MAP3K
MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, modulate many biological processes, such as growth, development and various environmental stresses. Based on the sequence of their kinase catalytic domain, MAP3Ks are classified into three groups: the MEKK-like, ZIK-like and Raf-like families. Raf-like MAP3Ks constitute largest MAP3K subfamily. Raf-like MAP3Ks play roles in response to biotic and abiotic stresses.
MAP3Ks often bind to both MAP4Ks and MAP2Ks in the same pathway. For example, MEKK1 (MAP3K1) binds to both the MAP4K NIK and the MAP2K MKK4, while NSY-1 (MAP3K) binds to the MAP2K SEK-1. MAP3Ks activates MAP2Ks by phosphorylation of a serine and/or threonine, and MAP2Ks activate MAPKs by dual phosphorylation of a Thr-X-Tyr motif.
أهداف لـ نبسب؛ MAP3K
منتجات لـ نبسب؛ MAP3K
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
- GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 هو مثبط قوي ، ومتاح عن طريق الفم وانتقائي من ATP للكيناز 1 المنظم لإشارات موت الخلايا المبرمج (ASK1) مع IC50 من 2.87 نانومتر.
- GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم للكيناز 1 المنظم لإشارات موت الخلايا المبرمج (ASK1) ، مع IC50 من 32.8 نانومتر
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC35734 Cot inhibitor-1 مثبط Cot-1 (المركب 28) هو مثبط انتقائي لتطور الورم الموضعي 2 (Tpl2) كيناز مع IC 50 من 28 نانومتر
- GC35735 Cot inhibitor-2 مثبط Cot-2 هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم (Tpl2 / MAP3K8) مع IC50 1.6 نانومترمثبط المهد -2 يثبط إنتاج TNF-α في الدم البشري الكامل المحفز بـ LPS مع IC 50 من 0.3 ميكرومتر
- GC30913 DLK-IN-1 يعد DLK-IN-1 مثبطًا انتقائيًا نشطًا عن طريق الفم من ثنائي لوسين زيبر كيناز (DLK ، MAP3K12) ، مع Ki من 3 نانومتر
- GC19173 GNE-3511 GNE-3511 هو مثبط ثنائي الليوسين السوستة كيناز (DLK) النشط عن طريق الفم ومتوفر حيويًا ويخترق الدماغ مع Ki يبلغ 0.5 نانومتر
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941 هو مثبط مزدوج قوي لـ TAK1 / p38α ، مع IC50s من 156 و 186 نانومتر ، على التوالي
- GC12124 Selonsertib (GS-4997) تم تقييم Selonsertib (GS-4997) (GS-4997) ، وهو مثبط للكيناز 1 (ASK1) المنظم للإشارات الانتقائية والمتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع pIC50 من 8.3 ، كعلاج تجريبي لاعتلال الكلية السكري والتليف الكلوي.
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (المركب 5) هو مثبط قوي لـ TAK1 ، مع Ki من 160 نانومتر ، ويمكنه أيضًا أن يمنع MKNK2 ، MAP2K1 / 2/3/4/6/7 ، GAK ، AAK1 ، BMP2K ، MAP3K7 ، MAPKAPK5 ، GSK3A تساهميًا / B و MAPK1 / 3 و SRC و YES1 و FGFR1 و ZAK (MLTK) و MAP3K1 و LIMK1 و RSK2يمكن أن يمنع SM1-71 تكاثر خطوط الخلايا السرطانية المتعددة
- GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 هو مثبط TAK1 قوي وانتقائي ، مع IC50> 2 نانومتر
-
GC69984
TAK1-IN-4
تاك1-إن-4 (المركب 14) هو مثبط لتاك1.
- GC32687 Takinib Takinib (EDHS-206) هو مثبط TAK1 نشط عن طريق الفم وانتقائي (IC50 = 9.5 نانومتر) ، أكثر من 1.5 سجل أكثر فاعلية من الأهداف المصنفة الثانية والثالثة ، IRAK4 (120 نانومتر) و IRAK1 (390 نانومتر) ، على التوالي
- GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (المركب 10) هو مثبط كيناز 1 (ASK1) فعّال وانتقائي وناشط عن طريق الفم لتنظيم إشارة موت الخلايا المبرمج مع IC50 من 14 نانومترالأنشطة المثبطة لـ TC ASK 10 تجاه اللوحة التمثيلية الأخرى للكينازات أقل من 50٪ ، باستثناء ASK2 (IC50 بمقدار 0.51 ميكرومتر)
- GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor مثبط Tpl2 Kinase (المركب 1) هو مثبط فعال وانتقائي لـ Tpl2 (COT kinase ، MAP3K8) ، يلعب دورًا مهمًا في تنظيم الاستجابة الالتهابية وتطور بعض أنواع السرطان.
- GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor