Raf
Raf is a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes.
منتجات لـ نبسب؛ Raf
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC32797 AD80 AD80 ، مثبط multikinase ، يثبط RET و RAF و SRC و S6K ، مع تقليل نشاط mTOR بشكل كبير
- GC15055 AZ 628 AZ 628 هو مثبط بان راف كيناز مع IC50s من 105 و 34 و 29 نانومتر لـ B-Raf و B-RafV600E و c-Raf-1 ، على التوالي
- GC19479 AZ304 AZ304 هو مثبط كيناز ثنائي BRAF منافس لـ ATP ، ويمنع بشكل فعال النوع البري BRAF ، و BRAF متحولة V600E والنوع البري CRAF ، مع IC50s 79 نانومتر ، 38 نانومتر و 68 نانومتر ، على التواليAZ304 له أيضًا تأثير كبير على كينازات أخرى ، مثل p38 (IC50 ، 6 نانومتر) ، CSF1R (IC50 ، 35 نانومتر)نشاط مضاد للورم
- GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 هو مثبط قوي وانتقائي للكيناز B-Raf مع IC50 24 نانومتر
- GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (المركب C09) هو مثبط BRAF مع IC50 بين 50 و 100 نانومتر. يظهر B-Raf IN 10 نشاط مضاد للأورام.
- GC67800 B-Raf IN 11
- GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 هو مثبط قوي وانتقائي BRAF مستخرج من براءة اختراع WO2021116055A1 ، المركب Iaيمكن استخدام B-Raf IN 2 لأبحاث السرطان
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 مثبط B-Raf 1 هو مثبط قوي كيناز راف مع Kis 1 نانومتر ، 1 نانومتر ، 0.3 نانومتر لـ B-RafWT ، B-RafV600E ، و C-Raf ، على التوالي.
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride مثبط B-B-Raf 1 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ Raf kinase مع Kis 1 نانومتر و 1 نانومتر و 0.3 نانومتر لـ B-RafWT و B-RafV600E و C-Raf ، على التوالي.
- GC32950 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) هو مثبط قوي وعامل RAF (الساركوما الليفية المتسارعة بسرعة) ، مع IC50s من 56 نانومتر و 7 نانومتر و 5 نانومتر لـ B-RAF و B-RAFv600E و C-RAF على التوالي
- GC35488 Belvarafenib TFA يعتبر Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) مثبطًا قويًا ومثبطًا لـ RAF (الساركوما الليفية المتسارعة بسرعة) ، مع IC50s من 56 نانومتر و 7 نانومتر و 5 نانومتر لـ B-RAF و B-RAFv600E و C-RAF على التوالي
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC18178 BI-882370 BI-882370 هو مثبط قوي وانتقائي لـ RAF kinase الذي يرتبط بموقع ربط ATP للكيناز الموجود في تشوه DFG-out (غير النشط) لـ BRAF kinaseBI-882370 (BI 882370) يثبط طفرة BRAFV600E المسرطنة ، كينازات WT BRAF و CRAF مع IC50s 0.4 و 0.8 و 0.6 نانومتر ، على التوالييثبط BI-882370 أيضًا كينازات عائلة SRC
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 هو مثبط تنافسي لـ ATP ، منفذ للخلايا ومثبط مخترق للدماغ من الأشكال الإسوية RSK ، مع IC50s من 31 نانومتر / 24 نانومتر / 18 نانومتر / 15 نانومتر لـ RSK1 / RSK2 / RSK3 / RSK4 ، على التوالي
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) هو مثبط p38 MAPK نشط شفهيًا وقويًا للغاية ، والذي يحتوي على IC50 لـ p38α ؛ = 38 نانومتر ، لـ p38β ؛ = 65 نانومتر ، لـ p38γ ؛ = 200 nM77 ؛ 520 نانومتر.
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC19091 CCT196969 CCT196969 هو مثبط بان راف ، والذي يثبط B-Raf و BRafV600E و CRAF مع IC50s 0.1 و 0.04 و 0.01 ميكرومتر على التوالي
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496 ؛ RXDX-105) هو مثبط قوي للغاية وفعال عن طريق الفم لـ BRAFV600E مع Kd 14 نانومتر.
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) هو مثبط تنافسي لـ ATP لـ Raf مع IC50s من 5 نانومتر و 0.6 نانومتر لـ C-Raf و B-RafV600E ، على التوالي.
