DNA Damage/DNA Repair

N-Nitrosodiethylamine-d10 est le déutérium de N-Nitrosodiethylamine. N-Nitrosodiethylamine (Diéthylnitrosamine) est un cancérigène efficace du groupe des nitrosamines dialkylées. N-Nitrosodiethylamine se trouve principalement dans la fumée de tabac, l'eau, le fromage cheddar sec, les aliments marinés, les aliments frits et de nombreuses boissons alcoolisées. N-Nitrosodiethylamine est responsable des changements dans les enzymes liées à la réparation / réplication d'ADN. Il peut causer divers types de tumeurs chez tous les animaux. Les organes cibles principaux sont le nez, la trachée, les poumons, l'œsophage et le foie.

N-Propargyladénosine est un analogue de nucléoside d'adénosine. Les analogues d'adénosine peuvent agir comme des vasodilatateurs pour les muscles lisses et ont également été démontrés pour inhiber la progression du cancer. Cette série de produits populaires comprend Adenosine phosphate, Acadesine, Clofarabine, Fludarabine phosphate et Vidarabine.

NSC 80467 est un agent de dommages à l'ADN qui inhibe sélectivement la survivine. NSC 80467 inhibe prioritairement la synthèse d'ADN, induisant ainsi deux marqueurs de dommages à l'ADN, γH2AX et pKAP1.

Olaparib-d8 est le deutérium de Olaparib (AZD2281). Olaparib est un inhibiteur oral efficace de PARP qui inhibe PARP-1 et PARP-2 avec des IC50 respectifs de 5 et 1 nM. Olaparib est également un activateur d'autophagie et de mitophagie.

Orobol est un isoflavone de soja principal qui possède plusieurs activités pharmacologiques, y compris des effets anti-vieillissement cutané et anti-obésité. Orobol inhibe CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK et TNIK (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol inhibe également les sous-types de PI3K (pour PI3K α/β/γ/ K/δ, IC50=3.46-5.27 μM).

OTUB1/USP8-IN-1 est un inhibiteur double efficace d'OTUB1/USP8, avec des valeurs IC50 d'inhibition respectives de 0,17 et 0,28 nM pour OTUB1 et USP8. OTUB1/USP8-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

PARP10/15-IN-2 (Composé 8h) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,15 µM et 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.

PARP10/15-IN-3 (Composé 8a) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,14 µM et 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.

PARP10-IN-2 est un inhibiteur efficace de la PARP10, une mono-ADP-ribosyltransférase, avec une IC50 de 3,64 μM pour la PARP10 humaine. Il inhibe également la PARP2 et la PARP15, avec des IC50 respectifs de 27 μM et 11 μM pour les versions humaines de ces enzymes.

PARP10-IN-3 est un inhibiteur sélectif de la poly(ADP-ribose) polymérase 10 (PARP10), une enzyme de transfert d'ADP-ribose monoétique. Son IC50 pour PARP10 humaine est de 480 nM. PARP10-IN-3 inhibe également les PARP2 et PARP15, avec des IC50 respectifs de 1,7 µM pour l'homme.

L'inhibiteur de PARP11 ITK7 (ITK7) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP11. L'ITK7 peut efficacement inhiber le PARP11 avec une valeur IC50 de 14 nM. L'ITK7 peut être utilisé pour des études de localisation cellulaire.

PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1), used as an anticancer agent.

PARP7-IN-14 (I-1) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP7 avec une valeur IC50 de 7,6 nM. PARP7-IN-14 possède une activité anticancéreuse.

PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) is a highly efficient and selective dual degrader of cell cycle-dependent kinases CDK12/CDK13, with DC50 values of 2.2 nM and 2.1 nM respectively. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 has anti-proliferative activity and can be used for breast cancer research.

(R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose est un analogue de nucléoside purique. Les analogues de nucléosides puriques ont une activité anticancéreuse étendue et ciblent les tumeurs malignes du système lymphatique inerte. Le mécanisme anticancéreux dans ce processus dépend de l'inhibition de la synthèse d'ADN, l'induction de l'apoptose cellulaire, etc.

RBN-3143 est un inhibiteur compétitif efficace de PARP14 catalysant la NAD+ avec une valeur IC50 de 4 nM. RBN-3143 inhibe l'ADP-ribosylation médiée par PARP14 et stabilise PARP14 dans les lignées cellulaires. RBN-3143 est utilisé pour la recherche sur l'inflammation pulmonaire.

Rohinitib est un inhibiteur efficace et spécifique de l'eIF4A. Rohinitib induit l'apoptose des lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë (AML) et réduit la charge de leucémie chez les souris modèles de greffe AML. Rohinitib peut être utilisé dans la recherche sur l'AML.

SG2057 (DRG16) is a PBD dimer containing a pentamethylene bridge, which selectively binds to sequences in the minor groove of DNA, forming inter- and intra-strand cross-linking adducts. SG2057 is an effective anticancer agent.

SK-575 est un inhibiteur de dégradation de PARP1 hautement efficace et spécifique, sous forme d'hybride ciblant la protéine hydrolysée (PROTAC), avec une IC50 de 2,30 nM. SK-575 peut efficacement inhiber la croissance des cellules cancéreuses portant des mutations BRCA1/2.

Snail/HDAC-IN-1 est un inhibiteur double cible efficace de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 a une forte activité d'inhibition sur HDAC1, avec un IC50 de 0,405 μM, et une forte action d'inhibition sur Snail, avec un Kd de 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 augmente l'acétylation de l'histone H4 dans les cellules HCT-116 et réduit l'expression de la protéine Snail, induisant ainsi l'apoptose des cellules.

Tanuxiciclib est un inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines (CDK) du cycle cellulaire.

Tanuxiciclib trihydrochloride est un inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines (CDK).

TNG260 est un inhibiteur sélectif de la déacétylase CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manière sélective 10 fois plus que HDAC3. TNG260 entraîne une inhibition de HDAC1, inversant ainsi la résistance à PD1 induite par la perte de STK11. TNG260 réduit l'infiltration tumorale des neutrophiles. TNG260 présente une cytotoxicité médiée par le système immunitaire.

Topoisomerase I inhibiteur 8 est un inhibiteur puissant de la topoisomérase I. Topoisomerase I inhibiteur 8 est un analogue de l'hexacycline de la camptothécine et a une toxicité pour les cellules cancéreuses.