Ly93 |
Catalog No.GC64957
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Ly93 est un inhibiteur sélectif de la sphingomyéline synthase 2 (SMS2), sa valeur d'IC50 est 91nM.
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Cas No.: 1883528-69-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ly93 est un inhibiteur sélectif de la sphingomyéline synthase 2 (SMS2), sa valeur d'IC50 est 91nM[1]. Par voie d'inhiber SMS2, Ly93 réduit le niveau de sphingomyéline, exerce ainsi les effets anti-inflammatoires et anti-bactérieux. Il est utilisé dans la recherche de l'athérosclérose, la sécheresse oculaire et l'épilepsie[2-3].
Les lignées de cellules de T malignes (Jurkat, Hut-102, et autres) ont été pré-traitées in vitro avec Ly93 (10µM) pendant une heure, puis traitées avec le composé V8 (4-6µM) pendant 6h. Ly93 a atténué les lésions membranaires lysosomaux induites par V8 (diminution des points positifs pour la galectine-3), a réduit le niveau de sphingomyéline intracellulaire[4]. Les cellules de rein de rat normal (NRK) ont été pré-traitées avec Ly93 (35µM) pendant 30 minutes, puis exposées à TcdB3 (0.2pM) pendant 4h. Ly93 a bloqué la formation de migrasomes induite par TcdB3[5].
In vivo, les rats C57BL/6 rendus insulino-résistants par un régime riche en graisses ont été traités avec Ly93 (20-40mg/kg) via l'administration intragastrique une fois par jour pendant 12 semaines. Ly93 a significativement amélioré la sensibilité à l'insuline[6]. Chez les rats C57BL/6J, l'administration de Ly93 (100mg/kg) par gavage une fois par jour pendant 7 jours a fortement réduit le niveau plasmatique de sphingomyéline. Par ailleurs, les rats Knock-out pour l'apolipoprotéine E (apoE KO) nourris avec un régime occidental ont été traités avec Ly93 (12.5-40mg/kg) via gavage une fois par jour pendant 7 semaines. Ly93 a atténué de manière dose-dépendante les lésions athéroscléreuses au niveau de la racine aortique et de l'ensemble de l'aorte, a réduit la teneur en macrophages dans les lésions[7].
References:
[1] Hua F, Wang HR, Bai YF, et al. Substance P promotes epidural fibrosis via induction of type 2 macrophages. Neural Regen Res. 2023 Oct;18(10):2252-2259.
[2] Wan J, Hu Z, Zhu H, et al. The essential role of sphingolipids in TRPC5 ion channel localization and functionality within lipid rafts. Pharmacol Res. 2025 Mar;213:107648. doi: 10.1016/j.phrs.2025.107648. Epub 2025 Feb 7.
[3] Chen Q, Wei Y, Wang L, et al. Ly93 Inhibits Sphingomyelin Synthesis and Attenuates Inflammation and Injury in Dry Eye Conjunctival Organoids. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2026 Feb 2;67(2):58.
[4] Qing Y, Guo Y, Zhao Q, et al. Targeting lysosomal HSP70 induces acid sphingomyelinase-mediated disturbance of lipid metabolism and leads to cell death in T cell malignancies. Clin Transl Med. 2023 Mar;13(3):e1229.
[5] Li D, Yang Q, Luo J, et al. Bacterial toxins induce non-canonical migracytosis to aggravate acute inflammation. Cell Discov. 2024 Nov 5;10(1):112.
[6] Huang Y, Huang T, Zhen X, et al. A selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor ameliorates diet induced insulin resistance via the IRS-1/Akt/GSK-3β signaling pathway. Pharmazie. 2019 Sep 1;74(9):553-558.
[7] Li Y, Huang T, Lou B, et al. Discovery, synthesis and anti-atherosclerotic activities of a novel selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:864-882.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules NRK (lignée épithéliale de rein de rat normal) |
Méthode de préparation | Les cellules NRK surexprimant de façon stable Tspan4-mCherry ont été cultivées sur les plaques à fond de verre préalablement revêtues de fibronectine pendant 10-12 heures. Les cellules ont été ensuite pré-traitées avec Ly93 (35µM) pendant 30 minutes, puis exposées à TcdB3 (0,2pM) pendant 4 heures. |
Conditions de réaction | 35µM; pré-traitement de 30min. |
Domaines d'application | Ly93 a bloqué la formation de migrasomes (migracytose non-canonique) induite par TcdB3 dans les cellules NRK. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6 |
Méthode de préparation | Les rats C57BL/6 mâles ont été nourris avec un régime riche en graisses (HFD) pour induire une résistance à l'insuline. Pendant les 12 dernières semaines de ce régime de 16 semaines, les rats ont été traités quotidiennement avec Ly93 (20mg/kg et 40mg/kg) par voie intragastrique (i.g.). Un groupe nourri avec un régime normal (ND) a servi de témoin. |
Forme de dosage | 20mg/kg et 40mg/kg; i.p.; une fois par jour pendant 12 semaines. |
Domaines d'application | L'administration de Ly93 a significativement amélioré la résistance à l'insuline induite par le régime riche en graisses. Ly93 a réduit le niveau d'insuline sanguine à jeun (Fins) et l'indice HOMA-IR (évaluation de la résistance à l'insuline), a amélioré la tolérance à l'insuline. Il a également augmenté la teneur en glycogène dans le foie et le muscle squelettique, a régulé à la hausse la phosphorylation des protéines clés de la voie qui transmet les signaux de l'insuline (IRS-1, Akt et GSK-3β) dans le tissu hépatique. |
References: | |
| Cas No. | 1883528-69-5 | SDF | |
| Formula | C21H20N2O2 | M.Wt | 332.4 |
| Solubility | DMSO : 250 mg/mL (752.11 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0084 mL | 15.0421 mL | 30.0842 mL |
| 5 mM | 601.7 μL | 3.0084 mL | 6.0168 mL |
| 10 mM | 300.8 μL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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