هو مثبط MEK ، مع IC50 من 5.7 نانومتر Zapnometinib  Chemical Structure

58 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي