BOLD-100 (Synonyms: NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base) |
Catalog No.GC65318
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BOLD-100 est un agent anticancéreux ruthénium - basé.
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Cas No.: 783324-98-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BOLD-100 est un agent anticancéreux ruthénium - basé[1]. BOLD-100 possède un forte potentiel de ciblage tumoral, se lie fortment aux protéines de sérum comme l'albumine et la transferrine, et est activé dans l'environnement tumoral réducteur[2]. BOLD-100 peut déranger l'homéostasie du réticulum endoplasmique (RE) et induire un stress de RE et une réponse aux protéines qui ne sont pas repliées (UPR)[3].
Le traitement in vitro par BOLD-100 (100μM) aux cellules MCF7(2) pendant 72h a significativement réduire le nombre de cellules en phase S, a augmenté le nombre de cellules en phase G2/M, et a sonsidérablement réduit les protéines du cycle cellulaire (telles que RAD51,PCNA, ATM) et a induit une augmentation des espèces réactives intracellulaires de l'oxygène (ROS)[4]. Le traitement par BOLD-100 (100μM) aux cellules HT116 pendant 24h a renforcé la phophorylation de la sérine 51 de elF2A dans les cellules, mais a réduit l'expression du chaperon basal du RE GRP78[5]. BOLD-100 (0-200μM) possède un effet significatif d'inhibition sur les lignées cellulaires malignes d'orignes variées, comme le cancer du poumon et le cancer du côlon, quand ce qui est utilisé pour traiter les cellules pendant 72h, ce que la valeur d'IC50 est 45-200µM[6].
In vivo, BOLD-100 (30mg/kg) a été administré aux rats qui portent de xénogreffes de cellules Hep3B par l'injection intraveineuse pendant 2 semaines, ce qui a significativement inhibé la croissance des tumeurs transplantées dans les rats, et a augmenté le nombre de cellules apoptotiques dans les tissus tumoraux. BOLD-100 possède un effet thérapeutique synergique avec la sorafénib[6]. BOLD-100 (50mg/kg) a été administré aux rats qui portent de xénogreffes de cellules VACO432 par l'injection intraveineuse pendant 3 semaines, mais l'effet d'inhibition sur la croisssance tumorale n'a pas été évident. Le traitement combiné avec AZD6738 peut ralentir la croissance tumorale, mais la tolérance est faible et les rats perdent du poids[7].
References:
[1] Swaminathan S, Haribabu J, Karvembu R. From Concept to Cure: The Road Ahead for Ruthenium‐Based Anticancer Drugs[J]. ChemMedChem, 2024, 19(23): e202400435.
[2] Happl B, Brandt M, Balber T, et al. Synthesis and Preclinical Evaluation of Radiolabeled [103Ru] BOLD-100[J]. Pharmaceutics, 2023, 15(11): 2626.
[3] Ranzato E, Bonsignore G, Martinotti S. ER stress response and induction of apoptosis in malignant pleural mesothelioma: The Achilles heel targeted by the anticancer ruthenium drug BOLD-100[J]. Cancers, 2022, 14(17): 4126.
[4] Bakewell S, Conde I, Fallah Y, et al. Inhibition of DNA repair pathways and induction of ROS are potential mechanisms of action of the small molecule inhibitor BOLD-100 in breast cancer[J]. Cancers, 2020, 12(9): 2647.
[5] Baier D, Schoenhacker-Alte B, Rusz M, et al. The anticancer ruthenium compound BOLD-100 targets glycolysis and generates a metabolic vulnerability towards glucose deprivation[J]. Pharmaceutics, 2022, 14(2): 238.
[6] Heffeter P, Atil B, Kryeziu K, et al. The ruthenium compound KP1339 potentiates the anticancer activity of sorafenib in vitro and in vivo[J]. European Journal of Cancer, 2013, 49(15): 3366-3375.
[7] Griffin D, Carson R, Moss D, et al. Ruthenium Drug BOLD-100 Regulates BRAF MT Colorectal Cancer Cell Apoptosis through AhR/ROS/ATR Signaling Axis Modulation[J]. Molecular Cancer Research, 2024, 22(12): 1088-1101.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules MCF7(2) ( MCF7(2) est une lignée cellulaire dérivée de MCF7 qui présente une forte sensibilité à l'estrogène) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées dans un milieu de croissance complet jusqu'à une confluence de 70% dans les boîtes de 100mm pendant 24 heures. Le lendemain, les cellules ont été traitées par un véhicule ou 100µM BOLD-100 pendant la période supplémentaire de 72h. Ensuite, les cellules ont été fixées dans l'éthanol et ont été analysées par cytométrie en flux. Chaque expérience a été répétée au moins trois fois. |
Conditions de réaction | 100μM; 72h |
Domaines d'application | Le traitement par BOLD-100 aux cellules MCF7(2) a significativement réduit la phase S et a augmenté la phase G2/M par rapport aux cellules traitées par le véhicule. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats SCID Balb/c |
Méthode de préparation | Les xénogreffes de Hep3B ont été implantées dans les rats SCID Balb/c et ont été traités par BOID-100 (30mg/kg, par l'injection intraveineuse; une fois par semaine) et/ou Sorafénib (25mg/kg; par voie orale; cinq jours par semaine) pendant 2 semaines quand les nodules tumoraux ont atteint une taille moyenne de 25mm3. La taille de tumeur a été évaluée par utiliser un calibre. |
Forme de dosage | 30mg/kg; une fois par semaine pendant 2 semaines; i.v. |
Domaines d'application | Pour l'activité anticancéreuse, le traitement monothérapeutique avec BOLD-100 ainsi que avec Sorafénib ont induit un retard distinct et de la croissance de tumeur. |
References: | |
| Cas No. | 783324-98-1 | SDF | |
| Synonymes | NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base | ||
| Formula | C14H12Cl4N4Ru | M.Wt | 479.15 |
| Solubility | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.087 mL | 10.4351 mL | 20.8703 mL |
| 5 mM | 417.4 μL | 2.087 mL | 4.1741 mL |
| 10 mM | 208.7 μL | 1.0435 mL | 2.087 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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