TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Ziele für TGF-β / Smad Signaling
Produkte für TGF-β / Smad Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC44729 Prostratin An HIV reactivator
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 Proteinkinase C 19–31, ein Peptidinhibitor von Proteinkinase C (PKC), abgeleitet von der Pseudosubstrat-Regulationsdomäne von PKCa (Reste 19–31), wobei ein Serin an Position 25 das Wildtyp-Alanin ersetzt, wird als verwendet Proteinkinase-C-Substratpeptid zum Testen der Proteinkinase-C-Aktivität.
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C 19-36 ist ein Pseudosubstratpeptid-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einem IC50 von 0,18 μM.
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 Der Proteinkinase-Inhibitor H-7 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) und der cyclischen Nukleotid-abhÄngigen Proteinkinase mit einem Ki von 6 μM fÜr PKC.
- GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
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GC69776
PT-262
PT-262 ist ein wirksamer ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von etwa 5 μM. PT-262 induziert den Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials und erhöht die Aktivierung von Caspase-3 und Zellapoptose. PT-262 hemmt ERK und CDC2 Phosphorylierung auf einem p53-unabhängigen Weg. PT-262 blockiert die Zellskelett-Funktion und Zellmigration. PT-262 hat antikarzinogene Aktivität.
- GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) ist ein Diacylglycerolkinase-Inhibitor (IC50 = 2,8 μM).
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) Hydrochlorid ist ein DGK-Inhibitor (IC50: 2,8 µM). R 59-022 Hydrochlorid hemmt die Phosphorylierung von OAG zu OAPA. R 59-022 Hydrochlorid ist ein Antagonist des 5-HT-Rezeptors und aktiviert Protein-Kinase C (PKC). R 59-022 erhöht die Produktion von Thromboxan A2 in Blutplättchen und hemmt die Produktion von Phosphatidylinositol in neutrophilen Granulozyten.
- GC32840 R-268712 R-268712 ist ein oral aktiver und selektiver ALK-5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,5 nM.
- GC18246 R-59-949 R-59-949 ist ein Pan-Diacylglycerolkinase (DGK)-Inhibitor mit einem IC50 von 300 nM. R-59-949 hemmt stark die Aktivität von Typ I DGK α und γ und schwächt die Aktivität von Typ II DGK θ und κ moderat ab. R-59-949 aktiviert die Proteinkinase C (PKC), indem es die Spiegel des endogenen Liganden Diacylglycerin erhöht.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
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GC16793
RepSox
Ein selektiver Inhibitor von ALK5
- GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 ist ein Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor (Ki-Werte von 30,5 und 3,9 nM fÜr ROCK1 bzw. ROCK2), extrahiert aus US20090325960A1, Verbindung 1.008.
- GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Verbindung 23) ist ein oral aktiver, selektiver und das Zentralnervensystem (ZNS) durchdringender Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 kann in Huntingtons Forschung verwendet werden.
- GC37534 Ripasudil free base Die freie Base Ripasudil (freie Base K-115) ist ein spezifischer Inhibitor von ROCK mit IC50-Werten von 19 und 51 nM fÜr ROCK2 bzw. ROCK1.
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 5, 24, 14, 27, 24 und 23 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε bzw. Rattenhirn-PKC.
- GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate RO 31-8220 Methanesulfonat ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50S von 5, 24, 14, 27, 24 und 23 NM fÜr PKCα, PKC&77#946; offlineefficient_models_2022q2.mdand rat brain PKC, respectively.en_de_2022q1.md
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver PKC-Inhibitor.
- GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK-Inhibitor-2 ist ein selektiver dualer ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 2 nM.
- GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von ROCK mit einem IC50 von 1,2 nM fÜr ROCK2.
- GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 ist ein ROCK1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 540 nM. ROCK1-IN-1 kann zur Erforschung von Bluthochdruck, Glaukom und erektiler Dysfunktion eingesetzt werden.
- GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 ist ein selektiver ROCK2-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20180093978A1, Verbindung A-30, hat einen IC50 von <1 μM.
- GC10820 Rottlerin Rottlerin, ein aus Mallotus Philippinensis gereinigtes Naturprodukt, ist ein spezifischer PKC-Inhibitor mit IC50-Werten fÜr PKCδ von 3-6 μM, PKCα,β,γ von 30-42 μM, PKCε,η,ζ von 80-100 μM.
- GC63177 Ruboxistaurin Ruboxistaurin (LY333531) ist ein oral aktiver, selektiver PKC-beta-Inhibitor (Ki=2 nM).
