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Apoptosis

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As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

 

References:

1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.

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3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.

4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.

5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

Research Areas

Products Related to Apoptosis(3394)

  • GC64839 structure
    GC64839Varlilumab
    CAS: 1393344-72-3
    Purity: >96.00%

    Le varlilumab (CDX-1127) est un anticorps monoclonal IgG1 humain anti-CD27 de premier ordre. Le varlilumab a une activité anti-tumorale.

  • GC64855 structure
    GC64855PD-1/PD-L1-IN-23
    CAS: 2597056-04-5
    Purity: >99.00%

    PD-1/PD-L1-IN-23 est un inhibiteur puissant et oralement actif de PD-1/PD-L1. PD-1/PD-L1-IN-23 est un promédicament ester de L7. L7 est un dérivé de benzo[c][1,2,5]oxadiazole et biologiquement évalué comme inhibiteur de PD-L1. PD-1/PD-L1-IN-23 affiche des effets antitumoraux significatifs dans des modèles tumoraux de souris syngéniques et humanisées PD-L1.

  • GC64862 structure
    GC64862Tricetin
    CAS: 520-31-0
    Purity: >98.00%

    Tricétine est un inhibiteur compétitif puissant de l'interaction protéine-protéine (PPI) Keap1-Nrf2.

  • GC64864 structure
    GC64864EJMC-1
    CAS: 397281-20-8
    Purity: >98.00%

    EJMC-1 est un inhibiteur modérément puissant du TNF-α avec une valeur IC50 de 42 μM.

  • GC64936 structure
    GC64936TD52 dihydrochloride
    Purity: >98.00%

    Le dichlorhydrate de TD52, un dérivé de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur cancéreux actif par voie orale de la protéine phosphatase 2A (CIP2A). Le dichlorhydrate de TD52 médie l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple négatif (TNBC) via la régulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. Le dichlorhydrate de TD52 a indirectement réduit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. Le dichlorhydrate de TD52 a moins d'inhibition du p-EGFR et a une puissante activité anticancéreuse.

  • GC64938 structure
    GC64938AZD-7648
    CAS: 2230820-11-6
    Purity: >99.50%

    L'AZD-7648 est un puissant inhibiteur sélectif de l'ADN-PK, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM. L'AZD-7648 induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.

  • GC64946 structure
    GC64946SRT 2183
    CAS: 1001908-89-9
    Purity: >98.00%

    SRT 2183 est un activateur sélectif de Sirtuin-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induit un arrêt de croissance et une apoptose, concomitants À la désacétylation de STAT3 et NF-κB, et À une réduction des niveaux de protéine c-Myc.

  • GC64951 structure
    GC64951GSK963
    CAS: 2049868-46-2
    Purity: >99.00%

    GSK963 est un inhibiteur chiral, très puissant et sélectif de la kinase RIP1, avec une IC50 de 29 nM.

  • GC64971 structure
    GC64971DDO-7263
    CAS: 2254004-96-9
    Purity: >99.00%

    Le DDO-7263, un dérivé du 1,2,4-oxadiazole, est un puissant activateur de Nrf2-ARE.

  • GC64980 structure
    GC64980MV1
    CAS: 1001600-54-9
    Purity: >99.00%

    MV1 est un antagoniste de l'IAP (inhibiteur de la protéine d'apoptose), conduit À l'inactivation des protéines des protéines fusionnées HaloTag lorsqu'il est combiné avec le ligand HaloTag.

  • GC64992 structure
    GC64992YH-306
    CAS: 1373764-75-0
    Purity: >98.00%

    YH-306 est un agent antitumoral. YH-306 supprime la croissance tumorale colorectale et les métastases via la voie FAK. YH-306 inhibe de manière significative la migration et l'invasion des cellules cancéreuses colorectales. YH-306 supprime puissamment la prolifération non inhibée et induit l'apoptose cellulaire. YH-306 supprime l'activation de FAK, c-Src, paxilline et PI3K, Rac1 et l'expression de MMP2 et MMP9. YH-306 inhibe également la polymérisation de l'actine médiée par le complexe de protéine liée À l'actine (Arp2/3).

