PI3K/Akt/mTOR Signaling

Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 3 nM. Torin 1 hemmt beide mTORC1/2-Komplexe mit IC50-Werten zwischen 2 und 10 nM. Torin 1 ist ein wirksamer Induktor der Autophagie.

ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM.

OTSSP167 (OTS167) ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver MELK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,41 nM.

TIC10-Isomer ist das Isomer von TIC10.

PI 828 ist ein dualer PI3K- und Caseinkinase-2 (CK2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 173 nM, 149 nM und 1127 nM für p110α, CK2 bzw. CK2α2 im Lipidkinase-Assay.

Imeglimin (EMD 387008) ist ein oraler blutzuckersenkender Wirkstoff.

AICAR-Phosphat (Acadesine-Phosphat) ist ein Adenosin-Analogon und ein AMPK-Aktivator. AICAR-Phosphat reguliert den Glukose- und Lipidstoffwechsel und hemmt proinflammatorische Zytokine und die iNOS-Produktion. AICAR-Phosphat ist auch ein Autophagie-, YAP- und Mitophagie-Hemmer.

PF-4708671 ist ein neuartiger zellpermeabler Inhibitor von S6K1, der spezifisch die S6K1-Isoform mit einem Ki-Wert von 20 nM und einem IC50-Wert von 160 nM hemmt.

IPI-145 (INK1197) (IPI-145) ist ein Selektivit p100&7#948; Inhibitor mit IC50 von 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM und 1602 nM fÜr p110&7#948;, P110γ, p110&7#946; bzw. p110&7#945;.

Imegliminhydrochlorid (EMD 387008) ist ein oral einzunehmender blutzuckersenkender Wirkstoff.

INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) ist ein oral verfÜgbarer, ATP-abhÄngiger mTOR1/2-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM fÜr mTOR-Kinase.

YM201636 ist ein potenter und selektiver PIKfyve-Inhibitor mit einem IC50 von 33 nM.

NU7441 (KU-57788) (NU7441) ist ein hochpotenter und selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. NU7441 (KU-57788) ist ein Inhibitor des NHEJ-Signalwegs. NU7441 (KU-57788) hemmt auch PI3K und mTOR mit IC50-Werten von 5,0 bzw. 1,7 μM.

A-674563 ist ein oral aktiver und selektiver Akt1-Inhibitor mit einem Ki von 11 nM.

OTSSP167 (OTS167) Hydrochlorid ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver MELK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,41 nM.

CHIR-98014 ist ein potenter, zellgÄngiger GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,65 und 0,58 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β; es zeigt weniger potente AktivitÄten gegen cdc2 und erk2.

GSK2334470 ist ein hochspezifischer und potenter Inhibitor von PDK1 mit einem IC50 von 10 nM.

NU 7026 (LY293646) ist ein neuartiger spezifischer DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,23 μM, der auch PI3K mit einem IC50 von 13 μM hemmt.

IC50: Dorsomorphin (Compound C) hemmte die BMP4-induzierte Phosphorylierung von BMP-responsiven SMADs dosisabhängig(halbmaximale Hemmkonzentration(IC50)=0.47 mM).

Palomid 529 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1- und mTORC2-Komplexen.

BIX 02565 ist ein potenter Inhibitor der ribosomalen S6-Kinase 2 (RSK2) mit einem IC50-Wert von 1,1 nM.

AZD2014 (AZD2014) ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2,81 nM. AZD2014 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.

PIK-93 ist der erste potente, synthetische PI4K (PI4KIIIβ)-Inhibitor mit IC50 von 19 nM und hemmt auch PI3Kγ und PI3Kα mit IC50 von 16 nM bzw. 39 nM.

BI-D1870 ist ein ATP-kompetitiver, zellgÄngiger und ins Gehirn eindringender Inhibitor von RSK-Isoformen mit IC50-Werten von 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM fÜr RSK1/RSK2/RSK3/RSK4.