DNA Damage/DNA Repair

USP7-IN-10 hydrochloride (composé 1) est un puissant inhibiteur de la protéase 7 spécifique de l'Ubiquitine (usp7) avec une CI50 de 13,39 nm.

5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) est un analogue de l'acide nucléique verrouillé (LNA).

CDK8-IN-12 est un inhibiteur de CDK8 puissant actif par voie orale avec un Ki de 14 nM.

OUL232 est un puissant inhibiteur des arts simples parp7, parp10, parp11, parp12, parp14 et parp15.

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan est un coupleur réactif - joint pour ADC, composé d'exatecan.

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(S)-Cyclopropane-Exatecan est un coupleur réactif - joint pour ADC, composé d'exatecan.

HRO761 (syndrome de Werner recq - Hydrolase - in - 1) (example 42) est un puissant inhibiteur de l'ADN - hydrolase (WRN) du syndrome de Werner qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-2 (exemple 57) est un puissant inhibiteur de l’enzyme d’adn de RecQ du syndrome de Werner (WRN) et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la recQ helicase (WRN) avec une valeur de ci50 de 0,06 µM.

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride est un inhibiteur de la topoisomérase I qui peut être livré aux cellules de manière ciblée par des anticorps couplés avec une bonne activité ADC in vivo et in vitro.

Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (formule v) est un coupleur réactif - linker composé d'un inhibiteur puissant de la topoisomérase I et d'un Linker pour la préparation d'un coupleur anticorps - réactif (ADC).

MTR-106 est un puissant stabilisateur G - tétrabrinoïde actif par voie orale et un inhibiteur de l'ARN polymérase I.

TH-6 est un puissant inhibiteur de HDAC avec des IC50 de 0115, 0135, 0242, 0138 et 2120 µm pour HDAC1, HDAC2, hdac3, hdac6 et hdac8, respectivement.

LL-K8-22 est un double dégradeur CDK8-cyclin C puissant, sélectif et durable, avec des valeurs DC50 de 2,52 et 2,64 μM, respectivement.

USP28-IN-3 est un inhibiteur USP28 (IC50= 0,1 μM) avec une sélectivité élevée sur USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 et UCHL5.

USP28-IN-4 est un inhibiteur USP28 (IC50= 0,04 μM) avec une sélectivité élevée sur USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 et UCHL5.

CLK1-IN-3 (compound 10ad) est un inhibiteur puissant et sélectif de Clk1, avec une ci50 de 5 nM et une sélectivité plus de 300 fois pour Dyrk1A.

HFY-4A est un inhibiteur de l’hdac.

Multi-target kinase inhibitor 2 (composé 5K) est un inhibiteur de kinase Multi - cible actif sur les enzymes EGFR, HER2, vegfr2 et cdk2 avec des IC50 comprises entre 40 et 204 nm.

PH14 est un inhibiteur double de PI3K/HDAC avec des valeurs ci50 de 20,3 nM et 24,5 nM pour PI3Kα et HDAC3, respectivement.

XPW1 est un inhibiteur puissant et sélectif de cdk9 avec une excellente activité et une faible toxicité contre le carcinome à cellules claires du rein (ccrcc).

PARP-1-IN-3 Le dérivé de benzamide est un puissant inhibiteur de PARP - 1 avec des IC50 de 0,25 nm pour PARP - 1 et de 2,34 nm pour PARP - 2.

H3B-968 est un puissant inhibiteur (IC50 = ~ 10 nm) de la protéine du syndrome de Werner (WRN), qui agit comme une enzyme Hélicase, ATPase et Exonucléase.

USP8-IN-2 (Compd u52) est un inhibiteur de l'ubiquitinase usp8 avec une IC50 de 6,0 μm.