TGF-β / Smad Signaling

BCR-ABL-IN-1 ist ein Inhibitor der BCR-ABL-Tyrosinkinase mit einem pIC50 von 6,46 und kann in der Erforschung der chronischen myeloischen LeukÄmie verwendet werden.

CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), ein Aminopyrimidin, ist ein Pan-Kinase-Inhibitor. CZC-8004 (CZC-00008004) kann eine Reihe von Tyrosinkinasen binden, einschließlich EGFR und VEGFR2 mit IC50-Werten von 650 bzw. 437 nM.

BCR-ABL-IN-2 ist ein Inhibitor der BCR-ABL1-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 57 nM, 773 nm fÜr ABL1native bzw. ABL1T315I.

Disitertid (P144) (P144) ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) (P144) ist ebenfalls ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor.

BIBF0775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors β (TGFβ) Typ I (Alk5) mit einem IC50 von 34 nM.

A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

Azaindol 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver ROCK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM fÜr humanes ROCK-1 bzw. ROCK-2.

Bafetinib ist ein potenter und oral aktiver Lyn/Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor. Bafetinib verstÄrkt die AktivitÄten mehrerer proapoptotischer Bcl-2-Homologie (BH)3-Only-Proteine (Bim, Bad, Bmf und Bik) und induziert die Apoptose in Ph+-LeukÄmiezellen Über den von der Bcl-2-Familie regulierten intrinsischen Apoptoseweg.

BJE6-106 (B106) ist ein potenter, selektiver PKCδ-Inhibitor der 3. Generation mit einem IC50 von 0,05 μM und zielt selektiv auf das klassische PKC-Isozym PKCα (IC50=50 μM).

Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose.

CT-721 ist ein potenter und zeitabhÄngiger Bcr-Abl-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 21,3 nM fÜr die Wildtyp-Bcr-Abl-Kinase und besitzt AktivitÄten gegen chronische myeloische LeukÄmie (CML).

Dasatinib (BMS-354825) Hydrochlorid ist ein hochpotenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver dualer Src/Bcr-Abl-Inhibitor mit starker Antitumoraktivit&Auml;t. Die Kis sind 16 pM und 30 pM f&Uuml;r Src bzw. Bcr-Abl. Dasatinibhydrochlorid hemmt Bcr-Abl und Src mit IC50-Werten von < 1,0 nM bzw. 0,5 nM. Dasatinibhydrochlorid induziert auch Apoptose und Autophagie.

DPH ist ein starker zellg&Auml;ngiger c-Abl-Aktivator, der eine starke enzymatische und zellul&Auml;re Aktivit&Auml;t bei der Stimulierung der c-Abl-Aktivierung zeigt.

GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abh&Auml;ngige Arzneimittelresistenz &Uuml;berwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschlie&szlig;enden Degradation des onkogenen Fusionsproteins f&Uuml;hrt.

H-1152 ist ein membrandurchl&Auml;ssiger und selektiver ROCK-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 1,6 nM und einem IC50-Wert von 12 nM f&Uuml;r ROCK2.

H-1152-Dihydrochlorid ist ein membrang&Auml;ngiger und selektiver ROCK-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 1,6 nM und einem IC50-Wert von 12 nM f&Uuml;r ROCK2.

Hypocrellin A, ein nat&Uuml;rlich vorkommender PKC-Inhibitor, hat viele biologische und pharmakologische Eigenschaften, wie Antitumor-, antivirale, antibakterielle und Antileishmania-Aktivit&Auml;ten.

LDN193189 Tetrahydrochlorid ist ein selektiver BMP-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, der ALK2 und ALK3 (IC50 = 5 nM bzw. 30 nM) wirksam hemmt, mit schw&Auml;cheren Wirkungen auf ALK4, ALK5 und ALK7 (IC50 ≥ 500 nM).

ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM).

p32-Inhibitor M36 (M36) ist ein p32-Inhibitor des mitochondrialen Proteins, der direkt an p32 bindet und die p32-Assoziation mit LyP-1 hemmt.

Procyanidin A1 (Proanthocyanidin A1) ist ein Procyanidin-Dimer, das die Degranulation nach der Proteinkinase-C-Aktivierung oder den Ca2+-Einstrom aus einem internen Speicher in RBL-213-Zellen hemmt.