- GC16405 Safingol Safingol ist ein Lyso-Sphingolipid-PKC (Proteinkinase C)-Inhibitor.
- GC63439 Sangivamycin Sangivamycin (NSC 65346), ein Nukleosid-Analogon, ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einem Ki von 10 μM. Sangivamycin hat eine starke antiproliferative AktivitÄt gegen eine Vielzahl von menschlichen Krebsarten.
- GC13759 SAR407899 SAR407899 ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 135 nM fÜr ROCK-2 und einem Kis von 36 nM bzw. 41 nM fÜr ROCK-2 aus Mensch und Ratte.
- GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899-Hydrochlorid ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 135 nM fÜr ROCK-2 und einem Kis von 36 nM bzw. 41 nM fÜr ROCK-2 von Mensch und Ratte.
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) ist ein potenter Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 2,7 bis 11 nM fÜr c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr und Blk. Saracatinib (AZD0530) zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber anderen Tyrosinkinasen.
- GC11022 SB 218078 SB 218078 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und zellgängiger Checkpoint-Kinase-1 (Chk1)-Inhibitor, der die Chk1-Phosphorylierung von cdc25C mit einem IC50 von 15 nM hemmt. SB 218078 hemmt weniger stark Cdc2 (IC50 von 250 nM) und PKC (IC50 von 1000 nM). SB 218078 verursacht Apoptose durch DNA-Schädigung und Zellzyklusarrest.
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B Dihydrochlorid ist ein Aminofurazan-basierter Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,6 nM und 6 nM für ROCK1 bzw. ROCK2.
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
Hemmer der Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7
- GC13769 SB505124 SB505124 ist ein selektiver Inhibitor von TGF-β-Rezeptortyp-I-Rezeptoren (ALK4, ALK5, ALK7) mit IC50-Werten von 129 nM bzw. 47 nM für ALK4, ALK5, hemmt jedoch nicht ALK1, 2, 3 oder 6.
- GC14349 SB525334 SB525334 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktor-β1-Rezeptors (ALK5) mit einem IC50-Wert von 14,3 nM.
- GC13320 SC-10 Protein kinase C activator
- GC18055 SC-9 SC-9 ist ein PKC-Aktivator in Gegenwart von Ca2+.
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
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GC17191
SIS3 HCl
SIS3HCl ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Smad3 mit einer IC50 von 3 μM für die Phosphorylierung von Smad3.
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GC69903
SJ000063181
SJ000063181 is an effective BMP signal activator with an EC50 ≤1 µM. SJ000063181 can be used as a chemical probe to explore BMP signaling, as it can penetrate zebrafish embryos.
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942 ist ein Aktivator des Signalwegs der kanonischen knochenmorphogenetischen Proteine (BMP). BMPs sind Mitglieder der Familie der transformierenden Wachstumsfaktoren Beta (TGFβ) sekretierter SignalmolekÜle.
- GC19447 SM 16 SM 16 ist ein ALK5/ALK4-Kinase-Inhibitor mit Kis von 10 bzw. 1,5 nM.
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3-Inhibitor, SIS3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Smad3-Phosphorylierung.
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins.
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) ist ein potenter und oralaktives Pan-PKC-Inhibitor mit KIS von 0,22 nm, 0,64 nm, 0,95 nm, 1,8 nm, 2,1 nm und 3,2 nm; offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_de_2022q1.mdand PKCε, respectively.en_de_2022q1.md
- GC10722 SR-3677 SR-3677 ist ein potenter und selektiver ROCK-II-Inhibitor mit einem IC50 von ~3 nM.
- GC19338 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381-Hydrochlorid ist ein oral aktiver TGF-β-Signalagonist mit neuroprotektiven Wirkungen.
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
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GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35 ist ein wirksamer Agonist des Knochenmorphogenetischen Proteins (BMP) Rezeptors. SY-LB-35 kann C2C12-Zellen stimulieren, um die Anzahl und Vitalität der Muskelzellen signifikant zu erhöhen und den Zellzyklus in die S-Phase und G2/M-Phase zu überführen. SY-LB-35 aktiviert typische Smad-Signalwege sowie atypische PI3K/Akt-, ERK-, p38- und JNK-Signalwege innerhalb der Zelle.
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) ist ein potenter und ATP-kompetitiver dualer FAK- und IGF-1R-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,5 nM bzw. 140 nM.
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GC17901
Tamoxifen
Tamoxifen (TAM) dient als selektiver Estrogenrezeptor-Regulator (SERM), der die Wirkungen von Östrogen in Brustzellen hemmt, während er möglicherweise die Östrogenaktivität in Zellen anderer Gewebe stimuliert.
