Colivelin |
| Katalog-Nr.GC14854 |
Colivelin (CLN) ist ein gehirngängiges neuroprotektives Peptid, das langfristig wirksame Effekte auf die Aβ-Ablagerung, neuronale Apoptose und Defekte der synaptischen Plastizität bei neurodegenerativen Erkrankungen hat.
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Cas No.: 867021-83-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Colivelin (CLN) ist ein gehirngängiges neuroprotektives Peptid, das langfristig wirksame Effekte auf die Aβ-Ablagerung, neuronale Apoptose und Defekte der synaptischen Plastizität bei neurodegenerativen Erkrankungen hat. Colivelin ist ein STAT3-Aktivator.
MFG-E8 regulierte die durch OGD induzierte Mikroglia-M1/M2-Polarisation durch Hemmung der p-STAT3- und SOCS3-Expressionen, was durch den STAT3-Aktivator (Colivelin TFA) wieder aufgehoben wurde[6]. Die Verabreichung des STAT3-Aktivators Colivelin könnte den hemmenden Effekt der RPN2-Stummschaltung auf das Überleben und die Apoptose von NPC-Zellen ausgleichen[9].
Colivelin als potentes synthetisches Humanin-Derivat ist eine potenzielle therapeutische Verbindung zur Wiederherstellung der Endothelstabilität und zur Verbesserung der Sepsis-Ergebnisse[1]. In vivo-Tierstudien haben ferner gezeigt, dass die intrazerebroventrikuläre Verabreichung von Colivelin nicht nur die Beeinträchtigung des räumlichen Arbeitsgedächtnisses durch wiederholte intrazerebroventrikuläre Injektionen von Abeta25-35 oder Abeta1-42 vollständig unterdrückt, sondern auch den neuronalen Verlust in der CA1-Region des Hippocampus durch hippocampale Injektionen von Abeta1-42 entgegenwirkt[2]. Histologische Analysen zeigten eine erhöhte Motoneuronüberlebensrate im Rückenmark von Colivelin-behandelten Mäusen im Vergleich zu Kochsalz- oder ADNF-behandelten Mäusen, was darauf hinweist, dass Colivelin ein vielversprechendes neurotrophes Peptid zur Behandlung von ALS ist[3]. Colivelin blockierte den durch Alkohol induzierten Rückgang des Gehirngewichts und verhinderte durch Alkohol induzierte Apoptose, Aktivierung von Caspase-3 und Anstieg des zytosolischen Cytochrom c sowie Abnahme des mitochondrialen Cytochrom c. Die Analyse von Proteinen im aufstromsignalisierungsweg zeigte, dass CLN die Phosphorylierung der c-Jun-N-terminalen Kinase herunterregulierte[4]. Die Verabreichung von Colivelin verringerte die neurologischen Defizite und die durch Hirnischämie verursachten Infarktverletzungen. Colivelin hemmte axonale Schäden und neuronalen Tod im Hirngewebe, was mit einer erhöhten anti-apoptotischen Genexpression in ischämischen Neuronen sowie einem erhöhten Axonwachstum bis zu zwei Wochen nach dem Schlaganfall verbunden war[5]. Colivelin hat starke neuroprotektive Effekte auf Lern- und Gedächtnisverhalten bei APP/PS1-Mäusen und diese Verhaltensverbesserung steht in engem Zusammenhang mit der Reduktion der Aβ-Ablagerung und der Linderung der LTP-Unterdrückung im Hippocampus, was das Potenzial von CLN zur Prävention und Behandlung von AD unterstützt[7]. Die intrahippokampale Injektion von Colivelin (0,2 nmol) verhinderte effektiv die durch Aβ25-35 (4 nmol) induzierten Defizite im räumlichen Lernen und Gedächtnis von Ratten im Morris-Wasserlabyrinth-Test; die Suppression der in vivo Hippocampalen Langzeitpotenzierung (LTP) durch Aβ25-35 wurde durch CLN nahezu vollständig verhindert; zudem verhinderte die Vorbehandlung mit CLN auch effektiv die durch Aβ25-35 induzierte Kalziumüberladung in primär kultivierten Hippocampusneuronen[8].
References:
[1]. Urban C, Hayes HV, et,al. Colivelin, a synthetic derivative of humanin, ameliorates endothelial injury and glycocalyx shedding after sepsis in mice. Front Immunol. 2022 Sep 2;13:984298. doi: 10.3389/fimmu.2022.984298. PMID: 36119052; PMCID: PMC9478210.
