Stem Cell

A PI3K inhibitor

Le CB-103 est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine (IPP) actif par voie orale, premier de sa catégorie, du complexe d'activation de la transcription NOTCH. CB-103 a une activité anti-tumorale.

CKI-7 est un inhibiteur puissant et compétitif de la caséine kinase 1 (CK1) avec une IC50 de 6 μM et un Ki de 8,5 μM. CKI-7 est un inhibiteur sélectif de la kinase Cdc7. CKI-7 inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 ribosomique (S6K1) et la protéine kinase-1 activée par les mitogènes et le stress (MSK1). CKI-7 a un effet beaucoup plus faible sur la caséine kinase II et d'autres protéines kinases.

GNF4877 est un puissant inhibiteur de DYRK1A et de GSK3β avec des IC50 de 6nM et 16nM, respectivement, ce qui entraÎne le blocage de l'exportation nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc) et une augmentation de la prolifération des cellules β (EC50 de 0,66μM pour la souris β (cellules R7T1)).

Le BIP-135 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 16 nM et 21 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement.

9-ING-41 est un inhibiteur sélectif et puissant de GSK-3β avec une valeur d' IC 50 de 0.71μM.

Le tégatrabétan (BC2059) est un antagoniste de la β-caténine. Le tégatrabétan perturbe la liaison de la β-caténine avec la protéine d'échafaudage transducine β-like 1 (TBL1).

BRD0705 est un puissant inhibiteur de GSK3α paralogue sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 66 nM et un Kd de 4,8 μM. BRD0705 affiche une sélectivité accrue pour GSK3α (8 fois) par rapport À GSK3β (IC50 de 515 nM). BRD0705 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

L'hématéine est un produit d'oxydation de l'hématoxyline qui agit comme un colorant. L'hématéine est un inhibiteur allostérique de la caséine kinase II avec une IC50 de 0,74 μM. L'hématéine inhibe la phosphorylation d'Akt/PKB Ser129, la voie Wnt/TCF et augmente l'apoptose dans les cellules cancéreuses du poumon.

Ciliobrevin D est un inhibiteur de l'activité ATPase de la dynéine, empêchant l'activité cyclique de la protéine motrice.

YAP-TEAD-IN-1 TFA est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de l'interactionYAP-TEAD (IC50 = 25nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA est un peptide 17mer et montre une plus grande affinité de liaison À TEAD1 (Kd = 15 nM) que YAP (50-171) (Kd = 40 nM).

SNDX-5613 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction Menin-MLL (leucémie de lignage mélangé), ce que la valeur de K i est 0,149nM.

24(S),25-epoxy Cholesterol is an oxysterol and the most abundant oxysterol in mouse ventral midbrain.

Retreversine est un contrÔle inactif pour Reversine. La réversine est une nouvelle classe d'inhibiteurs de la kinase Aurora compétitifs pour l'ATP.

FzM1 est un modulateur allostérique négatif (NAM) du récepteur Frizzled FZD4. FzM1 réduit l'activité de l'élément réactif WNT (WRE) dépendant de WNT5A (log EC50inh = -6,2). FzM1 se lie À un site de liaison allostérique situé dans la boucle intracellulaire 3 (ICL3) de FZD4 et modifie la conformation du récepteur, inhibant finalement la cascade WNT/β-caténine.

L'acide cis-vaccénique, l'extrait antiviral de la capsule de Rhodopseudomonas et le composant actif prédominant de la capsule de Rhodopseudomonas, agit comme un inducteur potentiel de l'hémoglobine fœtale.

(R)-nitro-Blebbistatin is a more stable form of (+)-blebbistatin, which is the inactive form of (-)-blebbistatin.

ABC99 est un inhibiteur irréversible et sélectif de l'enzyme déacétylase Wnt NOTUM, basé sur le N-hydroxyhydantoïne (NHH)-carbamate.

The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.

La cyclopamine-KAAD, un inhibiteur de la signalisation hedgehog, est un antagoniste lissé.

L'acide dihydrolipoÏque (DHLA) est un excellent antioxydant capable de piéger presque tous les radicaux oxygénés.

La gallocyanine, un colorant bleu synthétique, bloque l'activité inhibitrice de DKK1 en perturbant l'interaction DKK1/LRP6.

Ganglioside GD3 is synthesized by the addition of two sialic acid residues to lactosylceramide and can serve as a precursor to the formation of more complex gangliosides by the action of glycosyl- and sialyltransferases.

Ganglioside GQ1b is a tetrasialoganglioside that contains two sialic acid residues linked to an inner galactose unit.