TGF-β / Smad Signaling

LDN-212854 ist ein Inhibitor des knochenmorphogenetischen Proteins (BMP), der ALK2 stark hemmt (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 hemmt auch ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 kann bei der Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressive und Krebsarten wie hepatozellulÄrem Karzinom (HCC) verwendet werden.

GSK429286A ist ein selektiver Inhibitor von ROCK1 mit einem IC50-Wert von 14 nM.

RO 31-8220 Methanesulfonat ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50S von 5, 24, 14, 27, 24 und 23 NM fÜr PKCα, PKC&77#946; offlineefficient_models_2022q2.mdand rat brain PKC, respectively.en_de_2022q1.md

A 83-01 ist ein wirksamer und selektiver Kleinmolekül-Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptoren ALK5, ALK4 und ALK7(IC 50 =12 nM, 45 nM, 7.5 nM).

protein kinase C activity inhibitor

Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.

α-Amyloid Precursor Protein Modulator ist ein zellgÄngiger, von Benzolactam abgeleiteter Proteinkinase C (PKC)-Aktivator mit einem Ki von 11,9 nM.

PKC ζ Pseudosubstrat ist ein selektiver zelldurchlÄssiger Inhibitor von PKC.

Hemmer der Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7

(-)-Epicatechingallat (Epicatechingallat) hemmt Cyclooxygenase-1 (COX-1) mit einem IC50 von 7,5 μM.

GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.

TAS 301 ist ein Inhibitor der Migration und Proliferation glatter Muskelzellen und hemmt die durch PDGF induzierte PKC-Aktivierung.

CGP 53353 (DAPH-7) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,41 mM und 3,8 mM für PKCβII bzw. PKCβI.

ROCK inhibitor

Rottlerin, ein aus Mallotus Philippinensis gereinigtes Naturprodukt, ist ein spezifischer PKC-Inhibitor mit IC50-Werten fÜr PKCδ von 3-6 μM, PKCα,β,γ von 30-42 μM, PKCε,η,ζ von 80-100 μM.

Olverembatinib (GZD824)-Dimesylat ist ein potenter und oral aktiver pan-Bcr-Abl-Inhibitor. GZD824 hemmt wirksam ein breites Spektrum von Bcr-Abl-Mutanten. GZD824 hemmt natives Bcr-Abl und Bcr-AblT315I stark mit IC50-Werten von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. GZD824 hat AntitumoraktivitÄt.

WP1130 (WP1130) ist ein zelldurchlÄssiger Deubiquitinase (DUB)-Inhibitor, der die DUB-AktivitÄt von USP9x, USP5, USP14 und UCH37 direkt hemmt. Es wurde gezeigt, dass WP1130 die antiapoptotischen Proteine Bcr-Abl und JAK2 herunterreguliert.

SB 218078 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und zellgängiger Checkpoint-Kinase-1 (Chk1)-Inhibitor, der die Chk1-Phosphorylierung von cdc25C mit einem IC50 von 15 nM hemmt. SB 218078 hemmt weniger stark Cdc2 (IC50 von 250 nM) und PKC (IC50 von 1000 nM). SB 218078 verursacht Apoptose durch DNA-Schädigung und Zellzyklusarrest.

ALK5 inhibitor

Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor

Calphostin C ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C.

Ein Protein-Kinase-Inhibitor

LY364947 (HTS466284) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von TGFβR-I mit IC50 von 59 nM und zeigt eine 7-fache Selektivität gegenüber TGFβR-II.

C-1 ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM und 240 μM fÜr cGMP-abhÄngige Proteinkinase (PKG), cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) , Proteinkinase C (PKC) bzw. MLC-Kinase. C-1 wird auch als ROCK-Inhibitor verwendet.