MAPK Signaling

TAK1-IN-2 ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einem IC50> von 2 nM.

RAS/RAS-RAF-IN-1 ist ein potenter RAS- und RAS-RAF-Inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 hat eine KD von 5,0 μM-15 μM fÜr die BindungsaffinitÄt von Cyclophilin A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 hat AntitumoraktivitÄt.

HPK1-IN-3 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver hÄmatopoetischer Progenitorkinase 1 (HPK1; MAP4K1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 nM.

(Rac)-Hesperetin ist das Racemat von Hesperetin.

SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.

Gypenosid L ist ein Saponin, das in Gynostemma pentaphyllum vorkommt.

HPK1-IN-7 ist ein potenter, oral aktiver HPK1-Inhibitor (hÄmatopoetische VorlÄuferkinase 1, MAP4K1) (IC50=2,6 nM) mit ausgezeichneter Familien- und Kinome-SelektivitÄt. HPK1-IN-7 zeigt SelektivitÄt gegen IRAK4 (59 nM) und GLK (140 nM). HPK1-IN-7 zeigt in Kombination mit Anti-PD1 eine robuste Wirksamkeit gegen das MC38-syngene Tumormodell.

MAP4K4-IN-3 (Verbindung 17) ist ein potenter und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 14,9 nM im Kinase-Assay, einem IC50 von 470 nM im Zell-Assay.

PF-05381941 ist ein potenter dualer Inhibitor von TAK1/p38α mit IC50-Werten von 156 bzw. 186 nM.

Rp-cAMPS-Natriumsalz, ein cAMP-Analog, ist ein potenter, kompetitiver cAMP-induzierter Aktivierung von cAMP-abhÄngigen PKA-I- und -II-Antagonisten (Kis von 12,5 μM bzw. 4,5 μM).

Zapnometinib (PD0184264), ein aktiver Metabolit von CI-1040, ist ein MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,7 nM.

HPK1-IN-8 ist ein allosterischer, inaktiver, konformationsselektiver Inhibitor von HPK1 in voller LÄnge.

Zunsemetinib (CDD-450) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor des p38α-Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase-2 (MK2)-Signalwegs.

CC-99677 ist ein potenter, kovalenter und irreversibler Inhibitor des Mitogen-aktivierten Protein (MAP)-Kinase-aktivierten Proteinkinase-2 (MK2)-Signalwegs sowohl in biochemischen (IC50=156,3 nM) als auch in zellbasierten Assays (EC50=89 nM). ).

ERK-IN-3 Benzolsulfonat ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ERK. ERK-IN-3 Benzolsulfonat hemmt ERK1/2 mit niedrigen einstelligen nM IC50-Werten. ERK-IN-3-Benzolsulfonat kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden, die durch RAS-Mutationen verursacht werden.

PD0325901-O-C2-Dioxolan hat den Hauptanteil des MEK-Inhibitors PD0325901. PD0325901-O-C2-Dioxolan und ein Ligand der VHL- oder CRBN-E3-Ligase kÖnnen bei der Synthese des MEK1/2-Abbaumittels verwendet werden.

HPK1-IN-4 (Komp. 22) ist ein HPK1 (MAPK41)-Inhibitor (IC50 von 0,061 nM) als prÄklinische Immuntherapie-Tool-Verbindung.

MLKL-IN-2 ist ein MLKL-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2021224505A1, Verbindung (i).

5,6,7-Trimethoxyflavon ist ein neuartiger p38-α-MAPK-Inhibitor mit entzÜndungshemmender Wirkung.

(E)-Osmundaceton ist das Isomer von Osmundaceton.

Hirsutenon ist ein aktives botanisches Diarylheptanoid, das in Alnus-Arten vorkommt und viele biologische AktivitÄten aufweist, darunter entzÜndungshemmende, tumorfÖrdernde und anti-atopische Dermatitis-Wirkungen.

SR15006 ist ein Inhibitor des KrÜppel-like Factor 5 (KLF5) mit einem IC50 von 41,6 nM in DLD-1/pGL4.18hKLF5p-Zellen).

MS432 ist ein erstklassiger und hochselektiver PD0325901-basierter von Hippel-Lindau rekrutierender PROTAC-Abbauer fÜr MEK1 und MEK2. MS432 zeigt eine gute Plasmaexposition bei MÄusen und zeigt DC50-Werte von 31 nM und 17 nM fÜr MEK1 bzw. MEK2 in HT29-Zellen.

8-Chloro-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das einen Wachstumsstillstand induziert und die cAMP-abhÄngige PKA-AktivitÄt moduliert. 8-Chloro-cAMP hat AntikrebsaktivitÄt.