  • GC64993 structure
    GC64993Chicoric acid
    CAS: 6537-80-0
    Purity: >98.00%

    Chicoric acid est un acide hydroxycinnamique, appartenant à la classe des composés orgnaiques phénylpropanoïdes. Chicoric acid est présent dans diverses plantes, notamment la chicorée, le pissenlit et le basilic, et possède de multiples activités biologiques telles que des effets antioxydants, anti-inflammatoires, anti-diabétiques et antiviraux.

  • GC64995 structure
    GC64995RIPGBM
    CAS: 355406-76-7
    Purity: >99.00%

    RIPGBM est un inducteur sélectif de l'apoptose dans les cellules souches cancéreuses (CSC) du glioblastome multiforme (GBM) avec une CE50 ≤ 500 nM.

  • GC65004 structure
    GC65004Apostatin-1
    CAS: 2559703-06-7
    Purity: >99.50%

    L'apostatine-1 (Apt-1) est un puissant inhibiteur de TRADD.

  • GC65010 structure
    GC65010Bortezomib-d8
    Purity: >98.00%

    Bortezomib-d8 (PS-341-d8) est le bortézomib marqué au deutérium. Le bortézomib (PS-341) est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki = 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est le premier agent anticancéreux inhibiteur du protéasome. Activité anticancéreuse.

  • GC65031 structure
    GC65031Belimumab
    CAS: 356547-88-1
    Purity: >99.50%

    Le belimumab (LymphoStat B) est un anticorps monoclonal IgG1Λ humain qui inhibe le facteur d'activation des cellules B (BAFF).

  • GC65033 structure
    GC65033Tislelizumab
    CAS: 1858168-59-8
    Purity: >97.50%

    Le tislelizumab, un anticorps monoclonal À forte affinité de liaison au récepteur PD-1, minimise la liaison du récepteur Fcγ aux macrophages, abrogeant ainsi la phagocytose dépendante des anticorps, un mécanisme de clairance des lymphocytes T et de résistance potentielle À la thérapie anti-PD-1.

  • GC65043 structure
    GC65043Haemanthamine
    CAS: 466-75-1
    Purity: >96.00%

    L'hémanthamine est un alcaloÏde de type crinine isolé des plantes Amaryllidaceae avec une puissante activité anticancéreuse.

  • GC65066 structure
    GC65066Prodigiosin hydrochloride
    CAS: 56144-17-3
    Purity: >98.00%

    Le chlorhydrate de prodigiosine (Prodigiosine) est un pigment rouge produit par des bactéries en tant que métabolite secondaire bioactif.

  • GC65071 structure
    GC65071PD-1/PD-L1-IN 3 TFA
    Purity: >99.00%

    PD-1/PD-L1-IN 3 TFA, peptide macrocyclique, est un inhibiteur puissant et sélectif des interactions PD-1/PD-L1 et CD80/PD-L1 extrait du brevet WO2014151634A1, composé n°1. PD-1/PD-L1-IN 3 TFA interfère avec la liaison de PD-L1 À PD-1 et CD80 en se liant À PD-L1, avec des IC50 de 5,60 nM et 7,04 nM, respectivement. PD-1/PD-L1-IN 3 TFA peut être utilisé pour la recherche de diverses maladies, y compris le cancer et les maladies infectieuses.

  • GC65081 structure
    GC65081CALP1 TFA
    Purity: >98.00%

    CALP1 TFA is est un peptide complémentaire de huit résidus qui se lie aux sites de fixation du calcium (la main EF) de la calmoduline.

  • GC65095 structure
    GC65095L-Glutamic acid-d5
    CAS: 2784-50-1
    Purity: >99.00%

    L'acide L-glutamique-d5 est l'acide L-glutamique marqué au deutérium.

  • GC65107 structure
    GC65107Ac-FEID-CMK TFA
    Purity: >98.00%

    Ac-FEID-CMK TFA est un puissant inhibiteur peptidique dérivé de GSDMEb spécifique au poisson zèbre.

  • GC65143 structure
    GC65143MKC-1
    CAS: 125313-92-0
    Purity: >99.00%

    MKC-1 (Ro-31-7453) est un inhibiteur du cycle cellulaire actif et puissant par voie orale avec une large activité antitumorale. MKC-1 inhibe la voie Akt/mTOR. MKC-1 arrête la mitose cellulaire et induit l'apoptose cellulaire en se liant À un certain nombre de protéines cellulaires différentes, notamment la tubuline et les membres de la famille des importines β.