[2]. Chiba T, Yamada M, et,al. Development of a femtomolar-acting humanin derivative named colivelin by attaching activity-dependent neurotrophic factor to its N terminus: characterization of colivelin-mediated neuroprotection against Alzheimer's disease-relevant insults in vitro and in vivo. J Neurosci. 2005 Nov 2;25(44):10252-61. doi: 10.1523/JNEUROSCI.3348-05.2005. PMID: 16267233; PMCID: PMC6725789.
[3]. Chiba T, Yamada M, et,al. Colivelin prolongs survival of an ALS model mouse. Biochem Biophys Res Commun. 2006 May 12;343(3):793-8. doi: 10.1016/j.bbrc.2006.02.184. Epub 2006 Mar 10. PMID: 16564029.
[4]. Sari Y, Chiba T, et,al. A novel peptide, colivelin, prevents alcohol-induced apoptosis in fetal brain of C57BL/6 mice: signaling pathway investigations. Neuroscience. 2009 Dec 29;164(4):1653-64. doi: 10.1016/j.neuroscience.2009.09.049. Epub 2009 Sep 25. PMID: 19782727; PMCID: PMC2783970.
[5]. Zhao H, Feng Y, et,al. Colivelin Rescues Ischemic Neuron and Axons Involving JAK/STAT3 Signaling Pathway. Neuroscience. 2019 Sep 15;416:198-206. doi: 10.1016/j.neuroscience.2019.07.020. Epub 2019 Jul 30. PMID: 31374230.
[6]. Fang YY, Zhang JH. MFG-E8 alleviates oxygen-glucose deprivation-induced neuronal cell apoptosis by STAT3 regulating the selective polarization of microglia. Int J Neurosci. 2021 Jan;131(1):15-24. doi: 10.1080/00207454.2020.1732971. Epub 2020 Mar 12. PMID: 32098538.
[7]. Wu M, Shi H, et,al. Colivelin Ameliorates Impairments in Cognitive Behaviors and Synaptic Plasticity in APP/PS1 Transgenic Mice. J Alzheimers Dis. 2017;59(3):1067-1078. doi: 10.3233/JAD-170307. PMID: 28731445.
[8]. Wu MN, Zhou LW, et,al. Colivelin ameliorates amyloid β peptide-induced impairments in spatial memory, synaptic plasticity, and calcium homeostasis in rats. Hippocampus. 2015 Mar;25(3):363-72. doi: 10.1002/hipo.22378. Epub 2014 Oct 30. PMID: 25332198.
[9]. Wang B, Liu W, et,al. Overexpression of ribophorin II is required for viability of nasopharyngeal cancer cells by regulating JAK1/STAT3 activation. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2021 Aug;43(4):471-477. doi: 10.1080/08923973.2021.1942038. Epub 2021 Jun 29. PMID: 34184962.
| Cell experiment [1]: | |
Cell lines | BV-2 cells |
Preparation Method | BV-2 cells were treated with recombinant murine MFG-E8 (rmMFG-E8) or/and Colivelin TFA after exposing for 4 h with oxygen glucose deprivation (OGD). |
Reaction Conditions | 50 µg/ml Colivelin for 4h |
Applications | MFG-E8 regulated OGD-induced microglial M1/M2 polarization by inhibiting p-STAT3 and SOCS3 expressions, which was reversed by STAT3 activator (Colivelin). |
| Animal experiment [2]: | |
Animal models | Male C57BL/6 mice |
Preparation Method | After a midline laparotomy, the cecum was exteriorized, ligated and punctured twice with a 23-G needle. The cecum was then returned into the peritoneal cavity and the abdominal incision was closed. After the procedure, mice were randomly assigned to three treatment groups: a vehicle-treated group received distilled water (200 ul/mouse) intraperitoneally (i.p.); a 100 ug colivelin-treated group received the colivelin at 100 ug/kg i.p., and a 200 ug colivelin-treated group received the colivelin at 200 ug/kg i.p. at 1 h after CLP. |
Dosage form | 100-200 ug/kg colivelin |
Applications | Colivelin as a potent synthetic humanin derivative, is a potential therapeutic compound to restore endothelial stability and improve outcomes of sepsis. |
References: | |
| Cas No. | 867021-83-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/ | ||
| Formula | C119H206N32O35 | M.Wt | 2645.13 |
| Löslichkeit | 1 mg/ml in DMF; 20 mg/ml DMSO; 100 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.3781 mL | 1.8903 mL | 3.7805 mL |
| 5 mM | 0.0756 mL | 0.3781 mL | 0.7561 mL |
| 10 mM | 0.0378 mL | 0.189 mL | 0.3781 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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