Mixed Lineage Kinase
Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).
MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.
أهداف لـ نبسب؛ Mixed Lineage Kinase
منتجات لـ نبسب؛ Mixed Lineage Kinase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC36203 GW806742X GW806742X ، وهو مقلد ATP ومثبط قوي MLKL (بروتين شبيه بمجال Lineage Kinase) ، يربط مجال MLKL pseudokinase بـ Kd 9.3 ميكرومتر
- GC61454 GW806742X hydrochloride هيدروكلوريد GW806742X ، وهو محاكي ATP ومثبط MLKL (بروتين شبيه بمجال Lineage Kinase) ، يربط مجال MLKL pseudokinase بـ 9.3 ميكرومترهيدروكلوريد GW806742X له نشاط ضد VEGFR2 (IC50 = 2 نانومتر)GW806742X هيدروكلوريد يؤخر إزاحة غشاء MLKL ويمنع التنخر
- GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 هو مثبط قوي ، مخترق للدماغ ومثبط محدد من نسب كيناز 3 (MLK-3) ، مركب 68 ، مستخلص من براءة الاختراع US20140256733A1
- GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 هو مثبط MLKL مستخرج من براءة اختراع WO2021224505A1 ، مركب (i)
-
GC69543
NecroIr1
NecroIr1 هو مركب إيريديوم (III) وهو عامل تحفيز للنخر الخلوي في خلايا سرطان الرئة المقاومة لعلاج السيسبلاتين (A549R). يتراكم NecroIr1 بشكل انتقائي داخل المصابيح المتأكسدة، مما يؤدي إلى التأثير على التوتر الأكسدة وفقدان جهد غشاء المصبغات المتأكسد. كما أن NecroIr1 قادر على تفعيل رِبْـــــَّاسُ 3-الإستروجَِّانِيةُ-البرولَافِيرَيةُ-الثُّورِية (RIPK3) و MLKL، وهذا يؤدي إلى تنظيم تعبير CDK4.
-
GC69544
NecroIr2
NecroIr2 هو مركب إيريديوم (III) وهو عامل تحفيز النخر المبرمج لخلايا سرطان الرئة المقاومة لعلاج السيسبلاتين (A549R). يتراكم NecroIr2 بشكل انتقائي في الميتوكوندريا ، مما يؤدي إلى التأثير على التوتر الأكسدة وفقدان جهد غشاء الميتوكوندريا. قاد NecroIr2 أيضًا إلى تفعيل ربط بروتيل كیناس 3 (RIPK3) والإصابة بالذبولية شبه منطقة كیناسية خلطية (MLKL)، مع تحديد تعبير CDK4.
- GC34140 TC13172 TC13172 هو مثبط بروتين شبيه بمجال كينيز (MLKL) مختلط بقيمة EC50 تبلغ 2 نانومتر لخلايا HT-29
- GC15004 URMC-099 URMC-099 هو مثبط فعال ومتوفر بيولوجيًا من النوع 3 (MLK3) (IC50 = 14 نانومتر) مع خصائص اختراق ممتازة لحاجز الدم في الدماغ