IBMX (Synonyms: Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964) |
Catalog No.GC11730
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IBMX est un inhibiteur des phosphodiestérases (PDE) à large spectre, sans sélectivité. Il agit sur PDE3, PDE4, et PDE5 (IC50= 6.5, 26.3, et 31.7μM).
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Cas No.: 28822-58-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
IBMX est un inhibiteur des phosphodiestérases (PDE) à large spectre, sans sélectivité. Il agit sur PDE3, PDE4, et PDE5 (IC50= 6.5, 26.3, et 31.7μM). Comme il empêche PDE de dégrader cAMP et cGMP, on voit monter le taux intracellulaire de ces deux molécules, ce qui active les voies qui transmettrent les signaux PKA et PKG. Par ailleurs, IBMX se comporte comme un antagoniste des récepteurs à l'adénosine : il supprime les signaux inhibiteurs transmis par l'adénosine. On l'utilise dans des travaux sur la différenciation des adipocytes, la transduction des signaux de cellule, le métabolisme glucidique et les neurosciences[1-4].
In vitro, si l'on expose les cellules Caco-2 à IBMX à 0,5mM pendant 12h, on stimule la synthèse de LPH, on réduit l'activité de la sucrase-isomaltase au sein des cellules[5]. On a traité les lignées de cancer du poumon à petites cellules (H82, SW2) pendant 12h avec IBMX (15.625–2000μM) ou associé à l'indométhacine. On remarque IBMX ralentit la prolifération de ces cellules cancéreuses de manière dépendante de la concentration[6].
In vivo, on a appliqué localement IBMX (0.1–20μmol; traitement unique) sur le dos rasé de rats femelles CD-1 âgés de 7 à 9 semaines. IBMX augmente de manière dose-dépendante le taux épidermique de cGMP et cAMP, relève l'activité de l'ornithine décarboxylase chez ces rats[7]. Dans un autre protocole, on a mis IBMX (5 ou 10μmol; 0.2mL par application) sur le dos rasé de rats CD-1, tous les jours pendant 30 semaines consécutives. Aucun effet cancérigène n'a été observé avec 3-isobutyl-1-methylxanthine[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
H82 et SW2 (lignées cellulaires de cancer du poumon à petites cellules) |
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Méthode de préparation |
Les cellules ont été cultivées dans le milieu RPMI-1640 complété par 10% de sérum foetal bovin inactivé par 10% de sérum foetal bovin inactivé par la chaleur, 2mM de L-glutamine, 100Ul/ml de pénicilline et 100µg/ml de streptomycine, à 37°C, 5% CO₂. Les cellules ont été traitées par IBMX aux concentrations indiquées pendant 72h. |
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Conditions de réaction |
15.625–2000μM; 72h |
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Applications |
IBMX a inhibé la prolifération des cellules H82 et SW2. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats femelles CD-1 (âgés de 7 à 9 semaines) |
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Méthode de préparation |
Les rats ont été hébergés dans les pièces à lumière et température régulées, avec libre accès à la nourriture et à l'eau. Le dos des rats a été rasé au moins deux jours avant le traitement; seuls les rats sans repousse capillaire ont été utilisées. IBMX a été dissous dans de l'acétone à 96% mélangé à 4% d'eau, puis appliqué localement sur la zone dorsale rasée à raison de 0,2ml par dose. Les rats ont été sacrifiés aux temps définis après le traitement, afin de réaliser les dosages de GMP cyclique épidermique, AMP cyclique et de l'activité de l'ornithine décarboxylase (ODC). |
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Forme posologique |
0.1-20μmol; par voie topique; application unique |
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Applications |
IBMX a augmenté le taux épidermique de GMP cyclique et d'AMP cyclique chez les rats de manière dose-dépendante, a multiplié par neuf l'activité basale d'ODC. |
| Cas No. | 28822-58-4 | SDF | |
| Synonymes | Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964 | ||
| Chemical Name | 3-isobutyl-1-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C(N(C)C1=O)N(C2=C1NC=N2)CC(C)C | ||
| Formula | C10H14N4O2 | M.Wt | 222.24 |
| Solubility | ≥ 9.45mg/mL in DMSO; Insoluble in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL |
| 5 mM | 899.9 μL | 4.4996 mL | 8.9993 mL |
| 10 mM | 450 μL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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