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (المركب B) هو مثبط ERK1 و ERK2 متاح عن طريق الفم في علاج مرض تكاثر يتميز بتنشيط الطفرات في مسار MAPK. يرتبط النشاط بشكل خاص بعلاج KRAS-mutant NSCLC ، و BRAF-mutant NSCLC ، وسرطان البنكرياس المتحولة KRAS ، وسرطان القولون والمستقيم المتحولة KRAS (CRC) وسرطان المبيض المتحور KRAS. يمكن أن يمنع هيدروكلوريد ERK-IN-1 أيضًا RAF.
- GC67964 Exarafenib
- GC10505 GDC-0879 GDC-0879 هو مثبط قوي وانتقائي لـ B-Raf مع IC50 من 0.13 نانومتر
- GC65949 GNE-9815 GNE-9815 (المركب 7) هو مثبط انتقائي للغاية لعموم RAF مع توافر بيولوجي جيد عن طريق الفم. يعرض GNE-9815 قيم Ki البالغة 0.062 و 0.19 نانومتر لـ CRAF و BRAF ، على التوالي. يتحد GNE-9815 مع مثبط MEK Cobimetinib (HY-13064) يُظهر تعديلًا تآزريًا لمسار MAPK. يمكن استخدام GNE-9815 في دراسات السرطانات المتحولة لـ KRAS.
- GC11685 GW5074 GW5074 هو مثبط c-Raf فعال وانتقائي مع IC50 من 9 نانومتر ، وليس له أي تأثير على أنشطة JNK1 / 2/3 أو MEK1 أو MKK6 / 7 أو CDK1 / 2 أو c-Src أو p38 MAP أو VEGFR2 أو c -Fms.
- GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1 هو مثبط قوي وانتقائي B-Raf مستخرج من براءة الاختراع WO 2011090738 A2 ، المثال 9 (XI-1) ؛ يحتوي على IC50 من 0.09 ميكرومتر على خلايا B-raf V600E المحولة Ba / F3
- GC15924 L-779,450 L-779450 هو مثبط قوي وانتقائي كيناز B-Raf مع Kd 2.4 نانومتر.
- GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) هو مثبط قوي للغاية لـ BRAF مع نشاط انتقائي مضاد للتكاثر وموت الخلايا المبرمج في الخلايا التي تعبر عن BRAFV600E (EC50 = 4 نانومتر).
- GC19507 LUT-014 LUT-014 هو مثبط B-Raf مع IC50 من 11.7 نانومتر ، وتم تطويره لتقليل آفات حب الشباب المرتبطة بعلاج مثبطات EGFR.
- GC19228 LXH254 LXH254 هو مثبط قوي ، انتقائي ، نشط عن طريق الفم ، من النوع II BRAF و CRAF ، بقيم IC50 تبلغ 0.072 و 0.21 نانومتر مقابل CRAF و BRAF ، على التوالي
- GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) هو مثبط عموم RAF الذي يثبط BRAFV600E و BRAFWT و CRAFWT مع IC50s 5.8 و 9.1 و 15 نانومتر ، على التوالي
- GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor
- GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 هو مثبط قوي وانتقائي لـ RAFيثبط PF-04880594 كلاً من BRAF و CRAF من النوع البري والمتحوريُظهر PF-04880594 نشاطًا مضادًا للورم
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 هو الديوتيريوم المسمى PLX-4720PLX-4720 هو مثبط قوي وانتقائي لـ B-RafV600E مع IC50 من 13 نانومتر في اختبار خالٍ من الخلايا ، بنفس القوة لـ c-Raf-1 (طفرات Y340D و Y341D) ، وانتقائية 10 أضعاف لـ B-RafV600E من نوع B-Raf البري
- GC10324 PLX7904 PLX7904 هو مثبط قوي وانتقائي لـ BRAF ، مع IC50 من appr 5 نانومتر ضد BRAFV600E في خلايا RAS المتحولة
- GC64828 PLX7922 يمكن ربط PLX7922 ، وهو مثبط RAF ، بـ BRAFV600Eيمنع PLX7922 pERK في خطوط خلايا BRAFV600E ، وينشط pERK في خطوط خلايا NRAS المتحولة
- GC32686 PLX8394
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (المركب 2) عبارة عن تحليل للبروتين يستهدف الوهم (PROTAC) لتحلل B-Raf على أساس مركب Cereblon مع نشاط مضاد للسرطان
