MAPK Signaling

A potent JNK inhibitor

GDC-0879 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Inhibitor mit einem IC50 von 0,13 nM.

BMS-582949-Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver p38α-MAPK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 13 nM.

CGP 57380 ist eine zellgÄngige Pyrazolo-Pyrimidin-Verbindung, die mit einem IC50-Wert von 2,2 μM als selektiver Inhibitor von Mnk1 wirkt, aber keine inhibitorische AktivitÄt gegen p38, JNK1, ERK1/2, PKC oder Src-Ähnliche Kinasen aufweist.

PF-4708671 ist ein neuartiger zellpermeabler Inhibitor von S6K1, der spezifisch die S6K1-Isoform mit einem Ki-Wert von 20 nM und einem IC50-Wert von 160 nM hemmt.

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

XMD8-92 is a BMK1 kinase inhibitor, with an IC 50 of 1.5μM and a dissociation constant (Kd) of 80nM.

LL-Z 1640-4 ist ein potenter p38/JNK-Signalweg-Inhibitor. LL-Z 1640-4 verringert signifikant die p38- und JNK-Aktivierung in HCC-Zellen, die mit MLK4-siRNA transfiziert sind. LL-Z 1640-4 dämpft deutlich die durch MLK4-Knockdown induzierte ROS-Produktion. LL-Z 1640-4 reduziert signifikant die apoptotischen Zellen in mit siMLK4 transfizierten HCC-Zellen.

CMPD-1 ist ein selektiver und nicht-ATP-kompetitiver p38-MAPK-vermittelter MK2-Phosphorylierungsinhibitor mit einem scheinbaren Ki (Kiapp) von 330 nM.

ML-264 ist ein Antitumormittel, das die Expression des Krüppel-ähnlichen Faktors fünf (KLF5) wirksam und selektiv hemmt.

Ein Protein-Kinase-Inhibitor

Ulixertinib (Hydrochlorid) (BVD-523-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50-Wert von \u003c 0,3 nM gegen ERK2. Ulixertinib (Hydrochlorid) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.

Birb 796 (Doramapimod) (Birb 796) ist ein oral aktiver, hochpotenter P38 MAPK -Inhibitor, der einen IC50 fÜr p38&77#945 hat; = 38 Nm, fÜr P38⋲ offlineefficient_models_2022q2.md520 nM.en_de_2022q1.md

SU 3327 ist ein potenter, selektiver und substratkompetitiver JNK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 μM.

JNK-Agonist, stark und spezifisch.

C-1 ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM und 240 μM fÜr cGMP-abhÄngige Proteinkinase (PKG), cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) , Proteinkinase C (PKC) bzw. MLC-Kinase. C-1 wird auch als ROCK-Inhibitor verwendet.

TA 02, ein Analogon von SB 203580, ist ein p38-MAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM.

An oral pan-Raf kinase inhibitor

Pexmetinib (ARRY-614) ist ein potenter Tie-2- und p38-MAPK-Dual-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 35 nM und 26 nM fÜr Tie-2, p38α bzw. p38β und kÖnnen bei der Erforschung akuter myeloischer LeukÄmie verwendet werden.

p38 MAPK inhibitor

GDC-0994 (GDC-0994) ist ein oral aktiver ERK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,1 nM bzw. 3,1 nM fÜr ERK1 und ERK2.

LY2584702 ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einem IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.

Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Apoptosesignal-regulierender Kinase 1 (ASK1)-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,3, wurde als experimentelle Behandlung fÜr diabetische Nephropathie und Nierenfibrose bewertet.