- GC10682 TAS 301 TAS 301 ist ein Inhibitor der Migration und Proliferation glatter Muskelzellen und hemmt die durch PDGF induzierte PKC-Aktivierung.
- GC11181 Thiazovivin Thiazovivin ist ein potenter ROCK-Inhibitor, der menschliche embryonale Stammzellen schÜtzen kann. Thiazovivin verbessert die Effizienz der iPSC-Generierung.
- GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
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GC70050
Trabedersen
Trabedersen (AP 12009) is a antisense oligonucleotide that specifically inhibits TGF-β2 (TGF-beta/Smad). Trabedersen can be used to study malignant brain tumors and other solid tumors that overexpress TGF-β2, such as skin, pancreatic and colon tumors.
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GC40928
Trimethylamine N-oxide
Trimethylamin-N-oxid (TMAO) ist ein Produkt der Oxidation von TMA durch Flavin-haltige Monooxygenase 3 in der Leber.
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporin) ist ein selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor, der vom Streptomyces-Stamm N-12 produziert wird, mit IC50-Werten von 62 nM und 250 nM fÜr PKC bzw. Proteinkinase A (PKA). UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporin) zeigt eine zytotoxische Wirkung auf das Wachstum von HeLa S3-Zellen.
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib Hydrochlorid (EW-7197 Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Activinrezeptor-Ähnlicher Kinase 5 (ALK5)-Inhibitor mit einem IC50 von 12,9 nM. Vactosertib-Hydrochlorid hemmt auch ALK2 und ALK4 (IC50 von 17,3 nM) in nanomolaren Konzentrationen. Vactosertibhydrochlorid hat eine stark antimetastatische AktivitÄt und eine Antikrebswirkung.
- GC16934 Valrubicin Valrubicin ist ein Chemotherapeutikum, hemmt die TPA- und PDBu-induzierte PKC-Aktivierung mit IC50-Werten von 0,85 bzw. 1,25 μM und hat Antitumor- und entzÜndungshemmende AktivitÄt.
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GC70110
Vamotinib
Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.
- GC13232 Verbascoside Verbascosid wird aus Acanthus mollis isoliert, wirkt als ATP-kompetitiver Inhibitor von PKC mit einem IC50 von 25 μM und hat Antitumor-, entzÜndungshemmende und antineuropathische SchmerzaktivitÄt.
- GC31912 VTX-27 VTX-27 ist ein selektiver Proteinkinase C θ (PKC θ)-Inhibitor mit Kis von 0,08 nM und 16 nM fÜr PKC θ und PKC δ.
- GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) ist ein zelldurchlÄssiger Deubiquitinase (DUB)-Inhibitor, der die DUB-AktivitÄt von USP9x, USP5, USP14 und UCH37 direkt hemmt. Es wurde gezeigt, dass WP1130 die antiapoptotischen Proteine Bcr-Abl und JAK2 herunterreguliert.
- GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.
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GC15712
Y-27632
Ein ROCK-Inhibitor, potent und selektiv.
- GC37947 Y-33075 Y-33075 ist ein selektiver ROCK-Inhibitor, abgeleitet von Y-27632, und mit einem IC50 von 3,6 nM wirksamer als Y-27632.
- GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
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GC70166
Z-Arg-SBzl
Z-Arg-SBzl ist das Substrat für die Aktivierung von Protein C bei Rindern und Menschen.
- GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524 ist ein ROCK-Inhibitor.
- GC13273 ZIP ZIP ist ein selektiver Peptidinhibitor von PKMζ.
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) ist ein verschlüsseltes Kontrollpeptid für das Zeta-Inhibitor-Peptid (ZIP).
- GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached
- GC14701 Zoledronic Acid ZoledronsÄure (Zoledronat) ist ein Bisphosphonat (BP) der dritten Generation mit starker antiresorptiver AktivitÄt.
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104–118) ist ein nicht-kompetitiver Peptid-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit IC50-Werten im Bereich von 46–145 μM.
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104–118) ist ein nicht-kompetitiver Peptid-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit IC50-Werten im Bereich von 28–62 μM.
- GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α-Amyloid Precursor Protein Modulator ist ein zellgÄngiger, von Benzolactam abgeleiteter Proteinkinase C (PKC)-Aktivator mit einem Ki von 11,9 nM.
- GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) ist ein spezifischer und atypischer PKC-ζ-Inhibitor mit einem IC50 von 5 μM. ζ-Stat kann die Proliferation von Melanomzelllinien reduzieren und Apoptose induzieren und hat in vitro AntitumoraktivitÄt.