- GC61485 Raf inhibitor 2 مثبط راف 2 هو مثبط قوي كيناز راف (IC50 <1.0 ميكرومتر) ، مركب 32 ، مستخلص من براءة الاختراع EP1003721B1يمكن استخدام مثبط راف 2 في أبحاث السرطان
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 هو مثبط كيناز RAF ، مستخرج من براءة اختراع WO2019107987A1 ، بقيم IC50 تبلغ 21 نانومتر و 30 نانومتر و 392 نانومتر لـ C-RAF 340D / Y341D و B-RAFV600E و B-RAFWT ، على التوالي
- GC15818 RAF265 RAF265 هو مثبط قوي لـ RAF / VEGFR2
- GC19307 RAF709 RAF709 هو مثبط قوي وانتقائي وفعال لـ RAF مع IC50s 0.4 نانومتر و 0.5 نانومتر لـ BRAF و CRAF ، على التواليفعالية أنتيتومور
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS / RAS-RAF-IN-1 هو مثبط قوي لـ RAS و RAS-RAFيحتوي RAS / RAS-RAF-IN-1 على KD 5.0 μμ-15 μμ لتقارب ربط السيكلوفيلين A (CYPA)RAS / RAS-RAF-IN-1 له نشاط مضاد للأورام
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (المركب B) هو مثبط ERK1 و ERK2 متاح عن طريق الفم في علاج مرض تكاثر يتميز بتنشيط الطفرات في مسار MAPKيرتبط النشاط بشكل خاص بعلاج KRAS-mutant NSCLC ، و BRAF-mutant NSCLC ، وسرطان البنكرياس المتحولة KRAS ، وسرطان القولون والمستقيم المتحولة KRAS (CRC) وسرطان المبيض المتحور KRASيمكن أن يمنع هيدروكلوريد Rineterkib أيضًا RAF
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766 (CH5126766) (CH5126766) هو مثبط مزدوج MEK / RAF هو الأول من نوعه في فئته والذي يمنع BRAFV600E و CRAF و MEK و BRAF (IC50: 8.2 و 56 و 160 نانومتر و 190 نانومتر ، على التوالي).
- GC62269 RRD-251 RRD-251 هو مثبط لبروتين مثبط الورم الشبكي (Rb) -Raf-1 ، مع أنشطة فعالة لمكافحة التكاثر ومضادة لتولد الأوعية ومضادة للورم
- GC11890 SB590885 SB590885 هو مثبط قوي لـ B-Raf مع Ki يبلغ 0.16 نانومتر ، وله انتقائية أكبر بمقدار 11 ضعفًا لـ B-Raf على c-Raf ، دون تثبيط للكينازات البشرية الأخرى.
-
GC17369
Sorafenib
يعمل سورافينيب كمثبط متعدد الكيناز، حيث يستهدف راف-1 و براف-B مع قيم IC50 تبلغ 6 نانومتر و 22 نانومتر على التوالي.
- GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) هو الديوتيريوم المسمى Sorafenib. Sorafenib هو مثبط متعدد للكيناز IC لـ 6 نانومتر و 20 نانومتر و 22 نانومتر لـ Raf-1 و B-Raf و VEGFR-3 ، على التوالي.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) هو الديوتيريوم المسمى Sorafenib. Sorafenib هو مثبط متعدد للكيناز IC لـ 6 نانومتر و 20 نانومتر و 22 نانومتر لـ Raf-1 و B-Raf و VEGFR-3 ، على التوالي.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (المركب 6d) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم BRAF / VEGFR2 ، بقيم IC50 تبلغ 7.0 و 2.2 نانومتر ، على التوالييُظهر Takeda-6D تكوّن الأوعية عن طريق قمع مسار VEGFR2 في خلايا HUVEC 293 / KDR و VEGF المحفزة. يُظهر Takeda-6D قمعًا كبيرًا للفسفرة ERK1 / 2يُظهر Takeda-6D نشاطًا مضادًا للورم
- GC68350 Tinlorafenib
-
GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
مثبط للنوع البري البراف والنوع المتحور V600E
- GC13286 ZM336372 ZM336372 هو مثبط قوي لبروتين كيناز سي راف. تبلغ قيمة IC50 0.07 ميكرومتر في الاختبار القياسي ، والذي يحتوي على 0.1 ملي مولار من ATP.